sol inj 10x2 ml/8 mg (amp. sticla maro)

Conținutul prospectului

PROSPECT

termen lung

DEXAMAT

(fosfat de sodiu de dexametazona)

Titularul deciziei de înregistrare

MEDOPHARM, s.r.o., Praga, Republica Cehă

Compoziția medicamentului

Fosfat de sodiu de dexametazona (fosfat de dexametazonă disodic) 8,75 mg, echivalent cu fosfat de dexametazonă 8 mg.

hidrogen fosfat de sodiu, metil paraben, propil paraben, clorură de sodiu, edetat disodic, citrat de sodiu dihidrat, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Grupa farmacoterapeutică

Caracteristici

Dexametazona este un steroid sintetic cu efecte glucocorticoide de bază. Aparține celor mai eficiente substanțe din acest grup. Este de aproximativ 25-30 de ori mai eficient decât hidrocortizonul. La doze care au un efect antiinflamator comparabil cu hidrocortizonul și substanțele conexe, dexametazona nu produce un efect de retenție a sodiului. DEXAMED este utilizat în principal pentru efectul său antiinflamator puternic în diferite leziuni ale organelor și pentru acțiunea sa imunosupresivă.

Proprietăți farmacocinetice

În general, corticoizii sunt bine absorbiți din tractul gastro-intestinal. După administrare, fosfatul de dexametazonă disodică este hidrolizat rapid în dexametazonă. La adulți, timpul de înjumătățire plasmatică este de 190 de minute. După administrarea intravenoasă, se realizează un debut rapid al acțiunii, dar cu o durată scurtă. Când este administrat intramuscular, efectul este mai lent cu o durată mai lungă. Prin urmare, administrarea intravenoasă este metoda de elecție la dozele inițiale în situații care pun viața în pericol, deoarece administrarea intramusculară este mai adecvată ca terapie de întreținere.

Corticosteroizii sunt repartizați rapid către toate țesuturile corpului, traversează membrana placentară și sunt excretați în cantități mici în laptele matern. În circulație, acestea se leagă puternic de proteinele plasmatice, în principal de globulină (afinitate mare, capacitate scăzută) și mai puțin de albumină (afinitate scăzută, capacitate mare). Legarea depinde de doză, în doze foarte mari majoritatea sunt nelegate. În hipoalbuminemia, cantitatea de dexametazonă nelegată este crescută.

Este metabolizat în principal de ficat, dar și de rinichi, excretat în principal în urină ca un steroid neconjugat. Insuficiența funcției renale nu afectează în mod semnificativ excreția dexametazonei, dar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este prelungit cu o deteriorare marcată a funcției hepatice.

Indicații

Injecțiile sunt indicate pentru utilizare în toate formele de terapie injectabilă totală sau topică cu glucocorticoizi și în cazurile acute în care administrarea terapiei cu glucocorticoizi poate salva viața.

Pentru administrare sistemică prin injecție intravenoasă sau intramusculară:

Insuficiența adrenocorticală primară sau secundară (hidrocortizonul sau cortizonul este prima alegere, dar, dacă este cazul, un analog sintetic poate fi utilizat împreună cu mineralocorticoizii, suplimentarea mineralocorticoidă este extrem de importantă în copilărie), hiperplazia congenitală a suprarenalei.

Condițiile non-endocrine care răspund la utilizarea corticosteroizilor sunt:

Alergie și anafilaxie: edem angioneurotic și anafilaxie, afecțiuni alergice acute (după aplicarea anterioară a adrenalinei).

Gastrointestinal: Boala Crohn, colită ulcerativă.

Infecții (cu chimioterapie adecvată): tuberculoză miliară și șoc endotoxinic.

Boli neurologice: creșterea presiunii intracraniene cauzată de tumoare cerebrală, traume, intervenții chirurgicale, posibil radiații și crampe ale sugarilor.

Respirator: astm bronșic și pneumonită de aspirație, edem laringian de diferite origini.

Boala renala: sindrom nefrotic.

Boli de piele: necroliză epidermică toxică, dermatoze acute severe.

Şoc: în principal șoc anafilactic, faza inițială a șocului septic-toxic și traumatic, tratament adjuvant în care sunt necesare doze farmacologice mari.

Tratamentul este suplimentar, nu de substituție, sunt necesare măsuri specifice și de susținere.

Dexametazona s-a dovedit a fi eficientă în stadiile incipiente ale tratamentului cu șoc, deși poate să nu afecteze supraviețuirea generală.

Tratament auxiliar pentru comă hipoglicemiantă, hipercalcemie acută, sindrom de hipertensiune malignă, mușcături de șarpe veninoase, înțepături de insecte periculoase.

Este potrivit pentru administrarea intraarticulară sau a țesuturilor moi, pe termen scurt ca terapie adjuvantă în:

Boli ale țesuturilor moi: sindromul tunelului carpian, tendosinovita.

Boli intraarticulare: artrita reumatoidă și osteoartrita cu o componentă inflamatorie.

Poate fi injectat în leziuni în boli de piele, cum ar fi acnee vulgară chistică, lichen simplex localizat și cheloizi.

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele individuale ale medicamentului. Infecții sistemice, cu excepția cazului în care se administrează în același timp terapie antiinfecțioasă specifică. Este contraindicat în bacteriemie, infecție fungică sistemică, articulații instabile, infecție la locul injectării (de exemplu, artrită septică cauzată de gonoree sau tuberculoză), eveniment abdominal suspectat, anastomoze intestinale proaspete, infecții amebice, glaucom acut, herpes simplex, variolă, stadiu acut al stomacului sau ulcer duodenal, diabet zaharat decompensat metabolic, în general cu 2 săptămâni înainte și 1 săptămână după orice vaccinare, în limfadenită după vaccinarea TB (BCG), în psihoză acută.

Contraindicațiile nu trebuie luate în considerare dacă utilizarea glucocorticoizilor poate salva vieți.

Efecte adverse

Frecvența reacțiilor adverse preconizate, inclusiv suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale, depinde de doză, eficacitate, calendarul dozei și durata tratamentului (vezi și secțiunea Atenție).

Există efecte secundare locale asociate cu injecția, care includ roșeața post-injecție, distrugerea articulațiilor nedureroase (similar cu artropatia Charkot), în special în cazul administrărilor intraarticulare repetate. Injecțiile topice pot avea un efect sistemic.

Tulburări de metabolism și nutriție

hirzutism, impotență, suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale, supresia creșterii (copilărie timpurie, copilărie, adolescență), menstruație neregulată și amenoree, fața cushingoidă, închiderea prematură a glandelor pineale, creșterea în greutate, tulburarea antidepresivă și tulburările diabetului au crescut pofta de mâncare, echilibru negativ de calciu și azot, retenție de sodiu, retenție de apă, hipertensiune, alcaloză hipokaliemică și pierdere de potasiu.

Infecții și infestări

susceptibilitate crescută și severitate a infecțiilor cu suprimarea semnelor clinice, recurența tuberculozei latente și infecții oportuniste. Scăderea răspunsului la vaccinare și teste cutanate (vezi și secțiunea Atenție).

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

osteoporoză, fracturi de oase lungi și vertebre, osteonecroză avasculară, ruptură de tendon și miopatie proximală.

Tulburări ale sistemului nervos

exacerbarea schizofreniei, depresiei, insomniei și dependenței psihologice. La copii, de obicei crește presiunea intracraniană cu edem papilar (pseudotumor cerebral) după oprirea tratamentului. Agravarea epilepsiei. Tulburările mentale pot varia de la euforie la manifestarea psihotică evidentă.

creșterea presiunii intraoculare, glaucom, edem papilar, subțierea corneei și a sclerei, cataracta subcapsulară posterioară, agravarea infecțiilor oculare virale și fungice.

Tulburări gastrointestinale

dispepsie, ulcerație peptică (cu perforație și hemoragie), pancreatită acută, candidoză, balonare și vărsături.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat

acnee, echimoze, vindecare afectată, atrofie a pielii, vergeturi, telangiectazie.

Tulburări generale și condiții la locul administrării

hipersensibilitate - inclusiv anafilaxie, leucocitoză și tromboembolism, vasculită (chiar și după tratament).

Simptomele și semnele de întrerupere pot apărea după tratamentul pe termen lung. O reducere prea rapidă a dozei de corticosteroizi poate provoca insuficiență suprarenală acută, hipotensiune arterială și deces. Simptomele întreruperii tratamentului includ: artralgie, conjunctivită, febră, dureri musculare, noduli ai pielii dureroși și cu mâncărime, rinită și scădere în greutate.

Interacțiuni

Metabolizarea corticosteroizilor este crescută de aminoglutetimidă, carbamazepină, efedrină, fenobarbital, fenilbutazonă, fenitoină, primidonă, rifabutină și rifampicină, prin urmare efectul lor terapeutic poate fi redus. Corticosteroizii reduc efectul dorit al antihipertensivelor, diureticelor și medicamentelor hipoglicemiante (inclusiv insulina). Efectul hipokaliemiant al acetazolamidei, carbenoxolonelor, diureticelor de ansă și diureticelor tiazidice este îmbunătățit de corticosteroizi. Tratamentul concomitent cu corticosteroizi poate potența efectul anticoagulantelor cumarinice, prin urmare este necesară o monitorizare atentă a INR și a timpului de protrombină. Corticosteroizii cresc clearance-ul renal al salicilaților, toxicitatea salicilaților poate apărea la întreruperea tratamentului cu steroizi.

Este necesară monitorizarea atentă a terapiei antiinflamatoare nesteroidiene datorită apariției și/sau severității ulcerațiilor gastro-intestinale.

Utilizarea concomitentă a diureticelor (în principal saluretice) crește excreția de potasiu, iar deficitul de potasiu crește efectul și posibila toxicitate a cardiotonicelor glicozidice.

Tuberculostatice (rifampicină), antiepileptice (fenitoină), hipnotice (barbiturice) reduc efectul corticoizilor.

Contraceptive care conțin estrogen: potențează efectul corticoizilor.

Praziquantel: sunt posibile niveluri reduse de praziquantel în sânge.

Doze și mod de administrare

ATENȚIE: Dozele sunt exprimate în mg fosfat de dexametazona. 4 mg fosfat de dexametazona corespunde la aproximativ 3,33 mg de dexametazonă.

Doza de glucocorticoid depinde în general de răspunsul pacientului și de severitatea bolii. Un regim suplimentar de dozare poate fi necesar în anumite condiții, cum ar fi o schimbare a prognosticului clinic sau stres.

Tratamentul cu glucocorticoizi trebuie întrerupt dacă nu se obține un răspuns terapeutic favorabil după două zile.

Dozajul trebuie individualizat în funcție de pacient și boală. Doza cea mai mică posibilă trebuie utilizată pentru a gestiona boala pentru a minimiza efectele secundare. Intervalul uzual de dozare parenterală este de la o treime până la jumătate din doza orală, administrată la fiecare douăsprezece ore. Doza inițială uzuală este de 0,5 mg până la 20 mg (0,125 ml-5 ml) pe zi. Doza inițială poate fi menținută sau ajustată atâta timp cât se obține un răspuns satisfăcător. Când se obține un răspuns favorabil, se poate obține o doză eficientă de întreținere prin reducerea dozei la intervale adecvate și creșterea ușoară a acestuia pentru a obține cea mai mică doză cu un răspuns clinic satisfăcător. Doza cronică nu trebuie să depășească echivalentul a 0,5 mg dexametazonă pe zi (echivalent cu 0,6 mg fosfat de dexametazonă, 0,15 ml injecție). Dacă tratamentul trebuie întrerupt după mai mult de câteva zile, doza trebuie redusă treptat.

Șoc (de origine chirurgicală, traumatică sau hemoragică)

De obicei 2-6 mg/kg greutate corporală ca o singură injecție intravenoasă. Dacă șocul persistă, doza poate fi repetată după două până la șase ore. Trebuie administrate doze mari până când starea pacientului este stabilizată, de obicei nu mai mult de 48 până la 72 de ore.

În primul rând, se administrează o injecție intravenoasă de adrenalină: adulți 1 mg, la copii 10 micrograme/kg greutate corporală, de obicei o soluție preparată comercial de adrenalină 1: 1000 diluată în 10 ml de soluție salină sau sânge, injectată sub control medical. Injectăm doza încet - feriți-vă de problemele ritmului cardiac - apoi injectăm DEXAMED inj cu o singură injecție. la o doză de 100 mg (32-40 mg la copii). Injecțiile pot fi repetate dacă este necesar (chiar și doze reduse). Medicamentele pentru calciu, digitală sau strofantină nu pot fi aplicate împreună cu adrenalina! Apoi, atașăm perfuzii de soluții de înlocuire și susținem respirația.

Cât mai curând posibil, se continuă 40-80 mg de dexametazonă i.v., după caz, la intervale de mai multe ore în doze mai mici, după caz. Simultan, se pot adăuga aminofilină și secretolitice, de preferință i.v. în infuzie.

Inițial 16-40 mg dexametazonă, continuăm cu terapia corticoidă orală în doze scăzute.

Boli infecțioase severe

40-100 mg dexametazonă (împreună cu antibioterapie).

Boli acute în copilărie

În formele severe, imediat 4-8 mg de dexametazona i.v. sau i.m. repetată în cele din urmă după 2-3 ore.

Șoc în politraumatisme (profilaxia plămânilor de șoc)

Bolus 40-300 mg (copii 40 mg) dexametazonă i.v., doza repetată după 12-16 ore sau 40 mg după 6 ore timp de 2-3 zile.

Forme subacute și cronice: 8-12 mg intravenos, urmate de 4 mg intramuscular la fiecare șase ore până la ameliorarea simptomelor. Răspunsul este de obicei atins în 12-24 ore, apoi după 2-4 zile doza poate fi redusă și oprită treptat după 5-7 zile.

În edemul cerebral care pune viața în pericol, sunt recomandate doze mari de injecție pentru inițierea tratamentului intensiv pe termen scurt. Doza este redusă treptat, posibil redusă la zero, pe o perioadă de 7 până la 10 zile, vezi tabelul. Dacă este necesară o doză de întreținere, aceasta trebuie înlocuită cu comprimate cât mai curând posibil.

Terapie recomandată în doze mari pentru edem cerebral

Doza inițială este de 16-40 mg intravenos și apoi de 4-8 mg la fiecare 6 ore.

Injecții intraarticulare/intra-bursale/de țesut moale

Se utilizează numai dacă una sau două îmbinări sunt deteriorate. Tratamentul topic și infiltrativ, de obicei, 4-8 mg, atunci când se aplică articulațiilor mici, se administrează 2 mg.

Injecțiile pot fi administrate o dată la 3-5 zile la fiecare două până la trei săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului.

Doza trebuie limitată la o singură administrare la fiecare două zile pentru a minimiza suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale.

În tratament, în special pe termen lung, trebuie luate în considerare consecințele mai grave ale efectelor secundare frecvente la bătrânețe. O atenție deosebită trebuie acordată osteoporozei, diabetului zaharat, hipokaliemiei, hipertensiunii, susceptibilității la infecții și atrofiei pielii. Este necesară supraveghere medicală strictă.

Avertizare

Efectele secundare pot fi reduse la minimum prin utilizarea unei cantități minime de medicament pentru cea mai scurtă perioadă posibilă și prin administrarea dozei zilnice dimineața sau, dacă este posibil, a dozei dimineața dimineața. Pacienții trebuie monitorizați în mod regulat și doza lor ajustată în funcție de boala de bază.

Atrofia cortexului suprarenalian se dezvoltă în timpul tratamentului pe termen lung. Poate persista ani de zile după întreruperea tratamentului. Întreruperea tratamentului cu corticosteroizi după tratamentul pe termen lung trebuie să fie întotdeauna treptată pentru a evita insuficiența suprarenală acută. Dozele trebuie reduse în decurs de săptămâni sau luni, în funcție de doza și durata tratamentului. Dacă tratamentul este pe termen lung, orice boală, intervenție chirurgicală sau vătămare concomitentă necesită o creștere temporară a dozei. Dacă se termină terapia pe termen lung, poate fi necesară reintroducerea temporară a corticosteroizilor.

Abilitatea inflamatorie și funcția imunitară sunt suprimate, iar susceptibilitatea și severitatea infecțiilor cresc. Manifestările clinice ale infecției pot fi atipice și severitatea infecțiilor (de exemplu, tuberculoză, septicemie) poate fi latentă și aceste boli pot ajunge la un stadiu avansat înainte de diagnostic. Terapia antimicrobiană adecvată poate fi însoțită de terapie cu glucocorticoizi, dacă este necesar. O atenție deosebită trebuie acordată varicelei, deoarece această boală minoră poate fi fatală la pacienții imunocompromiși. Pacienții sau părinții copiilor care nu au antecedente de variolă trebuie avertizați pentru a evita contactul cu variola sau herpes zoster. Dacă apare contactul, pacientul trebuie să primească o atenție medicală sporită. Expunerea la pacienții cu corticosteroizi sistemici neimuni sau la cei care le-au primit în ultimele trei luni necesită imunizare pasivă cu imunoglobulină varicelo-zosterică, care trebuie administrată în termen de 10 zile de la expunere. Dacă diagnosticul de varicelă este confirmat, sunt necesare îngrijiri speciale și tratament prompt. Tratamentul cu corticosteroizi nu trebuie întrerupt și poate fi necesară o creștere a dozei.

Vaccinurile vii nu trebuie administrate persoanelor cu un răspuns imun afectat, iar răspunsul anticorpilor la alte vaccinuri poate fi redus.

Dacă terapia cu corticosteroizi sistemici este luată în considerare la pacienții cu următoarele afecțiuni, trebuie acordată o atenție deosebită și este necesară o monitorizare frecventă:

osteoporoză, trebuie luat în considerare faptul că pacienții cu menopauză sunt, în unele cazuri, întotdeauna expuși riscului

antecedente existente sau anterioare de tulburări afective, în special psihoze cu steroizi

glaucom sau antecedente familiale de glaucom

infecție parazitară, în special amebiază

pacienți cu sindrom Cushing

hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă congestivă

diabet zaharat sau un diagnostic familial de diabet

finalizarea incompletă a creșterii, administrarea pe termen lung a glucocorticoizilor accelerează închiderea fantelor de creștere

antecedente de tuberculoză, terapia este posibilă numai cu administrarea concomitentă de medicamente antituberculoase.

La copii, corticosteroizii cauzează în mod dependent de doză eșecul creșterii în copilărie, copilărie și pubertate. Acestea pot fi daune ireversibile. Creșterea și dezvoltarea copilului timpuriu/copiilor în timpul tratamentului cu corticosteroizi pe termen lung ar trebui monitorizate îndeaproape.

La pacienții vârstnici, cele mai frecvente efecte secundare ale terapiei sistemice cu corticosteroizi pot fi asociate cu consecințe mai grave, în special în ceea ce privește osteoporoza, hipokaliemia, hipertensiunea, diabetul, atrofia pielii și susceptibilitatea la infecții. Monitorizarea și observarea clinică atentă sunt esențiale la acest grup de pacienți.

În tratamentul cu injecție locală a bolilor precum tendinita sau tendosinovita, trebuie acordată o atenție deosebită injectării în spațiul dintre tendon și teaca tendonului, deoarece au fost raportate rupturi ale tendonului.

În special la pacienții cu antecedente de alergie, au apărut reacții anafilactice severe după administrarea de glucocorticoizi. Acestea includ umflarea corzilor vocale, bronhospasm și urticarie. Dacă apare o reacție anafilactică, se recomandă injectarea intravenoasă lentă imediată de 0,1-0,5 ml dintr-o soluție de adrenalină 1: 1.000 (0,1 mg-0,5 mg adrenalină în greutate), aminofilină intravenoasă și, dacă este necesar, ar trebui asigurată și ventilație artificială pulmonară.

Avertizare

Nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe cutie.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Ambalare

Fiolă de sticlă maro, recipient din PVC închis cu folie de PE, cutie de hârtie

Mărimea Pachetului: 10 x 2 ml, 100 x 2 ml

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Depozitare

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

A se păstra sub 30 ° C în ambalajul original. Nu lăsați la frigider sau congelați.