cps 50
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Text aprobat pentru decizia privind modificarea autorizației de introducere pe piață a medicamentului, ev. Nr.: 2012/08852
Anexa nr. 1 la notificarea unei modificări a înregistrării unui medicament, nr. ID: 2012/08854
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
Numele medicamentului
VASA DUE F capsule
Compoziție calitativă și cantitativă
Sulodexid 250 LSU (unitate lipasemică) în 1 capsulă.
Pentru excipienți, vezi pct. 6.1.
Forma de dozare
Capsule ovale de gelatină moale, roșu cărămidă, umplute cu o suspensie de alb până la gri pal.
Date clinice
Indicații terapeutice
Datorită efectelor sale asupra nivelului intervențiilor în procesele de hemocoagulare, endoteliu, activitate lipolitică și proprietăți reologice, sulodexidul poate fi administrat în următoarele boli vasculare:
boli ale sistemului venos (tromboză venoasă și sindrom posttrombotic)
boli ale patului arterial (cardiopatie ischemică, afectare ocluzivă a arterelor cerebrale, boală ischemică a extremităților inferioare)
tulburări de microcirculație (microanginopatie)
indicații diabetologice (macroangiopatie diabetică, picior diabetic, retinopatie diabetică, nefropatie diabetică, neuropatie diabetică)
boli neurologice vasculare (deteriorare senilă, CMP)
indicații oftalmologice (prevenirea ocluziei și trombozei venei centrale a retinei, degenerescența maculară)
indicații cardiologice (asigurarea pacientului după IM, prevenirea formării trombului intracardiac).
4.2. Doze și mod de administrare
Capsule: 1-2 capsule de două ori pe zi după mese.
Injecții: 1 flacon pe zi, pentru i.m. sau i.v. supunere.
În general, se recomandă începerea tratamentului cu injecții și continuarea capsulelor de 1-2 ori pe zi timp de 15-40 de zile după 15-20 de zile. Ciclul terapeutic complet care durează 3-4 luni trebuie repetat de cel puțin 2 ori pe an.
Doza poate fi variată în cantitate și frecvență la discreția medicului.
Nu este necesară administrarea parenterală inițială de sulodexid la trecerea la sulodexid după heparinizare anterioară sau tratament cu anticoagulante cumarinice orale. În aceste cazuri, este necesară precauție și controlul de laborator al tratamentului pentru a exclude potențarea efectului medicamentelor în interacțiunea efectului rezonant al terapiei anticoagulante anterioare cu debutul acțiunii sulodexidului. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, dar coagulograma trebuie monitorizată și doza ajustată corespunzător. Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite în studiile clinice și, prin urmare, nu recomandăm utilizarea acestui medicament la copii.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate individuală la medicament sau la alte componente ale medicamentului, la heparină și substanțe asemănătoare heparinei.
Diateză și boli hemoragice.
4.4 Atenționări speciale
Datorită toxicității reduse a produsului, nu există precauții speciale pentru utilizare. Cu toate acestea, în timpul tratamentului anticoagulant concomitent, se recomandă monitorizarea regulată a parametrilor hemocoagulării.
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite în studiile clinice și, prin urmare, nu recomandăm utilizarea acestui medicament la copii.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Sulodexidul ca moleculă asemănătoare heparinei poate crește efectele anticoagulante ale heparinei singure și ale anticoagulantelor orale administrate concomitent. În unele cazuri, efectul tratamentului poate fi crescut prin administrarea concomitentă de medicamente care afectează agregarea plachetară (acid acetilsalicilic, ibuprofen, fenilbutazonă, indometacină, dipiridamol, dextran).
4.6 Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii nu este recomandată, deși studiile de toxicitate asupra fătului nu au evidențiat efecte embrion-fetotoxice. Nu s-a stabilit că sulodexidul este excretat în laptele uman, de aceea alăptarea trebuie utilizată numai în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentul nu afectează conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
4.8 Reacții adverse
Tulburări gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și durere epigastrică, pot apărea la administrarea orală.
Durerea, arsurile, roșeața sau hematomul la locul injectării pot apărea cu administrare parenterală.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj, pot apărea sângerări. În caz de sângerare, este necesar să se injecteze 1% sulfat de protamină (3 ml i.v. = 30 mg), așa cum se utilizează de obicei în hemoragia cu heparină.
5. Proprietăți farmacologice
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Codul ATC: B01AB11 sulodexid, grupa farmacoterapeutică: venofarmaceutică, antiovaricoză, antitrombotică.
Unele studii clinice în care medicamentul a fost administrat parenteral și oral au demonstrat că activitatea antitrombotică a sulodexidului rezultă dintr-o inhibare dependentă de doză a unor factori de coagulare, în special factorul X activat. Deoarece interferența cu trombina este mai puțin semnificativă, efectele efectului anticoagulant sunt de obicei absente.
Efectul antitrombotic este, de asemenea, promovat prin inhibarea aderenței trombocitelor și activarea sistemului fibrinolitic circulant și parietal.
Sulodexidul normalizează, de asemenea, parametrii de vâscozitate, care se modifică de obicei la pacienții cu patologie vasculară cu risc de tromboză: această activitate apare în principal printr-o reducere a nivelurilor de fibrinogen.
Profilul farmacologic al sulodexidului descris până acum este completat de normalizarea nivelurilor lipidice modificate, care are loc prin activarea lipoproteinei lipazei.
Efecte farmacodinamice: studiile efectuate pentru a demonstra alte efecte posibile, în principal asupra eficacității terapeutice, în plus față de cele de mai sus, au arătat că VESSEL DUE F nu are efecte anticoagulante.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
a) Caracteristicile medicamentului: Sulodexidul se caracterizează prin absorbția peste bariera gastro-intestinală, care poate fi demonstrată prin efectele farmacodinamice ale medicamentului după administrarea orală, intraduodenală, intraileală și rectală a sulodexidului marcat cu fluoresceină. Relațiile doză-efect și doză-timp la șobolani și iepuri corelate cu căile administrate mai sus. Substanța marcată este mai întâi acumulată în celulele intestinale și apoi eliberată în sânge prin circulația sistemică. Concentrația radioizotopului crește semnificativ cu timpul în creier, rinichi, inimă, ficat, plămâni, testicule, plasmă. Testele farmacologice efectuate pe oameni cu i.m. și i.v. administrarea a constatat o relație liniară dependentă de doză.
Metabolismul apare în special în ficat și în excreția renală.
Absorbția după administrarea orală la oameni monitorizați cu medicamentul marcat a arătat că primul nivel maxim de sânge a apărut după 1-2 ore și al doilea după 4 și al treilea după 6 ore, după care medicamentul nu a mai fost detectat în plasmă; reapare după aproximativ 12 ore și apoi rămâne constant până la 48 de ore. Nivelurile constante din sânge după 12 ore sunt probabil rezultatul unei eliberări lente a medicamentului de către organele enumerate mai sus, în special endoteliul vascular.
Excreție urinară: utilizând medicamentul marcat, aproximativ 55% din radioactivitatea administrată este excretată în urină în primele 96-114 ore. Eliminarea are un vârf după aproximativ 12 ore și valoarea urinară medie este de 17,6% din doza administrată la intervale de 0-24 ore; al doilea vârf este de 24-48 de ore și valoarea urinară medie este de 22% din doza administrată și al treilea vârf este de aproximativ 78 de ore cu eliminare urinară de aproximativ 14,9% în intervalul de 48-96 de ore.
După 96 de ore, radioactivitatea din probele colectate nu mai este detectabilă.
Excreție fecală: radioactivitatea totală detectată în materiile fecale este de 23% în primele 48 de ore după care nu este detectată nicio altă substanță marcată.
Caracteristici de o relevanță deosebită pentru pacient: Activitatea terapeutică a VESSEL DUE F a fost întotdeauna evaluată la pacienții cu patologie vasculară cu risc de tromboză atât în artere cât și în vasele de sânge. S-a dovedit a fi deosebit de eficient la pacienții vârstnici și diabetici.
5.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate acută: atunci când este administrat șoarecilor și șobolanilor, nu produce simptome toxice până la doze de 240 mg/kg/oral; LD50 la șoareci este> 9000 mg/kg/oral și 1980 mg/kg i.p.; LD50 la șobolani este> 9000 mg/kg/oral și 2385 mg/kg i.p.
Toxicitate subacută: Nu s-au observat intoleranță, nu s-au modificat parametrii hematochimici și nu s-au observat modificări anatomo-patologice în organele majore după 21 de zile de administrare orală la o doză de 10 mg/kg la șobolani și câini.
Toxicitate cronică: nu s-au observat modificări semnificative ale parametrilor hematologici, urinari și fecali și ai parametrilor histologici în organele majore după 180 de zile de administrare orală la o doză de 20 mg/kg la șobolani și câini la sfârșitul tratamentului.
Toxicitate fetală: nu a fost observată activitate mutagenă în următoarele teste: Ames; sinteza reparării ADN-ului neprogramat în limfocitele umane (UDS); nicio diviziune în Aspergillus; traversare în Aspergillus; supresoare de metionină în Aspergillus.
6. Informații farmaceutice
6.1 Lista excipienților
Capsule: laurilsarcozină sodică, silice, triacetină.
Coaja capsulei: gelatină, glicerol, etil paraben sodic (E 215), propil paraben sodic (E 217), dioxid de titan (E 171), oxid de fier roșu (E 172).
6.2 Incompatibilități
Deoarece sulodexidul este un acid polizaharidic, atunci când este administrat concomitent cu alte substanțe, acesta poate reacționa pentru a forma complexe cu toate substanțele bazice. Substanțele incompatibile utilizate în mod obișnuit pentru fleboliză sunt: vitamina K, vitaminele din complexul B, hidrocortizon, hialuronidază, gluconat de calciu, săruri de amoniu cuaternare, cloramfenicol, tetraciclină, streptomicină.
6.3 Perioada de valabilitate
Ambalaje intacte: 5 ani.
6.4 Avertismente cu privire la condițiile și metodele de depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
6.5 Proprietăți și compoziția ambalajului
Capsule: blister din PVC/PVDC/Al, PIL, cutie de hârtie.
Dimensiunea ambalajului: 50 capsule.
6.6 Avertismente pentru manipulare
Nu există avertismente speciale.
7. Titularul autorizației de introducere pe piață
ALFA Wassermann S.p.A., Alanno (PE), Italia.
8. Număr de înregistrare
9. Data înregistrării
Data primei înregistrări: 16.9.1992
Data reînnoirii înregistrării: 23.11.2006 - fără limită de timp
10. Data ultimei revizuiri a textului