Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. Nr.: 2020/04588-Z1B
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Substanță activă: benzatină-fenoximetilpenicilină 400.000 UI în 5 ml (1 lingură) de sirop
Excipienți cu efect cunoscut:
Acest medicament conține sodiu (40 mg în 5 ml), sorbitol (1,33 g în 5 ml), para-hidroxibenzoat de metil (E218) (2,5 mg în 5 ml), para-hidroxibenzoat de propil (1,25 mg în 5 ml), etanol (0,000291 mg în 5 ml) și alcool benzilic (0,0873 mg în 5 ml)
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie galben portocaliu cu aromă fructată și caracteristică a medicamentului și gust dulce până la ușor fierbinte.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Siropul Ospen este utilizat pentru tratamentul și profilaxia infecțiilor ușoare până la moderate cauzate de microorganisme sensibile la penicilină, cum ar fi: durerea în gât Plautus-Vincent, otita medie acută sau sinuzita, bronșita bacteriană și inflamația pulmonară, cu excepția celor care necesită tratament parenteral. Este, de asemenea, utilizat pentru tratarea scarlatinei, erizipelului, impetigo contagiosa, furunculozei, abceselor, flegmonului. Pentru prevenirea infecțiilor streptococice și a consecințelor acestora, cum ar fi febra reumatică, coreea minoră, artrita, endocardita glomerulonefrita și după proceduri chirurgicale minore, cum ar fi amigdalectomia sau extracția dinților. Ospen poate fi utilizat ca terapie adjuvantă în tratamentul parenteral al penicilinei.
4.2 Doze și mod de administrare
Dozajul este guvernat de severitatea bolii. Cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă spune altfel, copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani li se administrează de obicei 50.000 - 100.000 UI de benzatină-fenoximetilpenicilină pe kg greutate corporală/zi. Se recomandă împărțirea dozei zilnice totale în 3 doze.
| VARSTA (GREUTATEA CORPULUI) | DOZA MEDIE |
| Sugari de la 3 la 12 luni (6-10 kg) | O jumătate de lingură de 3 ori pe zi Ospenu 400 |
| Copii de la 1 la 6 ani (10-22 kg) | 1 lingură de 3 ori pe zi Ospenu 400 |
| Copii de la 6 la 12 ani (22-38 kg) | 3 linguri de 3 ori pe zi Ospenu 400 |
După ce simptomele au dispărut, medicamentul trebuie continuat timp de 2 până la 5 zile. Pentru infecțiile cu streptococ, tratamentul este necesar timp de cel puțin încă 10 zile pentru a evita complicațiile ulterior.
Instrucțiuni speciale de dozare:
Prevenirea reapariției în febra reumatică:
Sugari de la 3 la 12 luni de 2 ori pe zi o jumătate de doză de Ospen 400
Copii de la 1 an de 2 ori pe zi 1 lingură de Ospen 400
Profilaxia endocarditei, în proceduri chirurgicale mici, cum ar fi amigdalectomia, extracția dinților și altele asemenea:
Copii (până la 30 kg greutate corporală):
30 până la 60 de minute înainte de operație 4 linguri de Ospen 400, apoi 1 lingură de Ospen 400 la fiecare 6 ore timp de 2 zile după operație, dacă este necesar mai mult.
Insuficiență hepatică
Datorită toxicității scăzute a benzatin-fenoximetilpenicilinei, doza de sirop Ospen nu poate fi redusă la pacienții cu insuficiență hepatică.
Insuficiență renală
Reducerea dozei de benzatină-fenoximetilpenicilină nu este, în general, recomandată la pacienții cu insuficiență renală cu un clearance al creatininei de 30-15 ml/min și cu un program de administrare de 8 ore.
Pentru anurie (dacă clearance-ul creatininei este sub 15 ml/min), se recomandă prelungirea intervalului de dozare la 12 ore.
Ar trebui administrat de preferință cu 1 oră înainte de masă.
4.3 Contraindicații
Ospen 400 este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la penicilină sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 și trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente cunoscute de alergie.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Benzatin-fenoximetilpenicilina trebuie utilizată cu precauție la persoanele cu antecedente de alergii semnificative și/sau astm.
Benzatin-fenoximetilpenicilina administrată oral nu trebuie utilizată pentru profilaxia adjuvantă în instrumentarea sau intervenția chirurgicală a tractului genito-urinar, chirurgia intestinului inferior, sigmoidoscopia și nașterea. La pacienții cu febră reumatică depășită care primesc profilaxie continuă pot apărea microorganisme rezistente la penicilină. La acești pacienți trebuie luată în considerare utilizarea unui alt medicament profilactic. Benzatin-fenoximetilpenicilina nu trebuie utilizată pentru a trata faza acută a empiemului sever, bacteriemiei, pericarditei, meningitei și artritei.
Toate gradele de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxia letală, au fost observate la administrarea orală a penicilinei.
Pot apărea reacții alergice încrucișate cu cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice.
Este mai probabil ca aceste reacții să apară la persoanele cu antecedente de penicilină, cefalosporină și alte alergii. Într-un astfel de istoric, informațiile necesare trebuie obținute înainte de începerea tratamentului. Dacă apare orice reacție alergică, medicamentul trebuie întrerupt și pacientul trebuie tratat corespunzător cu medicamentele obișnuite (de exemplu, adrenalină și alte amine presoare, antihistaminice și corticosteroizi).
Tratamentul oral nu trebuie să se bazeze pe pacienții cu boli severe sau greață, vărsături, dilatație gastrică, acalazie sau hipermotilitate intestinală.
Uneori pacienții nu absorb cantități terapeutice de benzatină-fenoximetilpenicilină administrată oral.
Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă din cauza unui risc crescut de encefalopatie. Doza sigură poate fi mai mică decât de obicei.
Utilizarea pe termen lung a antibioticelor poate favoriza creșterea excesivă a microorganismelor nesensibile, inclusiv a ciupercilor. Dacă apare suprainfecție, trebuie luate măsurile adecvate.
Ospen conține sodiu, sorbitol, para-hidroxibenzoat de metil, para-hidroxibenzoat de propil, etanol și alcool benzilic.
Acest medicament conține 40 mg sodiu în 5 ml sirop, corespunzător celor recomandate de 2% OMS
aport zilnic maxim de 2 g sodiu per adult.
Acest medicament conține 1,33 g sorbitol în 5 ml sirop. Trebuie luat în considerare efectul aditiv al medicamentelor administrate concomitent care conțin sorbitol (sau fructoză) și aportul alimentar de sorbitol (sau fructoză).
Conținutul de sorbitol în medicamentele orale poate afecta biodisponibilitatea altor medicamente orale concomitente. Pacienții cu probleme ereditare de intoleranță la fructoză (HFI) nu trebuie să ia acest medicament.
Acest medicament conține 2,5 mg para-hidroxibenzoat de metil (E 218) și 1,25 mg para-hidroxibenzoat de propil în 5 ml sirop.
Poate produce o reacție alergică (posibil întârziată).
Acest medicament conține 0,000291 mg etanol (alcool) în 5 ml sirop. Cantitatea din 5 ml din acest medicament corespunde la mai puțin de 1 ml de bere sau 1 ml de vin. Cantitatea mică de alcool din acest medicament nu are efect observabil.
Acest medicament conține 0,0873 mg alcool benzilic în 5 ml sirop.
Administrarea intravenoasă a alcoolului benzilic a fost asociată cu evenimente adverse grave și deces la nou-născuți („sindrom de gâfâit”). Nu se cunoaște cantitatea minimă de alcool benzilic la care poate apărea toxicitate. La copiii mici, există un risc crescut din cauza acumulării de alcool benzilic.
Nivelurile ridicate trebuie utilizate cu precauție și numai dacă este necesar, în special la persoanele cu insuficiență hepatică sau renală din cauza riscului de acumulare și toxicitate (acidoză metabolică).
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Gumă de guar
Scăderea absorbției benzatin-fenoximetilpenicilinei.
Anticoagulante
Benzatin-fenoximetilpenicilina poate interfera cu controlul anticoagulării.
Probenecid
Scăderea excreției de benzatin-fenoximetilpenicilină din cauza concurenței pentru secreția tubulară renală.
Antibiotice bacteriostatice
Unele antibiotice bacteriostatice precum cloramfenicolul, eritromicina și tetraciclinele s-au dovedit a antagoniza activitatea bactericidă a penicilinelor și nu se recomandă utilizarea lor concomitentă.
Aminoglicozide
S-a constatat că neomicina reduce absorbția benzatinei-fenoximetilpenicilinei.
Metotrexat
Utilizarea benzatin-fenoximetilpenicilinei în timpul tratamentului cu metotrexat poate duce la scăderea excreției metotrexatului și, astfel, crește riscul de toxicitate.
Sulfinpirazona
Excreția penicilinelor este redusă de sulfinpirazonă.
Vaccin tifoid (oral)
Penicilinele pot inactiva vaccinul tifoid oral.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Nu există sau există o cantitate limitată de date privind utilizarea benzatin-fenoximetilpenicilinei la femeile gravide. Ca măsură de precauție, se recomandă evitarea utilizării benzatin-fenoximetilpenicilinei în timpul sarcinii.
Metaboliții benzatin-fenoximetilpenicilină sunt excretați în laptele matern uman, în măsura în care există un efect probabil asupra sugarului alăptat.
Excreția medicamentului în laptele matern prezintă un risc de candidoză, precum și de toxicitate a sistemului nervos central datorită barierei imature hematoencefalice.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu se cunoaște niciun efect.
4.8 Reacții adverse
Foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane)
Frecvente (pot afecta mai puțin de 1 din 10 persoane)
Mai puțin frecvente (pot afecta mai puțin de 1 din 100 de persoane)
Rare (pot afecta mai puțin de 1 din 1000 de persoane)
Foarte rare (pot afecta mai puțin de 1 din 10.000 de persoane)
Necunoscut (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
Cele mai frecvente reacții la penicilina orală sunt efectele gastro-intestinale și reacțiile de hipersensibilitate.
Deși reacțiile au fost raportate mai puțin frecvent după administrarea orală decât după terapia pareneterală, trebuie avut în vedere faptul că toate formele de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxia fatală, au fost observate cu penicilina orală.
Infecții și infestări
Rar a fost raportată colită pseudomembranoasă.
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic
Modificări ale numărului de sânge, inclusiv trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie și anemie hemolitică, au fost raportate foarte rar. Tulburări de coagulare (inclusiv timp prelungit de sângerare și disfuncție trombocitară) au fost, de asemenea, raportate foarte rar.
Tulburări ale sistemului imunitar
Reacțiile alergice pot apărea frecvent, iar reacțiile cutanate sunt tipice (vezi Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat). Au fost raportate rareori reacții alergice grave care cauzează angioedem, edem laringian și anafilaxie.
Reacțiile asemănătoare bolii serice se caracterizează prin febră, frisoane, artralgie și edem.
Tulburări ale sistemului nervos
A fost raportată toxicitatea sistemului nervos central (frecvență necunoscută), inclusiv convulsii (în special la doze mari sau cu insuficiență renală severă); parestezia (frecvența necunoscută) poate apărea la utilizarea pe termen lung.
Neuropatia este rară și este de obicei asociată cu doze parenterale mari de penicilină.
Tulburări gastrointestinale
Greața, vărsăturile, durerile abdominale, diareea sunt frecvente. Ulcerele la nivelul gurii și limba părului negru (decolorarea limbii) au fost raportate rar.
Tulburări hepatobiliare
Hepatita și icterul colestatic au fost raportate foarte rar.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Urticaria, erupția eritematoasă sau morbiliformă și pruritul sunt frecvente, în timp ce dermatita exfoliativă este rară.
Tulburări renale și urinare
Nefrita interstițială apare în cazuri foarte rare.
Nefropatia este mai puțin frecventă și este de obicei asociată cu doze parenterale mari de penicilină.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată la centrul național de raportare enumerat în anexa V.
4.9 Supradozaj
Manifestări și simptome
Supradozajul cu benzatin-fenoximetilpenicilină pe cale orală poate provoca greață, vărsături, dureri de stomac, diaree și rareori convulsii (tip grand mal).
Dacă apar alte simptome, trebuie luată în considerare posibilitatea unei reacții alergice.
Hiperpotasemia poate apărea la supradozaj, în special la pacienții cu insuficiență renală.
Nu se cunoaște niciun antidot specific. Se recomandă tratamentul simptomatic și de susținere.
Eliminarea medicamentului poate fi accelerată prin administrarea de cărbune activat cu un laxativ precum sorbitolul. Benzatin-fenoximetilpenicilina poate fi îndepărtată prin hemodializă.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice de uz sistemic, peniciline sensibile la beta-lactamază, codul ATC: J01CE02
Benzatin-fenoximetilpenicilina este o penicilină antibacteriană orală extrem de eficientă. Este bactericid, distrugând microorganismele sensibile, multiplicându-se prin suprimarea construcției pereților lor. Spectrul efectului său este practic același ca și pentru benzilpenicilina.
Este eficient împotriva streptococilor din grupele A, C, G, H, L și M, împotriva Streptococcus pneumoniae, împotriva stafilococilor care nu produc penicilinază și împotriva neiseriei, împotriva Erysipelothrix rhusiopathiae, listeria, corynebacteria, Bacillus anthracis, streasterotacella m, minus și spirochete precum Leptospira, Treponema, Borrelia, precum și împotriva multor bacterii anaerobe (de exemplu, peptococi, peptostreptococi, fuzobacterii, clostridii și altele).
În ceea ce privește enterococii, doar unele tulpini (streptococii D prezintă o anumită sensibilitate la benzatin-fenoximetilpenicilină).
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Benzatin-fenoximetilpenicilina nu este activată de sucul gastric. Este absorbit și atinge cele mai mari concentrații în serul sanguin și țesuturi în 30 până la 60 de minute, ceea ce garantează fiabilitatea tratamentului. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 30 până la 45 de minute și aproximativ 55% din doza administrată este legată de proteinele plasmatice. Medicamentul se difuzează ușor în rinichi, plămâni, ficat, piele, membrane mucoase, mușchi și majoritatea fluidelor corporale, mai ales în inflamație, dar mai rău în oase. Cea mai mare parte a substanței administrate este excretată nemodificată de rinichi, o parte mai mică este excretată în bilă.
5.3 Date preclinice de siguranță
LD50 al unei singure benzatin-fenoximetilpenicilină administrată oral la un șobolan în vârstă de 42 până la 58 de zile a fost de aproximativ 1040 mg/kg greutate corporală. Femeile au primit o dietă cu conținut diferit de acid fără penicilină (până la 2.000 mg/kg greutate corporală) timp de 2 luni și au avut practic aceeași curbă de creștere ca grupul martor.
După o doză orală de 200 mg/kg tel. hm. de acizi penicilinici liberi la trei câini pe parcursul a 2 luni nu a existat nicio modificare în rezultatul examinărilor de laborator și nici în examinarea microscopică a organelor lor.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
zaharină sodică
oxid de fier galben
carmeloză sodică
acid citric monohidrat
aroma fructelor (conține alcool benzilic și etanol)
citrat de sodiu dihidrat
6.2 Incompatibilități
Incompatibilitățile cu penicilinele orale sunt necunoscute.
6.3 Perioada de valabilitate
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la frigider (2 ° C - 8 ° C), ferit de lumină.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă închisă cu capac filetat, capac din polietilenă, lingură de măsurare din polipropilenă, cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizator.
6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei înregistrări: 5 aprilie 2000
Data ultimei reînnoiri: 11 octombrie 2005