Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. Nr.: 2017/02289-ZIA
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Comprimate și soluție de suspensie rectală
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat dispersabil Entocort 2 mg conține budesonidă 2,3 mg.
Volumul unui pachet de suspensie rectală este de 115 ml, prin urmare suspensia rectală preparată conține 0,02 mg budesonidă în 1 ml. Deoarece volumul rezidual este de aproximativ 15 ml, o doză administrată unui pacient conține aproximativ 2 mg de budesonidă.
Excipienți cu efect cunoscut:
Fiecare comprimat conține 1,3 mg lactoză.
Conservanți: 1 ml solvent conține 0,8 mg metilparaben și 0,2 mg propilparaben.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Tabletă și soluție pentru suspensie rectală.
Suspensia rectală Entocort constă din 2 componente: o tabletă dispersabilă și un solvent. Suspensia rectală este pregătită înainte de utilizare.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Colită ulcerativă care afectează rectul, sigmoidul de colon și descendența de colon.
4.2 Doze și mod de administrare
Adulți: o suspensie rectală de Entocort pe noapte timp de 4 săptămâni. Efectul complet se obține de obicei în decurs de 2-4 săptămâni. Dacă pacientul nu este în remisie după 4 săptămâni, tratamentul poate fi prelungit la 8 săptămâni.
Nu este necesară ajustarea dozei la administrarea Entocort la pacienții vârstnici.
Experiența cu Entocor la copii este limitată.
Instrucțiuni pentru utilizarea corectă a suspensiei rectale Entocort
Suspensia rectală Entocort constă din 2 componente: o tabletă dispersabilă și un solvent.
Notă: Este important să instruiți pacientul să:
- citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare din prospectul care vine împreună cu fiecare pachet de medicamente.,
- a pregătit o suspensie rectală imediat înainte de utilizare și s-a asigurat că tabletele au fost complet dizolvate.
Suspensia rectală se aplică seara înainte de culcare.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Pot apărea efecte secundare tipice corticosteroizilor sistemici. Efectele sistemice potențiale includ glaucomul.
Se recomandă prudență la pacienții cu infecții sau alte afecțiuni în care corticosteroizii pot avea efecte secundare.
Pot fi raportate tulburări vizuale cu utilizarea sistemică și locală a corticosteroizilor. Dacă un pacient dezvoltă simptome cum ar fi vederea încețoșată sau alte tulburări vizuale, pacientul trebuie trimis la oftalmolog pentru a evalua posibilele cauze, care pot include cataractă, glaucom sau boli rare, cum ar fi corioretinopatia seroasă centrală (CSCR), care au fost raportate cu corticosteroizi sistemici și topici.
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților care au fost trecuți la glucocorticosteroizi totali (care au un efect sistemic mai mare) trecuți la suspensia rectală Entocort. La acești pacienți poate apărea insuficiență adrenocorticală, prin urmare ar trebui luată în considerare monitorizarea funcției adrenocorticale, iar dozele de terapie sistemică cu steroizi trebuie reduse cu precauție. În timpul tranziției de la tratamentul cu steroizi cu acțiune totală la tratamentul cu Entocort, pot apărea dificultăți nespecifice la unii pacienți, cum ar fi durere la nivelul mușchilor și articulațiilor. Rareori, pacienții pot prezenta simptome precum oboseală, cefalee, greață, vărsături, care pot fi cauzate de niveluri scăzute de glucocorticoizi. În aceste cazuri, uneori poate fi necesară creșterea temporară a dozei de glucocorticoizi totali.
Înlocuirea glucocorticoizilor administrați sistemic, care au un efect sistemic mai ridicat, cu suspensie rectală Entocort poate uneori demonta alergiile, de ex. rinită sau eczeme care au fost controlate până atunci.
Insuficiența funcției hepatice poate afecta eliminarea corticosteroizilor. Cu toate acestea, farmacocinetica budesonidei intravenoase este similară la pacienții cu ciroză hepatică și la subiecții sănătoși. Funcția hepatică afectată afectează farmacocinetica budesonidei după administrare orală, dovadă fiind disponibilitatea sistemică crescută.
Studiile in vivo au arătat că ketoconazolul administrat oral (un inhibitor cunoscut al activității CYP3A4 în ficat și mucoasa gastrointestinală (vezi și pct. 4.5) determină o creștere de câteva ori a expunerii sistemice la budesonidă orală. Combinația trebuie evitată cu excepția cazului în care beneficiul depășește riscul crescut de efecte secundare ale corticosteroizilor sistemici, caz în care pacienții trebuie monitorizați pentru efectele secundare ale corticosteroizilor sistemici (vezi pct. 4.5).
Când suspensia rectală Entocort este administrată cronic la doze excesive, pot apărea efecte sistemice ale glucocorticosteroizilor, cum ar fi hipercorticismul și supresia suprarenalei. Cu toate acestea, odată cu formularea - suspensie rectală - și calea de administrare, supradozajul pe termen lung este puțin probabil în acest caz (vezi pct. 4.9).
Medicamentul conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament. De asemenea, nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la parabeni.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Niveluri plasmatice crescute și un efect crescut al corticosteroizilor au fost observate la femeile care iau concomitent estrogeni sau contraceptive orale. Cu toate acestea, dozele mici de contraceptive orale combinate care au condus la concentrații plasmatice de prednisolon pe cale orală mai mari de două ori mai mari nu au avut niciun efect semnificativ asupra nivelurilor plasmatice de budesonidă administrată oral.
Metabolizarea budesonidei este mediată în principal de CYP3A4, un subset al citocromului 450. Inhibarea metabolismului altor medicamente de către budesonidă de către CYP3A4 este puțin probabilă deoarece budesonida are o afinitate scăzută pentru această enzimă. Inhibarea CYP3A4, de ex. cu toate acestea, ketoconazolul poate crește expunerea sistemică la budesonidă (vezi pct. 4.4).
Deoarece funcția suprarenală poate fi suprimată, testul de stimulare ACTH pentru a diagnostica insuficiența hipofiză poate prezenta rezultate incorecte (valori scăzute).
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Administrarea budesonidei, ca și alte glucocorticosteroizi, la animalele însărcinate este asociată cu tulburări de dezvoltare fetală. Relevanța acestor descoperiri pentru situația umană nu a fost încă stabilită. Ca și în cazul oricărui medicament în timpul sarcinii, Entocor trebuie luat în considerare în mod individual, luând în considerare potențialul benefic terapeutic pentru pacient și riscul pentru făt. Budesonida se excretă în laptele matern.
Tratamentul de întreținere cu budesonidă inhalată (200 sau 400 dvakrátg de două ori pe zi) la femeile care alăptează cu astm bronșic a dus la o expunere sistemică neglijabilă la budesonidă la sugarii alăptați.
Într-un studiu farmacocinetic, doza zilnică pentru un copil a fost calculată a fi 0,3% din doza zilnică administrată mamei la ambele doze, iar concentrația plasmatică medie la copii a fost stabilită ca fiind 1/600 din concentrația terapeutică observată la mamă plasma presupunând biodisponibilitatea orală completă la copil. Concentrațiile de budesonidă în probele de plasmă de la sugarii alăptați au fost sub limita de cuantificare.
Pe baza datelor privind budesonida inhalată și a faptului că budesonida prezintă proprietăți farmacocinetice liniare la intervale de doze terapeutice după administrarea inhalată, orală și rectală, se așteaptă o expunere scăzută a sugarului la dozele terapeutice de budesonidă.
Aceste date susțin utilizarea continuă a budesonidei, administrarea orală și rectală în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Entocort nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Reacțiile adverse care pot apărea cu suspensia rectală Entocort sunt enumerate în Tabelul 1.
Listă tabelată a reacțiilor adverse
Următoarele definiții de frecvență se aplică apariției reacțiilor adverse: