tbl 180x2 mg (blis. OPA/Al/PVC/Al)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Textul aprobat al autorizației de introducere pe piață, nr. Înregistrare: 2012/07991, 2012/07992, 2012/07993
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Lodotra 1 mg comprimate cu eliberare controlată
Lodotra 2 mg comprimate cu eliberare controlată
Lodotra 5 mg comprimate cu eliberare controlată
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține 1 mg prednison.
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține 2 mg prednison.
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține 5 mg prednison.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză.
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține lactoză 40,7 mg.
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține 39,7 mg lactoză.
Fiecare comprimat cu eliberare controlată conține lactoză 36,9 mg.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate cu eliberare controlată
Comprimat cilindric, de culoare galben-alb, cu eliberare controlată, marcat cu „NP1” pe o parte.
Comprimat cilindric, de culoare galbenă și albă, cu eliberare controlată, marcat cu „NP1” pe o parte.
Comprimate de culoare galben deschis, cilindrice, cu eliberare controlată, marcate cu „NP1” pe o parte.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Lodotra este indicat pentru tratamentul artritei reumatoide active ușoare până la severe la adulți, mai ales dacă suferă de rigiditate matinală.
4.2 Doze și mod de administrare
Dozajul depinde de severitatea afecțiunii și de răspunsul individual al pacientului. De obicei, se recomandă o doză inițială de 10 mg. În unele cazuri, se poate începe o doză mai mare (de exemplu 15 sau 20 mg prednison). În funcție de semnele clinice și răspunsul pacientului, doza inițială poate fi redusă la o doză de întreținere mai mică.
La trecerea de la regimul standard (glucocorticoizi administrați dimineața) la Lodotra la culcare (în jurul orei 22:00), doza (în mg prednison) ar trebui să rămână aceeași. Ulterior, doza poate fi ajustată în funcție de situația clinică.
Dacă dozarea acestui medicament nu este fezabilă/imposibilă, poate fi utilizată o altă forță a medicamentului. Pentru tratamentul pe termen lung al artritei reumatoide, doza zilnică individuală trebuie ajustată în funcție de severitatea stării bolii până la 10 mg.
În funcție de rezultatele terapiei, doza poate fi redusă treptat cu 1 mg la fiecare 2 până la 4 săptămâni pentru a obține doza optimă de întreținere.
Pentru a opri terapia Lodotra, doza trebuie redusă treptat cu 1 mg la fiecare 2 până la 4 săptămâni și, dacă este necesar, monitorizarea parametrilor axei cortexului hipofizo-suprarenal.
Nu există date suficiente despre eficacitate și tolerabilitate și, prin urmare, utilizarea la copii și adolescenți nu este recomandată.
Lodotra se administrează la culcare (în jurul orei 22:00) cu sau după cină și trebuie înghițit întreg, cu multe lichide. Dacă au trecut mai mult de 2 până la 3 ore de la cină, este recomandat să serviți Lodotra cu o masă ușoară mică (de exemplu, o felie de pâine cu șuncă sau brânză). Lodotra nu trebuie administrat pe stomacul gol, deoarece acest lucru poate reduce biodisponibilitatea medicamentului.
Lodotra este conceput pentru a elibera medicamentul cu o întârziere de aproximativ 4 până la 6 ore după administrare. Prin urmare, eliberarea medicamentului și efectul farmacologic încep noaptea.
Comprimatele cu eliberare controlată Lodotra au un miez care conține prednison și un strat inert. Eliberarea întârziată a prednisonului depinde de acoperirea intactă. Prin urmare, comprimatele nu trebuie zdrobite, divizate sau mestecate.
Dozele relativ mici pot fi suficiente pentru pacienții cu hipotiroidism sau ciroză, iar doza poate fi redusă, dacă este necesar.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Farmacoterapia pe bază de prednison trebuie utilizată numai dacă este absolut necesară și trebuie completată cu o terapie antiinfecțioasă adecvată în următoarele cazuri:
infecție virală acută (zona zoster, infecții cu virusul herpes simplex, varicelă, cheratită herpetică),
HBsAp pozitiv hepatita cronică activă,
aproximativ 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după imunizarea prin vaccinare vie,
micoze sistemice și parazitoză (de exemplu, nematode),
limfadenita după inocularea BCG,
infecție bacteriană acută și cronică,
antecedente de tuberculoză (avertisment: reactivare!). Datorită proprietăților lor imunosupresoare, glucocorticoizii pot provoca sau exacerba infecția. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape, de ex. testul tuberculinei. Terapia tuberculostatică trebuie instituită la pacienții cu risc sever.
Farmacoterapia pe bază de prednison trebuie administrată numai dacă este absolut necesar și trebuie completată cu o terapie adecvată în următoarele cazuri:
osteoporoză severă și osteomalacie,
hipertensiune arterială dificil de controlat,
diabet zaharat sever,
boli psihiatrice (de asemenea, în istorie),
glaucom cu unghi deschis sau închis,
sângerări în cornee sau leziuni ale corneei.
Datorită riscului de perforație intestinală, prednisonul trebuie administrat numai dacă este absolut necesar și sub o monitorizare adecvată în următoarele cazuri:
colită ulcerativă severă,
enteroanastomoză (imediat după operație).
Când Lodotra este administrat pe stomacul gol, nu se pot atinge concentrațiile necesare de prednison în sânge. Prin urmare, Lodotra trebuie luat întotdeauna cu sau după cină pentru a asigura eficacitatea adecvată. Din rezultatele tuturor studiilor farmacocinetice, este clar că concentrații scăzute de prednison de 6% până la 7% pot fi prezente în sânge și din rezultatele unui alt studiu în 11%, chiar dacă se respectă doza recomandată. Acest lucru trebuie luat în considerare dacă Lodotra nu este suficient de eficient. În aceste situații, trebuie luată în considerare trecerea la formularele convenționale cu eliberare imediată.
Lodotra nu trebuie înlocuit cu terapie cu comprimat cu prednison cu eliberare imediată în timpul unui singur ciclu de tratament din cauza eliberării întârziate a.
În caz de substituție, întrerupere sau întrerupere a tratamentului pe termen lung, trebuie luate în considerare următoarele riscuri: reapariția artritei reumatoide, insuficiență suprarenală acută (în special în situații stresante, de exemplu, infecție, după accidente, activitate fizică crescută), sindrom de întrerupere a cortizonului.
Lodotra nu trebuie utilizat în indicații acute în loc de comprimate cu prednison cu eliberare imediată datorită proprietăților sale farmacologice.
Nevoia potențială crescută de insulină sau agenți hipoglicemici orali trebuie luată în considerare în timpul tratamentului cu Lodotra. Pacienții cu diabet zaharat trebuie monitorizați îndeaproape în timpul tratamentului.
La pacienții cu hipertensiune arterială dificil de controlat, este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale în timpul tratamentului.
Pacienții cu insuficiență cardiacă severă trebuie monitorizați îndeaproape pentru a determina riscul deteriorării.
Conform datelor disponibile, tulburările de somn sunt mai frecvente la Lodotra decât la formele convenționale cu eliberare imediată luate dimineața. Dacă apare insomnia și nu se îmbunătățește, poate fi adecvat să înlocuiți acest tratament cu o formă convențională cu eliberare imediată.
Tratamentul cu Lodotra poate masca, de asemenea, semnele și simptomele infecțiilor existente sau în curs de dezvoltare, ceea ce face dificilă diagnosticarea.
Chiar și la doze mici, utilizarea pe termen lung a Lodotra poate duce la un risc crescut de infecție. Aceste posibile infecții pot fi cauzate de microorganisme care rareori provoacă infecții în condiții normale (așa-numitele infecții oportuniste).
La pacienții tratați cu glucocorticoizi, unele boli virale (variolă, rujeolă) pot fi dificile. Persoanele cu imunitate redusă sunt expuse la cel mai mare risc fără a depăși mai întâi variola sau rujeola. La aceste persoane, tratamentul preventiv trebuie inițiat dacă intră în contact cu persoane infectate cu variolă sau rujeolă în timpul tratamentului cu Lodotra.
Vaccinarea cu vaccinuri inactivate este în general posibilă. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că dozele crescute de glucocorticoizi pot reduce răspunsul imun și succesul vaccinării.
Pentru tratamentul pe termen lung cu Lodotra, pacienții sunt sfătuiți să facă controale medicale periodice (inclusiv examinări oftalmologice la fiecare trei luni) și, dacă primesc doze relativ mari, trebuie asigurat suficient potasiu, aportul de sodiu ar trebui să fie limitat și potasiul seric ar trebui să fie monitorizat.
Dacă în timpul tratamentului cu Lodotra apar situații extrem de stresante (accidente, intervenții chirurgicale etc.), poate fi necesară creșterea temporară a dozei.
În funcție de durata tratamentului și de dozele administrate, se poate aștepta un efect negativ asupra metabolismului calciului. De aceea, se recomandă profilaxia osteoporozei, mai ales dacă apar alți factori de risc (inclusiv predispoziții familiale, vârstă înaintată, stare postmenopauză, aport insuficient de calciu și proteine, fumat excesiv, consum excesiv de alcool, precum și scăderea activității fizice). Profilaxia se bazează pe aportul adecvat de calciu și vitamina D, precum și pe activitatea fizică. În caz de antecedente de osteoporoză, trebuie luat în considerare tratamentul suplimentar.
Acest medicament conține lactoză monohidrat. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament. .
În cazurile de doze mari de prednison (30 mg/zi timp de cel puțin 4 săptămâni), a fost observată afectarea reversibilă a spermatogenezei și persistă timp de câteva luni după întreruperea tratamentului.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Glicozide cardiace: efectul glicozidelor poate fi sporit prin deficit de potasiu.
Saluretice/laxative: creșterea excreției de potasiu.
Antidiabetice: reducerea efectului de scădere a zahărului din sânge.
Derivați cumarinici: eficacitatea anticoagulantelor cumarinice poate fi redusă sau crescută.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antireumatice, salicilați și indometacin: risc crescut de sângerare gastro-intestinală.
Relaxare musculară nedepolarizantă: relaxarea musculară poate fi prelungită.
Atropină și alte anticolinergice: utilizarea concomitentă a Lodotra poate duce la creșteri suplimentare ale presiunii intraoculare.
Praziquantel: glucocorticoizii pot scădea nivelurile sanguine ale praziquantelului.
Clorochină, hidroxiclorochină, mefloquină: risc crescut de miopatie și cardiomiopatie.
Somatropină: eficacitatea somatropinei poate fi redusă.
Estrogeni (de exemplu, contraceptive orale): pot crește eficacitatea glucocorticoizilor.
Lemn dulce: posibilă inhibare a metabolismului glucocorticoidului.
Rifampicină, fenitoină, barbiturice, bupropion și primodină: eficacitate redusă a glucocorticoizilor.
Ciclosporină: niveluri crescute de ciclosporină în sânge, risc crescut de convulsii.
Amfotericina B: poate exista un risc crescut de hipokaliemie.
Ciclofosfamidă: efectul ciclofosfamidelor poate fi crescut.
Inhibitori ai ECA: risc crescut de modificări ale numărului de sânge.
Antiacide din aluminiu și magneziu: absorbție scăzută a glucocorticoizilor. Cu toate acestea, datorită mecanismului de eliberare întârziată a Lodotra, interacțiunea dintre prednison și antiacide de aluminiu/magneziu poate fi mai slabă.
Impactul metodei de diagnostic: reacțiile cutanate pot fi suprimate la testarea alergiilor. Creșterea nivelului de TSH după administrarea de antirelină poate fi redusă.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Lodotra trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile depășesc riscurile potențiale. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă necesară pentru a menține un control adecvat al bolii.
Studiile la animale au arătat că administrarea dozelor farmacologice de glucocorticoizi în timpul sarcinii contribuie la un risc crescut de întârziere a creșterii intrauterine, boli cardiovasculare și/sau metabolice la vârsta adultă și poate afecta densitatea receptorilor glucocorticoizi și modificările neurotransmițătorilor și dezvoltarea neurocomportamental.
În studiile efectuate pe animale, s-a constatat că administrarea de prednison provoacă fisura palatului (vezi pct. 5.3). Posibilitatea unui risc crescut de a dezvolta fisuri orale ale fătului uman din cauza administrării de glucocorticoizi în primul trimestru este în prezent în discuție.
Când se administrează glucocorticoizi la sfârșitul sarcinii, fătul este expus riscului de atrofie adrenocorticoidă, care necesită o scădere lentă a terapiei de substituție neonatală.
Glucocorticoizii sunt excretați în cantități mici în laptele matern (până la 0,23% din doza individuală). Pentru dozele zilnice de până la 10 mg, cantitatea din laptele matern este sub limita de detectare. Până în prezent, nu au fost raportate efecte adverse asupra nou-născuților. Cu toate acestea, glucocorticoizii trebuie prescriși numai dacă beneficiile pentru mamă și copil depășesc riscurile.
Deoarece raportul concentrației mamă/plasmă crește cu doze peste 10 mg pe zi (de exemplu, 25% din concentrația serică a fost găsită în laptele matern la 80 mg prednison zilnic), se recomandă întreruperea alăptării în aceste cazuri.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii de efect care să demonstreze un efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Frecvența și severitatea efectelor secundare enumerate mai jos depind de doza și durata tratamentului. După doza recomandată de Lodotra (tratament cu corticosteroizi cu doze mici, cu o doză zilnică în intervalul 1 - 10 mg), aceste reacții adverse apar mai rar cu severitate mai mică comparativ cu doze mai mari de 10 mg.
Următoarele reacții adverse pot apărea în funcție de durata tratamentului și de doză:
foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 pentru cele mai citite articole