Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. Nr.: 2016/02307-Z1B
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat Spitomin 5 mg conține 5 mg clorură de buspironiu.
Fiecare comprimat Spitomin 10 mg conține 10 mg clorură de buspironiu.
Excipient cu efect cunoscut
Fiecare comprimat Spitomin 5 mg conține lactoză monohidrat 55,7 mg.
Fiecare comprimat de Spitomin 10 mg conține 111,4 mg lactoză monohidrat.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Aspect: tablete albe sau aproape albe, rotunde, plate, cu margine trunchiată, fără miros, marcate pe o parte și marcate Î151 (Spitomin 5 mg) și Î152 (Spitomin 10 mg) pe cealaltă.
Linia de scor ajută doar la ruperea comprimatului, astfel încât să poată fi înghițit mai ușor și nu servește la împărțirea în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Spitomin este indicat pentru tratamentul anxietății persistente. Principala utilizare este de a atenua simptomele tulburării de anxietate generalizată (GUP), cum ar fi:
- tremor, mișcări compulsive, tensiune și incapacitate de relaxare, tonus muscular crescut, zvâcniri musculare și durere care arată existența tensiunii motorii,
- hiperactivitate autonomă manifestată prin transpirație crescută, gură uscată, tahicardie, respirație scurtă, respirație rapidă, amețeli, parestezie, urinare crescută, diaree, disconfort abdominal și paloare,
- simptome psihologice însoțite de obicei de anxietate: neliniște, agitație, agitație, anxietate și frică, inclusiv frică de moarte,
- atenție excesivă care duce la iritabilitate, dificultăți de concentrare și insomnie.
Spitomin poate fi utilizat și ca medicament complementar în tratamentul pacienților dependenți de alcool sau depresivi. (A se vedea secțiunea 4.5 „Medicamente și alte interacțiuni”.)
4.2 Doze și mod de administrare
Dozele trebuie individualizate în funcție de starea pacientului.
Doza inițială recomandată este de 3 x 5 mg pe zi. Poate fi crescut cu 5 mg zilnic la fiecare 2-3 zile. Doza medie zilnică este de 20-30 mg. Doza unică nu trebuie să depășească 30 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 60 mg.
Atunci când buspirona este administrată concomitent cu un puternic inhibitor al CYP3A4, doza inițială trebuie redusă și crescută doar treptat după.
Grupuri speciale de pacienți
Insuficiență renală
După o singură administrare la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 20 - 49 ml/min/1,72 m 2), s-a observat o ușoară creștere a nivelurilor de buspironă din sânge fără o creștere a timpului de înjumătățire. Buspirona trebuie utilizată cu precauție și în doze mici la acești pacienți și este recomandată de două ori pe zi. Răspunsul și simptomele pacientului trebuie evaluate cu atenție înainte de orice creștere a dozei. Administrarea unică la pacienții cu anurie determină o creștere a nivelului sanguin al metabolitului 1-pirimidină/piperazină (1-PP), iar dializa nu a arătat niciun efect asupra nivelurilor de buspironă sau 1-PP. Buspirona nu trebuie utilizată la pacienții cu clearance-ul creatininei 2, mai ales la pacienții cu anurie, deoarece buspirona și metaboliții săi pot fi crescuți.
Insuficiență hepatică
Așa cum era de așteptat, medicamentele precum buspirona utilizate la pacienții cu insuficiență hepatică prezintă un efect de primă trecere redus. După o doză unică, pacienții cu ciroză hepatică au concentrații maxime mai mari de buspironă nemodificată, împreună cu o prelungire a timpului de înjumătățire. Buspirona trebuie utilizată cu prudență la acești pacienți și doza individuală trebuie ajustată cu atenție pentru a reduce potențialul de efecte secundare ale SNC care pot rezulta din concentrațiile maxime de buspironă. Creșterea dozei trebuie luată în considerare cu atenție după 4-5 zile din experiența anterioară de administrare.
Pacienți vârstnici
Datele actuale nu acceptă o modificare a regimului de dozare în funcție de vârsta sau sexul pacientului.
Siguranța și eficacitatea buspironei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.
Studiile controlate cu placebo la 334 de pacienți tratați cu buspironă timp de până la șase săptămâni nu au demonstrat eficacitatea buspironei la dozele recomandate pentru adulți în tratamentul tulburării de anxietate generalizată la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Concentrațiile plasmatice de buspironă și metabolitul său activ au fost mai mari la copii și adolescenți la aceleași doze comparativ cu adulții.
Pentru uz interior.
Alimentele măresc biodisponibilitatea buspironei. Comprimatele trebuie luate la aceeași oră în fiecare zi, cu sau fără alimente.
Sucul de grapefruit crește concentrația plasmatică a buspironei. Pacienții care iau buspironă trebuie să evite consumul de cantități mari de suc de grapefruit.
4.3 Contraindicații
Spitomin nu trebuie utilizat la pacienții care au următoarele dificultăți:
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.,
- insuficiență hepatică sau renală severă (clearance-ul creatininei 2),
- intoxicație acută cu alcool, hipnotice, analgezice sau antipsihotice,
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Administrarea buspironei la pacienții care iau un inhibitor de monoaminooxidază (IMAO) poate fi periculoasă. Au fost raportate creșteri ale tensiunii arteriale după adăugarea buspironei la un regim de tratament care conține MAOI. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea concomitentă a buspironei cu inhibitori de monoaminooxidază.
Spitomin nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite în acest grup de vârstă (vezi pct. 4.2).
Buspirona trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu:
- disfuncție hepatică
- insuficiență renală
- glaucom acut cu unghi îngust
Buspirona poate masca semnele clinice ale depresiei și, prin urmare, nu trebuie utilizată singură pentru tratarea depresiei.
Abuzul și dependența de droguri
Pe baza studiilor la om și animale, buspirona nu are potențial de abuz și dependență de droguri.
Potențial de reacții de sevraj la pacienții dependenți de sedative/hipnotice/anxiolitice
Deoarece buspirona nu tolerează încrucișat benzodiazepinele și alte sedative/hipnotice obișnuite, nu suprimă sindromul de sevraj care apare adesea la întreruperea acestor medicamente. Prin urmare, este recomandabil să eliminați treptat aceste medicamente înainte de a începe tratamentul cu buspironă, în special la pacienții care iau deprimante SNC pentru o lungă perioadă de timp.
Toxicitate pe termen lung
Deoarece mecanismul de acțiune nu a fost complet elucidat, nu se poate prezice toxicitatea pe termen lung pentru SNC sau alte sisteme de organe.
Nu există indicii ale unei posibile interacțiuni între buspironă și alcool. Deși medicamentul nu crește afectarea abilităților fizice și mentale induse de alcool, pacienții trebuie sfătuiți să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu Spitomin.
Pot fi necesare câteva zile de tratament (7-14 zile) pentru a avea efecte anxiolitice satisfăcătoare. Pacienții trebuie sfătuiți să nu se aștepte la o îmbunătățire imediată. Rezultatele optime necesită doze repetate de medicament. Pot fi necesare 4 săptămâni de tratament pentru un efect terapeutic maxim. Supravegherea medicală este necesară la pacienții cu simptome severe de anxietate.
Pacienții cu intoleranță la lactoză trebuie avertizați înainte de a lua Spitomin. Comprimatul de 5 mg conține 55,7 mg lactoză, iar comprimatul de 10 mg conține 111,4 mg lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Se recomandă prudență la administrarea concomitentă a buspironei cu alte medicamente ale SNC.
Efectul altor medicamente asupra buspironei
- Inhibitori MAO: administrarea concomitentă cu inhibitori MAO poate crește tensiunea arterială. Prin urmare, administrarea concomitentă cu inhibitori MAO nu este recomandată (vezi pct. 4.4).
- Eritromicină: administrarea concomitentă de buspironă (10 mg doză unică) și eritromicină (1,5 g o dată pe zi timp de patru zile a crescut concentrațiile plasmatice de buspironă la voluntarii sănătoși (Cmax a crescut de 5 ori și ASC de 6 ori)., O doză mică de buspironă este recomandat (de exemplu, 2,5 mg de două ori pe zi) Următoarele ajustări ale dozei ambelor medicamente trebuie făcute pe baza răspunsului clinic.
- Itraconazol: Administrarea concomitentă de buspironă (10 mg doză unică) și itraconazol (200 mg o dată pe zi timp de patru zile) a crescut concentrațiile plasmatice de buspironă la voluntarii sănătoși (Cmax a crescut de 13 ori și ASC de 19 ori). Dacă buspirona trebuie luată în asociere cu itraconazol, se recomandă o doză mică de buspironă (de exemplu 2,5 mg o dată pe zi). Următoarea ajustare a dozei ambelor medicamente trebuie făcută pe baza răspunsului clinic.
Combinații utilizate cu precauție:
- Diltiazem: Administrarea concomitentă de buspironă (10 mg doză unică) și diltiazem (60 mg de trei ori pe zi) a crescut concentrațiile plasmatice de buspironă la voluntarii sănătoși (Cmax a crescut de 5,3 ori și ASC de 4x). Administrarea concomitentă de buspironă cu diltiazem poate crește efectul și toxicitatea buspironei. Următoarea ajustare a dozei ambelor medicamente trebuie făcută pe baza răspunsului clinic.
- Verapamil: Administrarea concomitentă de buspironă (10 mg doză unică) și verapamil (80 mg de trei ori pe zi) a crescut concentrațiile plasmatice de buspironă la voluntarii sănătoși (Cmax și ASC au crescut de 3,4 ori). Administrarea concomitentă de buspironă cu verapamil poate crește efectul și toxicitatea buspironei. Următoarea ajustare a dozei ambelor medicamente trebuie făcută pe baza răspunsului clinic.
- Rifampicină: Rifampicina induce metabolismul buspironei de către CYP3A4. Prin urmare, administrarea concomitentă de buspironă (doză unică de 30 mg) și rifampicină (600 mg o dată pe zi timp de cinci zile) a scăzut concentrațiile plasmatice (Cmax și ASC de 90% a scăzut cu 84%) și efectul farmacodinamic al buspironei la voluntarii sănătoși.
Combinații de luat în considerare:
- ISRS: Combinația de buspironă și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) a fost testată în multe studii clinice la mai mult de 300.000 de pacienți. Deși nu au fost observate toxicități grave, au apărut cazuri rare de convulsii la pacienții care luau buspironă concomitent cu ISRS.
În practica clinică de rutină au fost raportate cazuri individuale de convulsii la pacienții care luau buspironă în combinație cu ISRS.
Buspirona trebuie utilizată cu precauție în asociere cu medicamente serotoninergice (inclusiv IMAO, L-triptofan, triptani, tramadol, linezolid, SSRI, litiu și sunătoare) deoarece există rapoarte izolate de sindrom serotoninergic la pacienții care iau concomitent SSpironă. Dacă se suspectează această posibilitate, buspirona trebuie întreruptă imediat și trebuie instituit un tratament simptomatic de susținere.
- Legarea proteinelor: Buspirona poate deplasa medicamente mai puțin legate de proteine, cum ar fi digoxina in vitro. Semnificația clinică a acestei proprietăți este necunoscută.
- Nefazodonă: Administrarea concomitentă de buspironă (2,5 sau 5 mg de două ori pe zi) și nefazodonă (250 mg de două ori pe zi) a determinat o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de buspironă (20x creștere a Cmax și 50x ASC) și o scădere semnificativă statistic (aproximativ 50%) concentrațiile plasmatice ale metabolitului buspironei, 1-pirimidinilpiperazinei. La doze de 5 mg buspironă de două ori pe zi, s-a observat o ușoară creștere a ASC pentru nefazodonă (23%) și metaboliții săi, hidroxi nefazodonă (HO-NEF) (17%) și mCPP (9%). S-a observat o ușoară creștere a Cmax la nefazodonă (8%) și metabolitul său HO-NEF (11%).
Profilul evenimentelor adverse la subiecții cărora li s-a administrat buspironă 2,5 mg de două ori pe zi și nefazodonă 250 mg de două ori pe zi a fost similar cu subiecții cărora li s-au administrat aceste medicamente singure. Subiecții care au luat buspironă 5 mg de două ori pe zi și nefazodonă 250 mg de două ori pe zi au prezentat reacții adverse, cum ar fi amețeli, astenie, amețeli și somnolență. Se recomandă reducerea dozei de buspironă atunci când se administrează concomitent cu nefazodonă. Următoarea ajustare a dozei ambelor medicamente trebuie făcută pe baza răspunsului clinic.
- Suc de grapefruit: administrarea concomitentă de buspironă 10 mg și suc de grepfrut (doză dublă 200 ml timp de 2 zile) a crescut concentrațiile plasmatice de buspironă la voluntarii sănătoși (Cmax a crescut de 4,3 ori și ASUC de 9,2 ori).
- Alți inhibitori și inductori ai CYP3A4: Se recomandă utilizarea cu atenție a dozei mici de buspironă atunci când se administrează concomitent cu un inhibitor puternic al CYP3A4. Pentru a menține efectul anxiolitic al buspironei administrat în combinație cu un inductor puternic al CYP3A4, de ex. fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, sunătoare, poate fi necesară ajustarea dozei de buspironă.
- Fluvoxamina: În timpul tratamentului de scurtă durată cu buspironă în asociere cu fluvoxamină, concentrațiile plasmatice de buspironă au fost dublate comparativ cu monoterapia cu buspironă.
- Trazodonă: Administrarea concomitentă de trazodonă a determinat o creștere de 3 până la 6 ori a ALT la unii pacienți.
- Cimetidină: utilizarea concomitentă de buspironă și cimetidină a determinat o ușoară creștere a nivelului de metabolit al buspironei, 1- (2-pirimidinil) -piperazină. Datorită legării puternice a proteinelor de buspironă (aproximativ 95%), trebuie luată precauție atunci când este luată concomitent cu proteine puternice
- Baclofenul, lofexidina, nabilona și antihistaminicele pot crește efectul sedativ.
Efectul buspironei asupra altor medicamente
- Diazepam: Nu s-au observat diferențe semnificative statistic în parametrii farmacocinetici la starea de echilibru (Cmax, ASC și Cmin) la diazepam după adăugarea buspironei la regimul de dozare a diazepamului, dar s-a observat o creștere de aproximativ 15% cu nordiazepam și efecte clinice mai puțin semnificative. evenimente (amețeli, dureri de cap și greață).
- Haloperidol: Administrarea concomitentă de haloperidol și buspironă poate crește concentrațiile serice de haloperidol.
- Digoxină: la om, aproximativ 95% din buspironă este legată de proteinele plasmatice. Buspirona nu saturează medicamentele in vitro care sunt strâns legate de proteinele serice (de exemplu, warfarina). Cu toate acestea, poate deplasa medicamente mai puțin strâns legate, cum ar fi digoxina, in vitro. Semnificația clinică a acestei proprietăți este necunoscută.
- Warfarină: Prelungirea timpului de protrombină a fost raportată după adăugarea buspironei la un regim care conține warfarină.
- Utilizarea buspironei cu alte medicamente anxiolitice și SNC nu este bine documentată. Prin urmare, utilizarea concomitentă a Spitomin cu neuroleptice sau antidepresive necesită precauție extremă.
- Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de Spitomină cu antihipertensive, glicozide cardiace, antidiabetice și contraceptive orale.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Nu există sau nu există date privind utilizarea buspironei la femeile gravide. Studiile de toxicitate asupra reproducerii la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte (vezi pct. 5.3).
Ca măsură de precauție, buspirona nu este recomandată în timpul sarcinii.
Efectul buspironei asupra nașterii este necunoscut.
Nu se știe dacă buspirona sau metaboliții săi sunt excretați în laptele matern uman. Pe baza evaluării beneficiului alăptării pentru copil și a beneficiului tratamentului pentru mamă, ar trebui luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau întreruperea/abținerea de la buspironă.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Buspirona are o influență minoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Trebuie acordată atenție riscurilor asociate cu somnolență sau amețeli datorate acestui medicament (vezi pct. 4.8).
4.8 Reacții adverse
Efectele secundare ale buspironei, dacă apar, sunt de obicei observate la începutul tratamentului și, de obicei, dispar cu utilizarea continuă și/sau reducerea dozei.
Atunci când se compară pacienții care iau buspironă cu cei care au luat placebo, amețeli, cefalee, nervozitate, amețeli, greață, agitație și transpirație/lipidă umedă au fost singurele efecte secundare care au apărut cu o frecvență semnificativ mai mare (p Contact Termeni și condiții Ajutor Feedback Protecție date personale Cookies