Tetrafosfat de piperachină este bischinolină și această clasă a demonstrat o bună activitate antimalarică împotriva tulpinilor de Plasmodium. Piperachin își exercită efectul prin două mecanisme de bază - inhibarea transportorilor care transportă clorochina din vacuolul alimentar al paraziților, resp. prin inhibarea tractului digestiv al hemului din vacuolul alimentar al paraziților.
Dihidroartemisinină dăunează sistemelor de membrană ale paraziților prin radicalii liberi, inclusiv inhibarea P.-falciparium reticulului sarcoplasmic-endoplasmic ca-ATPaza, interferența cu transportul electronilor mitocondriale, interferența cu proteinele de transport ale paraziților și perturbarea funcției parazitului mitichindrial.
Piperachine A dihidroartemisinină v se administrează sub formă de comprimate orale bicomponente. După administrarea orală, dihidroartemisinina se absoarbe foarte rapid (Tmax = 1-2 ore), în timp ce piperachina ca substanță lipofilă are nevoie de o perioadă mai lungă pentru absorbția completă (Tmax = 5 ore). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al hidroartemisininei este de aproximativ 1 oră, dar piperaquina are un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 22 de zile.
Există mai multe contraindicații pentru administrarea combinației piperachină/dihidroartemisinină. Acestea includ un istoric cunoscut de prelungire a QTc, un istoric de aritmii cardiace simptomatice sau bradicardie clinică severă sau orice altă predispoziție la boli cardiace care crește susceptibilitatea la aritmii (hipertensiune arterială severă, hipertrofie cardiacă stângă, hipocalcemie congestivă) sau hipomagnezemie), malarie severă sau hipersensibilitate la substanțele active.
Medicamentul care conține combinația piperachină/dihidroartemisinină a fost comercializat de compania farmaceutică italiană Sigma-Tau Industrie sub denumirea comercială Eurartesim.
Fapte generale despre droguri:
INN: Tetrafolat de piperachină
Titularul înregistrării: Sigma-Tau Industrie.
Clasificare ATC: P01BF05 - Antimalarice, artemisinină și derivați, combinații
Denumire chimică: 7-clor-4- [4- [3- [4- (7-clorochinolin-4-il) piperazin-1-il] propil]
CAS: 4085-31-8
Formula de sinteză: C29H32Cl2N6
Codul ŠÚKL: medicamentului nu i s-a atribuit încă codul ŠÚKL
INN: Dihidroartemisinină
Titularul înregistrării: Pfizer Specialty ltd.
Clasificare ATC: P01BF05 - Antimalarice, artemisinină și derivați, combinații
Denumire chimică: (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR) -decahidro-3,6,9-trimetil-3,12-epoxi-12H-pirano [4,3-j] -1,2- benzodioxepin-10-ol
CAS: 71939-50-9
Formula de sinteză: C15H24ClO5
Codul ŠÚKL: medicamentului nu i s-a atribuit încă codul ŠÚKL
Avertizare
Conform legii, unele informații sunt disponibile numai pentru profesioniști.