tbl 40x500 mg (blis.PVC/Al)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Anexa nr. 1 la notificarea unei modificări a înregistrării, id. 2009/01476
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Medicament: Clorhidrat de efedrină 50 mg în 1 ml.
Excipienți: Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Descrierea medicamentului: soluție limpede, incoloră, fără particule străine mecanice
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Afecțiuni alergice (astm, rinită alergică, urticarie, edem angioneurotic, erupție pe piele)
în combinație cu antihistaminice.
Circulator: colaps vasomotor, bradicardie sinusală (cu tendință la sincopă ortostatică). Central: enurezis nocturn, narcolepsie.
4.2 Doze și mod de administrare
Efedrina trebuie administrată individual, conform parametrilor circulatori. Următoarele informații sunt destinate exclusiv utilizării
pentru orientare numai ca directivă:
a) Doze la copii:
În mod excepțional, 5 mg (0,1 ml) sau 2,5 mg intravenos se administrează copiilor cu vârsta sub 1 an
(0,05 ml) de 1-2 ori pe zi.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani li se administrează 12,5 mg (0,25 ml) subcutanat sau 5 mg (0,1 ml) intravenos
De 1-2 ori pe zi.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani li se administrează 25 mg (0,5 ml) subcutanat sau 10 mg (0,2 ml) intravenos
De 1-2 ori pe zi.
b) Doze la adulți:
În stări de colaps, 25-50 mg (0,5 până la 1 ml) se administrează subcutanat sau intramuscular.
Pentru bronhospasm, se administrează o doză inițială de 12,5-25 mg, cu doze suplimentare în funcție de răspunsul pacientului.
Dacă este necesară administrarea intravenoasă, doza de 0,4 ml (20 mg) se diluează în 20 ml soluție izotonică de clorură de sodiu și se administrează foarte lent.
Cea mai mare doză unică pentru administrare subcutanată și intramusculară este de 50 mg.
Cea mai mare doză zilnică pentru administrarea subcutanată și intramusculară este de 150 mg.
Este recomandat să luați dimineața și după-amiaza, nu seara, deoarece poate provoca insomnie.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la efedrină și alte simpatomimetice. Hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, cardiopatie ischemică, infarct miocardic, hipertiroidism, șoc traumatic, tahicardie sinusală.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Efedrina nu trebuie utilizată ca monoterapie la pacienții hipovolaemici. Numai în cazuri de necesitate absolută, efedrina poate fi administrată în același timp cu suplimentarea volumului primar sau pentru a menține perfuzia coronariană și cerebrală în timpul epuizării volumului. Efedrina are un efect vaso-structural chiar și în cele mai mici doze. Este iritant pentru cortexul cerebral și centrele subcorticale. Atunci când se utilizează efectele periferice ale efedrinei, efectul stimulator central al efedrinei este adesea un efect advers.
Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu diabet zaharat, anevrisme, hipertrofie de prostată și arterioscleroză. Datorită toleranței care se dezvoltă la efedrină, se cunosc cazuri de administrare pe termen lung de efedrină în doze de gram, după care apar de obicei tulburări circulatorii și nervoase.
Dependența de droguri (efedrinism) și psihozele toxice pot apărea cu utilizarea pe termen lung, în special la doze mai mari. Efedrina este inclusă în grupul precursorilor substanțelor narcotice și psihotrope.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiunile cu inhibitori MAO și halotan (aritmii până la fibrilație) sunt cele mai grave și ar trebui să se facă precauție atunci când este asociat cu medicamente cardioactive. Potențează, de exemplu, efectul glicozidelor digitale. În combinație cu cofeina poate provoca palpitații. Utilizarea concomitentă a unor doze mai mari de teofilină și aminofilină crește toxicitatea efedrinei.
Reserpina și contraceptivele orale reduc efectul efedrinei. Răspunsul la catecolamine se poate modifica după administrarea efedrinei.
4.6 Sarcina și alăptarea
Potențialul teratogen a fost demonstrat în experimente pe animale de laborator. Afectarea se manifestă prin anomalii specifice de dezvoltare ale sistemului cardiovascular. Până în prezent, acest efect teratogen nu a fost demonstrat la om. Nu există informații despre mutagenicitatea efedrinei în literatura și bazele de date disponibile.
În ciuda acestor constatări, trebuie administrată precauție atunci când se administrează efedrină femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, deoarece efedrina traversează bariera placentară și, de asemenea, în laptele matern.
Produsul trebuie administrat numai dacă, după administrare, beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Administrarea parenterală în timpul nașterii poate induce tahicardie fetală. Nu trebuie utilizat dacă tensiunea arterială a mamei este peste 130/80 mmHg.
Cantitatea de efedrină din laptele matern atinge concentrații care pot pune în pericol bebelușul care alăptează. Dacă sănătatea mamei necesită efedrină, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Deși efedrina are efecte stimulatoare centrale, acestea se pot manifesta ca iritabilitate nervoasă, cefalee, astfel încât medicul va decide implicarea pacientului în traficul rutier și funcționarea mașinilor în funcție de starea actuală a pacientului.
4.8 Reacții adverse
Acestea apar în aproximativ 5% și cele mai semnificative sunt: ataxie, cefalee, insomnie, neliniște, slăbiciune musculară, tremor, transpirație, palpitații, aritmie, hipertensiune arterială, psihoze paranoide, deziluzie, halucinații, tulburări urinare, greață, vărsături, dermatită de contact, dependență.
4.9 Supradozaj
Efedrina este una dintre substanțele moderate toxice datorită proprietăților sale toxicologice. Intoxicația acută cu efedrină este similară cu otrăvirea cu adrenalină cu suprasolicitare cardiovasculară.
Modificări ale miocardului și modificări distrofice ale sistemului tubular renal au fost găsite experimental la animale.
Supradozajul cu efedrină se manifestă prin simptomatologie variabilă ca urmare a stimulării simpatomimetice a sistemului cardiovascular și nervos. Se produc greață, vărsături, febră, hipertensiune, tahicardie, aritmii cardiace, dureri precordiale, palpitații, depresie respiratorie, convulsii, comă până la stop cardiac. Se pot dezvolta hipokaliemie și alcaloză respiratorie. Efectele centrale includ frica, anxietatea, neliniștea, tremurul, insomnia, confuzia, iritabilitatea. Apar psihoze paranoice, iluzii și halucinații.
Tratament: Este simptomatic, vizând suprimarea efectelor centrale de către neuroleptici și anxiolitici. Hipokaliemia severă și alcaloza respiratorie trebuie corectate. La monitorizarea funcției cardiovasculare, tahiaritmia sau hipertensiunea arterială pot fi corectate prin administrarea de alfa-blocante (fentolamină), beta-blocante (propranolol, esmolol), alfa și beta-blocante combinate (labetalol) sau nitroprusidă.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Codul ATC: R03CA02
Efedrina este un alcaloid natural al plantelor cu efecte simpatomimetice combinate, directe și indirecte. Este un agonist puternic al receptorilor alfa și beta adrenergici, iar efectul său asupra organelor țintă este complex. Pe lângă efectul său direct asupra receptorilor, efedrina acționează și printr-un mecanism indirect - eliberarea de norepinefrină nativă de la terminalele nervoase adrenergice. Cele mai semnificative efecte ale efedrinei sunt efectele asupra inimii, mușchiului neted vascular și bronșic și efectele asupra SNC. Tahifilaxia apare cu administrare repetată după scurt timp. Efedrina are un inopol pozitiv, slab dromotrop, cronotrop și batmotropic asupra inimii, provocând tahicardie. Chiar și în cele mai mici doze, acționează vasoconstrictor și în doze terapeutice crește tensiunea arterială. Afectează respirația atât iritând centrul respirator, cât și provocând dilatarea bronhiilor. Este iritant pentru cortexul cerebral și centrele subcorticale. Atunci când se utilizează efectele periferice ale efedrinei, efectul stimulant central al efedrinei este adesea un efect advers.
În tractul intestinal, efedrina suprimă peristaltismul și slăbește mușchii intestinali. Timpul de golire gastrică, precum și trecerea sunt prelungite. Provoacă o creștere a tonusului sfincterului vezicii urinare, astfel încât pacienții tratați cu efedrină pot avea dificultăți la urinare.
În ochi, efedrina determină dilatarea pupilelor, în timp ce presiunea intraoculară rămâne neafectată.
Efedrina reduce de obicei activitatea uterină.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Efedrina este bine și complet absorbită din tractul gastro-intestinal, țesutul subcutanat și mușchi. Se distribuie rapid în principal în ficat, plămâni, rinichi, splină și creier. Nivelurile serice terapeutice sunt considerate a fi de 0,04 - 0,08 mg/ml.
Timpul de înjumătățire biologic este de 3 până la 6 ore. Efedrina este rezistentă la acțiunea monoaminoxidazei și este excretată predominant neschimbată în urină (60-80%). O porție de efedrină (5%) este metabolizată prin dezaminare și N-demetilare. Metabolitul principal norefedrină este farmacologic activ, are efecte stimulatoare centrale și timpul său de înjumătățire biologică este de 1,5 - 4 ore. 95% din doza administrată este eliminată din organism în 24 de ore.
Eliminarea efedrinei și timpul de înjumătățire biologică sunt reduse în mod corespunzător atunci când urina are un pH acid. În bolile renale, eliminarea este încetinită.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Apă pentru inevitabilitate.
6.2 Incompatibilități
Efedrina este incompatibilă în soluție cu hidrocortizon și unele barbiturice.
6.3 Perioada de valabilitate
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra între +10 ° C și +25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
6.5 Proprietăți și compoziția ambalajului, dimensiunea ambalajului
Fiolă din sticlă incoloră cu etichetă, turnare din PVC cu folie de aluminiu, cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizatori.
Dimensiunea ambalajului: 10 fiole de 1 ml
6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
Fără cerințe speciale
Orice medicament neutilizat trebuie returnat la farmacie.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praga 4, Republica Cehă
8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI