Detalii produs

Vinpocetina

pentru

Denumire chimică: acid eburnamenin-14-carboxilic, ester etilic, (3α, 16α) -

Ora nr.: 0042971-09-5

Formula chimică: C22-H26 -N2-02

Greutate moleculară: 350

Proprietăți chimice ale vinpocetinei, utilizare, producție

Vasodilatator cerebral

Vinpocetina este un medicament de expansiune cerebrovasculară și are o funcție relativ mai puternică decât vincamina. Poate crește selectiv fluxul de sânge către creier, poate îmbunătăți și spori aportul de oxigen către creier, poate promova metabolismul, poate crește capacitatea de a deforma globulele roșii, reduce vâscozitatea sângelui, inhibă agregarea trombocitelor și îmbunătățește metabolismul țesuturilor. Vinpocetina este utilizată în principal pentru tratarea sequelelor de infarct cerebral, sechelelor hemoragice cerebrale, arteriosclerozei cerebrale etc. Poate fi utilizat și pentru tratarea sclerozei vasculare retiniene și a crampelor vasculare, a surdității vârstnice și a amețelilor.

Vinpocetina este un derivat semisintetic al vincaminei și are un efect similar cu vincamina. Are o funcție de expansiune mai puternică pentru selecția cerebrovasculară. Efectele farmacologice sunt următoarele:

HibInhibă activitatea fosfodiesterazei dependentă de calciu, crește AMPc, care poate relaxa mușchiul neted vascular, apoi relaxează mușchiul neted vascular și crește în continuare fluxul sanguin cerebral.

NMăriți capacitatea de a deforma globulele roșii, reduce vâscozitatea sângelui, inhiba agregarea plachetelor, îmbunătățind astfel fluxul sanguin și microcirculația.

Rom Promovează țesutul cerebral pentru a absorbi glucoza și a sprijini transformarea metabolismului monoaminei cerebrale.

④Inhibă creșterea nivelului de acid lactic în creier în timpul ischemiei cerebrale, crește conținutul de ATP, inhibă producția de peroxid lipidic în creier, întârzie apariția spasmului cauzat de ischemie cerebrală, au funcția de îmbunătățire a metabolismului creierului și a protecției creierului.

Figura 1 este formula structurală a vinpocetinei.

farmacocinetica

Vinpocetina are o solubilitate ridicată în grăsimi, este ușor absorbită de organism și este larg distribuită. Poate fi dincolo de bariera hematoencefalică, în principal la metabolismul vinpocetinei în ficat și poate fi excretat prin rinichi.

Proprietăți și utilizări medicinale

indicaţie

1. Neurologie: tot felul de boli cerebrovasculare și consecințele acestora.

2. Cardiologie: boli coronariene, întăriri arteriale și anomalii ale coagulării sângelui etc.

3. Ochi: tot felul de opinii cu privire la deficiențele de vedere cauzate de circulația deficitară etc.

4. Otorinolaringologie: Hipoacuzie, tinitus, disfuncție vestibulară etc.

5. Neurochirurgie: toate tipurile de chirurgie craniocerebrală.

Efecte secundare

Sistem nervos: cap sever, amețeli, oboseală ocazională și amorțeală a membrelor laterale etc.

Sistem digestiv: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, diaree etc.

Sistem circulator: roșeață, amețeli și alte simptome.

Sistemul sanguin: reducerea globulelor albe din sânge.

Reacție hepatică: AST, ALT crescut, creștere rară a fosfatazei alcaline.

Reacție la rinichi: creșterea azotului uree din sânge.

Uneori pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, urticarie și mâncărime, după care medicamentul trebuie oprit. Ocazională ușoară scădere a tensiunii arteriale, tahicardie etc.

Proprietăți chimice

Pulbere de cristal albă, fără miros, fără gust. Solubil în cloroform sau 96% etanol, insolubil în apă. Punct de topire 147-147 ° C (descompunere). [Α] D 20 + 114 ° (c = 1, piridină). Absorbție maximă UV (96% etanol): 229.275.315 nm (e28200120, 00710). Toxicitate acută LD50 la șoareci și șobolani (mg/kg): 534503 oral; 240133,8 injecție intraperitoneală; 58,7, 42,6 injecție intravenoasă.

utilizare

Medicament cerebrovascular. Alcaloid extras din planta apocynaceae, derivați de vincamină. Inhibă selectiv fosfodiesteraza vasculară de la mușchiul neted vascular și crește conținutul de cGMP, dilată sistemul vascular cerebral, care la rândul său crește fluxul sanguin către creier, îmbunătățește circulația cerebrală, dar are un efect redus asupra tensiunii cardiovasculare și a tensiunii arteriale. Efectiv toleranță bună, mai puține reacții adverse. Se utilizează pentru amețeli, dureri de cap, probleme de memorie, tulburări de mișcare, afazie, encefalopatie hipertensivă etc. Poate fi folosit și pentru a preveni fluxul de sânge către creier în sânge cauzat de simptome mentale sau neurologice.

Aceste informații sunt editate de ChemicalBook Xiao Nan.

Proces de fabricație

Vincamina extrasă din planta mică de biscuiți (Vinca mino) Apocynaceae ca materie primă, deshidratată în Apovincamină, apoi hidrolizată în acid Apovincaminic. Acidul (1,0 g, 0,003 mol) și 1,0 g de hidroxid de potasiu au fost dizolvate în 80 ml etanol uscat, s-a adăugat bromometan (0,4 g, 0,0036 mol) și amestecul a fost refluxat timp de 3 ore. După finalizarea reacției, răcire, evaporare la sec. Reziduurile sunt dizolvate în 500 ml acid sulfuric 2% și pH-ul este ajustat la 8. Se extrage cu clorură de metilen, se usucă pe carbonat de potasiu și, după evaporarea majorității clorurii de metilen, se adaugă etanol. Se pune peste noapte la 0 ° C, se filtrează cristalizarea colectată, se spală cu etanol rece, se usucă, se pot obține 0,66 g de vinpocetină. Tabersonina extrasă din salcie sau semințe de salcie poate fi, de asemenea, utilizată ca materie primă prin sinteză în mai multe etape.

Proprietăți chimice

Solid cristalin alb

utilizarea

Inhibitor al fosfodiesterazei 1 (PDE1) dependent de calciu/calmodulină

utilizarea

Derivat de vincamină cu activitate vasodilatatoare. Vasodilatator (cerebral).

utilizarea

utilizarea

Metabolit Gleevec, inhibitor al tirozin kinazei

Activitatea biologică

Inhibitor de fosfodiesterază, selectiv pentru PDE1 (IC50 = 21 μM). De asemenea, blochează canalele Na + controlate de tensiune.