sol inj 1x10 ml/50 K (lék.inj.skl.)
Conținutul prospectului
Anexa nr. 3 la notificarea unei modificări a înregistrării ev.č.2009/05859
Informații scrise pentru utilizatori
Citiți cu atenție informațiile de utilizare!
MEDICAMENTE DE HEPARINĂ
Titularul deciziei de înregistrare
Zentiva k.s., Praga, Republica Cehă
Compoziția medicamentului
Medicament: heparinum natricum (heparină sodică) 5.000 UI în 1 ml soluție injectabilă
Excipienți: metil paraben, apă pentru preparate injectabile
Grupa farmacoterapeutică
Caracteristici
Heparina, un anticoagulant natural, este un amestec eterogen de mucopolizaharide sulfonate. Este produs de mastocite în țesuturile mamiferelor, acționează ca anticoagulant in vivo și in vitro. Activitatea biologică a heparinei este condiționată de prezența antitrombinei plasmatice III. Inhibă acțiunea proteolitică a factorilor de coagulare activați, în special a trombinei și a factorului Xa activat, prin formarea de complexe echimolare stabile cu aceștia. Heparina accelerează producția lor de aproximativ 1000 de ori. Acțiunea heparinei blochează mai multe etape ale procesului de coagulare și previne conversia fibrinogenului în fibrină. Heparina afectează, de asemenea, funcția plachetară și are un efect antilipemic - accelerează eliminarea lipemiei postprandiale prin eliberarea lipoproteinelor lipazice din țesuturi.
Heparina nu are activitate fibrinolitică.
Proprietăți farmacocinetice
Heparina acționează imediat după administrarea intravenoasă, după administrarea subcutanată în 20 până la 60 de minute cu o mare variabilitate interindividuală, se leagă extensiv de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră după administrarea intravenoasă și aproximativ 2 ore după administrarea subcutanată. Este ușor prelungit în insuficiența renală, scurtat în embolie pulmonară și poate scădea sau crește leziunile hepatice. Heparina este preluată de RES.
Heparina nu traversează bariera placentară și nu este excretată în laptele uman.
Indicații
Profilaxia și terapia tuturor formelor de tromboză și tromboembolism al oricărei localizări în sistemul venos și arterial, în special tromboza venoasă profundă, embolizarea pulmonară, inițierea terapiei anticoagulante înaintea anticoagulantelor orale, în unele forme de coagulare intravasculară diseminată unde pragupatia este pentru formarea microtrombi, unele forme de infarct miocardic (de exemplu, prevenirea embolizării sistemice în infarctele transmurale anterioare mari cu aritmie), prevenirea anginei pectorale instabile, accident vascular cerebral (tromboză recurentă) și atac ischemic tranzitor, prevenirea coagulării sângelui în timpul dializei și a altor intervenții, arteră coronariană bypass, angioplastie coronariană transluminală percutană, adjuvant la terapia trombolitică pentru prevenirea reînchiderii vaselor deschise, m. Kawasaki, prepararea de probe de sânge care nu se coagulează în scopuri de laborator și de transfuzie.
Poate fi folosit și pentru tratarea copiilor.
Contraindicații
Hipersensibilitate cunoscută la heparină sau metilparaben, afecțiuni cu sângerare activă, trombocitopenie, purpură, hemoragie sau risc presupus de sângerare la pacienții cu hemofilie, endocardită bacteriană subacută, ulcer gastric sau duodenal, varice esofagiene, varice cerebrale,
în afecțiuni cu afectare severă a ficatului sau a rinichilor, la pacienții cu intervenții chirurgicale recente într-o locație în care există un risc crescut de sângerare (de exemplu, în timpul și după operația creierului, coloanei vertebrale și a ochilor), în puncția lombară și blocul anestezic regional și în tuberculoză activă, în cazul avortului amenințat și în cancer dacă este o sursă de sângerare.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Deși heparina nu traversează placenta, aceasta trebuie utilizată la femeile însărcinate doar în cazuri clar indicate și cu o monitorizare extremă atentă a pacientului; aici, heparina este mai potrivită decât anticoagulantele orale, care pot provoca malformații fetale. Heparina în timpul sarcinii crește riscul de avort spontan, naștere prematură sau naștere mortală.
Alăptarea este posibilă în timpul tratamentului cu heparină.
Efecte adverse
Poate exista o reacție tisulară locală la locul de aplicare (ocazional până la moartea țesutului).
Rar, s-a observat o creștere a temperaturii după administrarea de heparină. Pot apărea dureri de cap, greață, vărsături, dureri articulare, hipertensiune arterială și un număr crescut de anumite tipuri de globule albe din sânge (eozinofile). Poate exista o creștere a tensiunii arteriale și a nivelului de enzime hepatice (transaminaze), acizi grași liberi, tiroxină (un hormon tiroidian) și potasiu în sânge.
Trombocitopenia poate apărea mai rar. Numărul de trombocite (de preferință zilnic) trebuie monitorizat la toți pacienții tratați cu heparină mai mult de câteva zile. Dacă se dezvoltă trombocitopenie, heparina trebuie întreruptă. Trombocitopenia se datorează fie unei acțiuni directe a heparinei, fie unui mecanism imunopatologic. De obicei, această trombocitopenie apare în ziua a 5-a sau mai târziu de administrare a heparinei. Paradoxal, pacienții cu acest sindrom dezvoltă complicații trombotice, așa-numitele sindromul trombului alb, care este cel mai probabil cauzat de activarea in vivo continuă a trombocitelor. Boala tromboembolică care poate fi considerată a fi datorată heparinei trebuie tratată prin întreruperea heparinei și, dacă se justifică clinic, prin administrarea de anticoagulante orale, fibrinolitice sau agenți antiplachetari. În plus, pot apărea reacții alergice tranzitorii, cu administrare pe termen lung de osteoporoză cu fracturi spontane ca urmare a colagenolizei, precum și căderea părului.
Interacțiuni
Efectul heparinei este sporit de anticoagulanții orali și de substanțe care afectează agregarea plachetară, cum ar fi acidul acetilsalicilic, fenilbutazona, ibuprofenul, indometacina, dipiridamolul. Alte medicamente care afectează hemocoagularea precum dextranul, enzimele trombolitice, de ex. streptokinaza, doze mari de peniciline și unele cefalosporine, unii agenți de contrast și asparaginaza cresc, de asemenea, riscul de sângerare. În testele de laborator pot apărea creșteri tranzitorii ale aminotransferazelor serice. Rezultatele controlului terapiei anticoagulante orale pot fi modificate și prin acțiunea heparinei asupra protrombinei.
Pot apărea niveluri reduse de colesterol, niveluri ridicate de glucoză și rezultate incorecte ale testelor de bromosulfoftaleină.
Doze și mod de administrare
Soluția injectabilă de heparină se administrează subcutanat și intravenos. Administrarea intramusculară nu este recomandată din cauza posibilității de formare a hematomului. Alte medicamente nu trebuie administrate ca injecții intramusculare la pacienții heparinați.
Utilizarea subcutanată este utilizată în principal în prevenirea:
Prevenirea bolilor tromboembolice: administrat s.c. în doză de 2 până la 3 ori 5000 UI zilnic fără controale de laborator. Efectul este monitorizat clinic, posibil. este posibil să se observe o îmbunătățire a perfuziei organelor (creșterea diurezei, creșterea pO2 etc.). Cu toate acestea, la pacienții cu risc mai mare de tromboză, pot fi recomandate controale aPTT cu ajustare a dozei, chiar și cu profilaxie, astfel încât intervalul de dozare este cuprins între 1,2 și 1,3 controale.
La tratamentul trombozei acute În cazul administrării subcutanate de heparină, doza este controlată în funcție de cantitatea de aPTT.
La inceput tratamentul bolilor tromboembolice procedura standard este de a da un bolus de 5.000 - 10.000 UI heparină i.v. și într-o perfuzie continuă ulterioară de aproximativ 1000 UI/oră. O doză inițială de u adulți și copii în funcție de greutatea pacientului: 18 - 20 UI/kg greutate corporală pe oră. Această doză este apoi ajustată în sus sau în jos în conformitate cu controalele aPTT astfel încât valoarea lor să fie între 1,5 și 2,5 controale. Probele de sânge pentru aPTT se efectuează inițial la intervale de 6 ore până când domeniul terapeutic este atins și stabilizat. Mai mult, controalele aPTT se iau o dată pe zi, cu excepția cazului în care se modifică doza.
Orice trecere la anticoagulante orale trebuie făcută pentru a nu întrerupe terapia anticoagulantă eficientă. Prin urmare, preparatul oral este administrat concomitent cu heparină și este întrerupt doar după ce s-au ajuns la doze eficiente terapeutic de anticoagulant oral (necesită de obicei 2-4 zile de administrare concomitentă).
Chirurgie vasculară: Se recomandă perfuzie intravenoasă cu picurare de 20.000 UI de heparină la 1000 ml soluție perfuzabilă la o viteză de 15-25 picături pe minut.
Hemodializă: Pentru heparinizare totală, 10.000 UI i.v. și 3.000 - 5.000 UI i.v. conform controlului de coagulare în mijloacele de performanță. Se poate administra, de asemenea, perfuzie continuă cu 20.000 UI/100 ml soluție perfuzabilă. La vârstnici, se recomandă reducerea dozei de heparină.
Avertismente speciale
Heparina Medicamentele injectabile se diluează în soluție salină sau numai glucoză 5%. Soluțiile de heparină în soluție salină și glucoză 5% sunt stabile 24 de ore. Heparina este incompatibilă cu hidrocortizon, streptomicină, cefaloridină, tetraciclină, prometazină, clorpromazină. Deoarece heparina este de origine animală, trebuie utilizată cu precauție la persoanele care suferă de alergii, iar testarea dozelor este recomandată aici.
Hipoaldosteronismul poate apărea la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală tratați cu heparină, de aceea se recomandă monitorizarea mai frecventă a potasiului în timpul tratamentului.
Complicațiile sângerării pot apărea chiar și cu doza corectă, tratamentul lor este listat în secțiunea „Efecte secundare”.
Avertizare
Nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe cutie.
Poate fi utilizat timp de 28 de zile după prima doză. La sfârșitul acestei perioade, materialul neutilizat trebuie aruncat.
Ambalare
1 sticlă de 10 ml (50.000 UI) sau 1 sticlă de 5 ml (25.000 UI)
Depozitare
Într-un loc uscat, la o temperatură de 10 - 25 ° C, protejați-vă de lumină.