inhibitori enzimatici - substanțe (sau factori) care afectează negativ activitatea enzimei (→ inhibarea enzimelor). Sunt cunoscute mai multe tipuri de inhibitori enzimatici, de ex. ireversibil, reversibil, competitiv și necompetitiv. Mulți inhibitori naturali ai enzimelor sunt implicați în reglarea metabolismului. Inhibitorii enzimatici includ de ex. otrăvuri naturale pentru plante și animale, anumite neurotoxine, insecticide, erbicide și medicamente. Medicamentele care inhibă reacțiile catalizate de enzime includ de ex. Inhibitori ECA și inhibitori MAO.

inhibitori

Inhibitori ai ECA (Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei) sunt medicamente care interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Sunt printre antihipertensivi. Au o structură similară cu angiotensina I, care este un substrat al enzimei. Inhibitorii ECA se leagă de situsul activ al enzimei (inhibiție competitivă) și inhibă conversia angiotensinei I inactive la vasoconstrictorul angiotensină II; ulterior, apar vasodilatație periferică, scăderea secreției de aldosteron și scăderea tensiunii arteriale. Aceasta include de ex. captopril și enalapril (precursor al enalaprilatului). Cu toate acestea, inhibitorii ECA pot provoca, de asemenea, efecte secundare (de exemplu amețeli, tuse uscată și scăderea funcției renale), caz în care tratamentul trebuie întrerupt. În prezent există un număr mare de inhibitori ai ECA cu efecte similare.

Inhibitori MAO (Inhibitorii monoaminooxidazei) includ medicamente care blochează ambele subtipuri de monoaminoxidază. Acestea includ antidepresive, timoeretice. Prin inhibarea monoaminooxidazei, acestea cresc cantitatea de norepinefrină, dopamină și serotonină din sistemul nervos central. Acționează mai repede decât antidepresivele triciclice, dar au mai multe efecte secundare, de ex. interacționează cu alte medicamente sau cu ingrediente alimentare care conțin amină biogenă tiramină (de exemplu, brânză și fasole), astfel încât dieta lor trebuie ajustată, altfel poate apărea hipertensiune arterială severă. De obicei, acestea sunt prescrise numai dacă pacientul nu se îmbunătățește după administrarea de antidepresive triciclice și a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). În cazuri excepționale, tranilcipromina este utilizată ca antidepresiv, care blochează covalent ambele subtipuri de monoaminooxidază: MAOA și MAOB. Un inhibitor reversibil al MAOA este de ex. moclobemida antidepresivă, un inhibitor ireversibil și selectiv al receptorilor MAOB de ex. selegilina, care crește nivelul de dopamină și este utilizată pentru tratamentul bolii Parkinson.

inhibitori enzimatici - substanțe (sau factori) care afectează negativ activitatea enzimei (→ inhibarea enzimelor). Sunt cunoscute mai multe tipuri de inhibitori enzimatici, de ex. ireversibil, reversibil, competitiv și necompetitiv. Mulți inhibitori naturali ai enzimelor sunt implicați în reglarea metabolismului. Inhibitorii enzimatici includ de ex. otrăvuri naturale pentru plante și animale, anumite neurotoxine, insecticide, erbicide și medicamente. Medicamentele care inhibă reacțiile catalizate de enzime includ de ex. Inhibitori ECA și inhibitori MAO.

Inhibitori ai ECA (Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei) sunt medicamente care interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Sunt printre antihipertensivi. Au o structură similară cu angiotensina I, care este un substrat al enzimei. Inhibitorii ECA se leagă de locul activ al enzimei (inhibiție competitivă) și inhibă conversia angiotensinei I inactive la vasoconstrictorul angiotensină II; ulterior, apar vasodilatație periferică, scăderea secreției de aldosteron și scăderea tensiunii arteriale. Aceasta include de ex. captopril și enalapril (precursor al enalaprilatului). Cu toate acestea, inhibitorii ECA pot provoca, de asemenea, efecte secundare (de exemplu amețeli, tuse uscată și scăderea funcției renale), caz în care tratamentul trebuie întrerupt. În prezent există un număr mare de inhibitori ai ECA cu efecte similare.

Inhibitori MAO (Inhibitorii monoaminooxidazei) includ medicamente care blochează ambele subtipuri de monoaminoxidază. Acestea includ antidepresive, timoeretice. Prin inhibarea monoaminooxidazei, acestea cresc cantitatea de norepinefrină, dopamină și serotonină din sistemul nervos central. Acționează mai repede decât antidepresivele triciclice, dar au mai multe efecte secundare, de ex. interacționează cu alte medicamente sau cu ingrediente alimentare care conțin amină biogenă tiramină (de exemplu, brânză și fasole), astfel încât dieta lor trebuie ajustată, altfel poate apărea hipertensiune arterială severă. De obicei, acestea sunt prescrise numai dacă pacientul nu se îmbunătățește după administrarea antidepresivelor triciclice și a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). În cazuri excepționale, tranilcipromina este utilizată ca antidepresiv, care blochează covalent ambele subtipuri de monoaminooxidază: MAOA și MAOB. Un inhibitor reversibil al MAOA este de ex. moclobemida antidepresivă, un inhibitor ireversibil și selectiv al receptorilor MAOB de ex. selegilina, care crește nivelul de dopamină și este utilizată pentru tratamentul bolii Parkinson.