Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. nr.: 2018/07251-Z1A
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
pulbere pentru soluție injectabilă
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un flacon conține: 1,05 g cefazolin sodic, echivalent cu 1,0 g cefazolin.
VULMIZOLIN 1.0 conține sodiu:
Fiecare flacon conține sodiu 2,1 mmol (48,3 mg).
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluție injectabilă
Pulbere albă sau aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Tratamentul infecțiilor severe cauzate de microbi sensibili la cefazolin gram-pozitivi și gram-negativi. Tratamentul infecțiilor tractului respirator și urogenital, căilor biliare, pielii și țesuturilor moi, osteomielită, septicemie, endocardită. Profilaxia preoperatorie.
4.2 Doze și mod de administrare
Dozele depind de gravitatea și localizarea infecției.
Adulți: 500 mg la fiecare 12 ore pentru pneumonia pneumococică, 250-500 mg la fiecare 6 ore pentru infecțiile microbiene gram-pozitive, 1 g la fiecare 12 ore pentru infecțiile acute ale tractului urogenital necomplicat, 500 mg până la 1 g pentru infecțiile moderate și severe la fiecare 6 până la 8 ore prin injectare sau perfuzie intramusculară sau intravenoasă. Pentru endocardită, se pot administra intravenos până la 6 g pe zi.
Copii și adolescenți: doza zilnică totală este de 25, 50 pentru infecții severe de până la 100 mg/kg greutate corporală împărțită în trei până la patru doze divizate administrate intramuscular, intravenos sau prin perfuzie.
Profilaxia preoperatorie: doza uzuală pentru adulți este de 1 până la 2 g pe cale intravenoasă sau 1 g intramuscular, la copii doza pe kg de greutate corporală este aleasă în funcție de riscul de infecție preconizat și de durata intervenției chirurgicale, cu 30 până la 60 de minute înainte de operație.
O diagramă aproximativă în funcție de tipul de operație este dată în tabel:
Doza preoperatorie
Doza/interval postoperator
Ortopedie și chirurgie traumatică
Chirurgie toracică și esofagiană
Chirurgie gastroduodenală și biliară
Dacă operația durează mai mult de 2 h + 1 g i.v.
Ginecologie și obstetrică
În ceea ce privește timpul de înjumătățire biologică al cefazolinului (2 ore), o singură administrare este suficientă pentru o intervenție chirurgicală de 2-3 ore. Dacă există un risc crescut de infecție, 500 mg până la 1 g de VULMIZOLIN 1.0 pot fi administrate la fiecare 6 până la 8 ore pe parcursul a 24 de ore.
În caz de insuficiență renală, doza de VULMIZOLIN 1.0 trebuie ajustată. Doza inițială corespunde dozei unice normale (0,5 - 1,0 g), doza ulterioară și intervalele de dozare sunt ajustate în funcție de valorile clearance-ului creatininei endogene.
Eliminarea creatininei endogene pentru
Doza unică în mg
Intervalul dintre doze în h
infecții moderate
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă și la antibioticele beta-lactamice sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Hipersensibilitatea încrucișată la antibioticele beta-lactamice apare la 20% dintre pacienții tratați cu hipersensibilitate cunoscută, i. 1% din populație. Testele cutanate nu sunt un indicator fiabil al hipersensibilității încrucișate la hipersensibilitatea cunoscută la alte antibiotice beta-lactamice. Există un risc de colită pseudomembranoasă și nefrotoxicitate cu administrare pe termen lung.
Fiecare flacon de VULMIZOLIN 1.0 conține sodiu 2,1 mmol (48,3 mg). Acest lucru trebuie luat în considerare de pacienții cu insuficiență renală sau de pacienții care urmează o dietă controlată de sodiu.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Atunci când se administrează concomitent doze mari de heparină, anticoagulante orale și alte substanțe care afectează sistemul de coagulare a sângelui, trebuie monitorizate valorile coagulării sângelui. Probenecidul crește nivelul plasmatic și, prin urmare, scurtează timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al cefazolinei.
VULMIZOLIN 1.0 nu trebuie combinat cu antimicrobiene bacteriostatice (tetracicline, eritromicină, sulfonamide, cloramfenicol), deoarece nu se poate exclude un efect antagonist.
Riscul de nefrotoxicitate este crescut în asociere cu antibiotice aminoglicozidice, furosemid, acid etacrilic și cisplatină.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina este o contraindicație relativă. Studiile efectuate la șobolani, șoareci și iepuri la doze de 25 de ori mai mari decât doza recomandată la om nu au arătat un efect teratogen. Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii la om și până în prezent nu se cunoaște nicio vătămare fetală cu cefazolin. Cu toate acestea, trebuie luată în considerare administrarea la femeile gravide. VULMIZOLIN 1.0 traversează bariera placentară.
Atinge concentrații scăzute în laptele matern și lichidul amniotic. La un copil alăptat, este posibilă sensibilizarea, iar diareea și alte reacții adverse nu pot fi excluse.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
VULMIZOLIN 1.0 nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Clasele de organe ale sistemului MedDRA
Efect secundar
Infecții și infestări
micoză, colpită, candidoză în gură
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic
număr de sânge (eozinofilie, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie)
Tulburări ale sistemului imunitar
prurit vulvae, prurit genitoanal, risc de reacție anafilactică
Tulburări gastrointestinale
greață, vărsături, diaree.
Există un risc de colită pseudomembranoasă cu administrare pe termen lung
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Tulburări hepatobiliare
creșterea minoră și tranzitorie a transaminazelor (S-AST și S-ALT), ureei, fosfatazei alcaline (S-ALP)
Tulburări renale și urinare
riscul de nefrotoxicitate crește odată cu dozele mari
Tulburări generale și condiții la locul administrării
durere și indurație la locul administrării intramusculare
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată către centrul național de raportare enumerat în anexa V *.
4.9 Supradozaj
LD50 la animale după i.v. supunere
Semnele și simptomele toxice ale supradozajului includ durere, flebită la locul de aplicare. Administrarea parenterală a unor doze mari neadecvate poate provoca amețeli, parestezii, cefalee. Supradozajul poate apărea și atunci când se administrează doze mici pacienților cu insuficiență renală sau când interacționează cu alte medicamente și sub.
Tratamentul supradozajului constă în întreruperea imediată a administrării, respirației (dacă este necesar, ventilație artificială), funcției cardiace și circulatorii pentru a menține semnele vitale ale pacientului. În cazurile indicate, chiar și inițierea terapiei anticonvulsivante.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotic, cefalosporine de prima generație
Clasificare ATC: J01DB04
Antibiotic bactericid semisintetic cu cefalosporină cu un spectru larg de acțiune. Cefazolina, la fel ca toate antibioticele beta-lactamice, blochează sinteza peretelui celular al bacteriilor sensibile. Este rezistent la acțiunea unor beta-lactamaze, precum și a altor cefalosporine de generația I cu care are activitate antibacteriană identică.
Spectru antimicrobian: grupa A, B, C, G și alți streptococi sunt bine sensibili in vitro, pneumococi, stafilococi (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), (MIC G + coci 0,1 - 1,0 µg/l) hemofili și tulpini de gram-negative tije intestinale izolate de pacienți extrahospitalari: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp. (tulpinile izolate în spital pot fi rezistente). Cefazolina nu este eficientă pe tulpinile de bacterii gram-negative care produc o serie de beta-lactamaze (Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Bacteroides fragilis, Serratia sp., Pseudomonas sp., Acinetobacter sp. Și altele), toate enterococi, pneumococi penicilină rezistentă la oxacilină și stafilococi (meticilină).
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Concentrațiile serice maxime sunt atinse la aproximativ o oră după administrarea intramusculară. După o doză de 1 g, nivelul plasmatic atinge aproximativ 64 µg/ml, volumul de distribuție este de 0,14 ± 0,4 l.
Concentrațiile serice (µg/ml) după intramuscular supunere