abstract
Dacă se suspectează implicarea sistemului nervos central (SNC) în sifilisul congenital, sunt recomandate pentru tratament atât penicilina apoasă G (APG), cât și procaina penicilină apoasă G (APP). Pentru a studia farmacocinetica după administrarea APG și APP, s-au obținut probe individuale de lichid cefalorahidian (LCR) și seruri de la 21 de copii tratați pentru sifilis congenital timp de 1 până la 6 ore. după o singură doză IM de 50.000 unități/kg greutate corporală. Un singur copil era simptomatic. Nivelurile serice și timpul de înjumătățire plasmatică al APG și APP au fost în intervalul raportat pentru sugari. Nivelurile de treponemacid după APG (≥ 3, 3 ug/ml) au fost detectate în 11 probe de LCR în prima probă timp de ½ ore. și a persistat timp de 6 ore. studiu. Nivelul maxim de LCR 0,17 μg/ml a fost găsit la 2 până la 3 ore. cu un timp de înjumătățire estimat de 1½ ore. După APP, activitatea penicilinei nu a fost detectată în 5 probe de LCR între 1 și 1 oră, dar a fost prezentă la 1 până la 1 oră. Doar 2 din 9 eșantioane au atins niveluri APP> 03 ug/ml; în aceste două cazuri, s-a atins un vârf de 0,08 ug/ml în 2 ore. Aceste date preliminare indică faptul că ambele peniciline asigură niveluri serice de treponemacid, dar APG atinge niveluri mai ridicate de LCR și persistă mai mult timp. APG pare a fi un medicament mai adecvat pentru tratamentul sifilisului congenital cu implicare suspectată sau dovedită a SNC.
(* Adresa actuală: UCLA Sch. Of Med., Departamentul de pediatrie)