tbl obd 50x10 mg (blis.Al/PVC/PVDC)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Anexa nr. 1 la decizia privind modificarea înregistrării unui medicament, nr. ID: 2011/02323

50x10

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

1 comprimat filmat conține 10,0 mg bromură de butilscopolamină

Excipienți: fiecare comprimat filmat conține 41,2 mg zaharoză,

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Se utilizează pentru spasmele tractului gastro-intestinal, pentru dischinezia căilor biliare și pentru spasmele tractului urogenital.

4.2 Doze și mod de administrare

Doza exactă va fi întotdeauna stabilită de medicul dumneavoastră.

Cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă altfel, se recomandă următoarea doză:

Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani: 1-2 comprimate filmate de 3 până la 5 ori pe zi.

Comprimatele trebuie luate întregi și cu multe lichide.

Buscopan nu trebuie administrat continuu sau pentru perioade lungi de timp, fără a identifica cauza durerii abdominale.

Datorită conținutului ridicat de medicamente, comprimatele Buscopan 10 mg nu sunt potrivite pentru copiii cu vârsta sub 6 ani.

4.3 Contraindicații

Buscopan este contraindicat la pacienți:

- care au antecedente de hipersensibilitate la butilscopolamină sau la oricare dintre excipienți,

- cu miastenie gravis,

În bolile moștenite rare care pot să nu fie compatibile cu excipienții (vă rugăm să consultați pct. 4.4), administrarea este contraindicată.

Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Dacă durerea abdominală severă, inexplicabilă persistă sau se agravează sau este însoțită de simptome precum febră, greață, vărsături, modificări ale motilității intestinului, sensibilitate abdominală, scăderea tensiunii arteriale, leșin sau sânge fecal, trebuie luate măsuri diagnostice adecvate pentru a detecta etiologia simptome.

Datorită riscului potențial de complicații datorate efectelor anticolinergice, bromura de butilscopolaminiu trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu predispoziție la glaucom cu unghi închis, precum și la pacienții predispuși la obstrucție intestinală sau urinară și la pacienții predispuși la tahiaritmii.

Fiecare comprimat de 10 mg conține 41,2 mg zaharoză, adică 411,8 mg zaharoză la doza zilnică maximă recomandată. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză nu trebuie să ia acest medicament.

Medicamente și alte interacțiuni

Butilscopolamina poate crește efectul anticolinergic al medicamentelor, cum ar fi antidepresivele tri- și tetraciclice, antihistaminice, antipsihotice, chinidină, amantadină, disopiramidă și alte anticolinergice (de exemplu, tiotropiu, ipratropiu, substanțe asemănătoare atropinei).

Utilizarea concomitentă a Buscopan cu antagoniștii dopaminei, cum ar fi metoclopramida, poate reduce efectul ambelor substanțe în tractul gastro-intestinal.

Buscopan poate crește efectul tahicardic al beta-adrenergicelor.

Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Există date limitate privind utilizarea bromurii de butilscopolamină la femeile gravide. Studiile la animale nu indică efecte directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3).

Nu există informații suficiente despre excreția Buscopan și a metaboliților săi în laptele matern uman.

Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea Buscopan în timpul sarcinii și alăptării.

Nu s-au efectuat studii privind fertilitatea la om (vezi pct. 5.3).

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Efecte adverse

Multe dintre aceste reacții adverse pot fi atribuite proprietăților anticolinergice ale Buscopan. Efectele secundare anticolinergice ale Buscopan sunt de obicei ușoare și de durată limitată.

Frecvențe conform convențiilor MedDRA:

foarte frecvente: (³1/10)

frecvente: (³1/100 până la 5 l, probabil din cauza disponibilității reduse a sistemului.

Metaboliții excretați în urină se leagă slab de receptorii muscarinici și, prin urmare, nu se așteaptă să contribuie la acțiunea bromurii de butilscopolamină.

Date preclinice de siguranță

În testul de toxicitate acută, bromura de butilscopolaminiu are un indice de toxicitate scăzut: LD50 oral a fost de 1000-3000 mg/kg la șoareci, 1040-3300 mg/kg la șobolani și 600 mg/kg la câini.

Semnele de toxicitate au fost ataxia și scăderea tonusului muscular, în plus, tremurături și convulsii la șoareci, midriază, uscăciunea mucoasei și tahicardie la câini. Moartea din cauza stopului respirator a avut loc în decurs de 24 de ore.

LD50 intravenos a fost de 10-23 mg/kg la șoareci și de 18 mg/kg la șobolani.

În timpul studiilor de doză toxică orală de 4 săptămâni, șobolanii au tolerat o doză de 500 mg/kg = "nivel fără efect (NOAEL)". La o doză de 2000 mg/kg, bromura de butilscopolaminiu a paralizat funcția gastro-intestinală și a provocat constipație acționând asupra ganglionilor parasimpatici. Unsprezece din cei 50 de șobolani au murit. Rezultatele biochimiei hematologice și clinice nu au arătat o modificare a modificărilor dozei. În timpul studiului de 26 de săptămâni, doza de 200 mg/kg a fost încă tolerată la șobolani. La o doză de 250-1000 mg/kg, au apărut disfuncții gastro-intestinale și decesul ulterior. NOAEL din studiul oral (capsulă) de 39 de săptămâni la câini a fost de 30 mg/kg. Cele mai multe descoperiri clinice pot fi atribuite efectelor acute ale dozelor mari de bromură de butilscopolaminiu (200 mg/kg). Nu s-au găsit rezultate histopatologice.

Repetat i.v. dozele de 1 mg/kg au fost foarte bine tolerate la șobolani în timpul studiului de 4 săptămâni. La o doză de 3 mg/kg, convulsiile au fost observate imediat după administrare. După o doză de 9 mg/kg, șobolanii au murit din cauza insuficienței respiratorii. Când a fost administrat câinilor timp de 5 săptămâni la doze de 2 ori 1, 2 ori 3 și 2 ori 9 mg/kg, la toate animalele tratate a fost prezentă midriază dependentă de doză, la o doză de 2 ori 9 mg/kg ataxie, salivație, scădere în greutate și aport redus de alimente. Soluția topică a fost bine tolerată.

După repetate i.m. sa observat o toleranță sistemică bună la doza de 10 mg/kg, dar a existat o incidență mai mare de afectare musculară la locul injectării decât la grupul martor al șobolanilor.

La doze de 60 și 120 mg/kg, mortalitatea a fost ridicată, iar daunele locale au fost dependente de doză.

Bromura de butilscopolaminiu nu are efect embriotoxic sau teratogen în Seg. II când se administrează oral până la 200 mg/kg (șobolan) și 200 mg/kg prin gavaj sau 50 mg/kg subcutanat (iepure NZW). Fertilitatea nu este afectată în Seg. Chiar și la doze orale de până la 200 mg/kg.

La fel ca alte medicamente cationice, bromura de butilscopolamină interacționează cu sistemul de transport al colinei celulelor epiteliale placentare umane in vitro. Transferul bromurii de butilscopolamină în compartimentul fetal nu a fost confirmat.

Bromura de butilscopolaminiu sub formă de supozitoare a fost bine tolerată local.

Studiile speciale au analizat toleranța locală la administrarea intramusculară repetată de Buscopan 15 mg/kg la câini și maimuțe timp de 28 de zile. Necroza focală mică la locul injectării a fost găsită doar la câini. Buscopanul a fost bine tolerat când a fost administrat arterial și venos la urechile iepurilor. Soluția injectabilă Buscopan 2% nu a prezentat efecte hemolitice in vitro atunci când a fost amestecată cu 0,1 ml de sânge uman.

Bromura de butilscopolamină nu prezintă activitate mutagenă sau clastogenă în testul Ames, în testul de mutație a genei in vitro pe celule V79 umane (testul HRPT) și în testul de alterare cromozomială in vitro la limfocitele periferice umane. Bromura de butilscopolamină a fost negativă in vivo într-un test de micronucleu al măduvei osoase de șobolan.

Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate in vivo. În două studii de 26 de săptămâni la șobolani, bromura de butilscopolaminiu nu a prezentat potențial cancerigen la doze de până la 1000 mg/kg.

DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Miezul tabletei: hidrogen fosfat de calciu dihidrat, amil maydis, amil solubil, siliciu coloidal anhidric, acid tartric, stearină/acid palmitic.

Capacul tabletei: povidon, saccharosum, talc, acaciae gummi, titanii dioxidum (E 171), macrogolum 6000, cera carnauba, cera alba.