Anexa nr. 2 la notificarea modificării, ev. Nr.: 2020/00171-Z1B
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
AMPICILIN BBP 0,5 g
AMPICILIN BBP 1 g
pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
AMPICILIN BBP 0,5 g:
Un flacon conține 0,53 g ampicilină sodică, echivalent cu 0,5 g ampicilină.
AMPICILIN BBP 1 g:
Un flacon conține 1,06 g ampicilină sodică, echivalent cu 1,0 g ampicilină.
AMPICILIN BBP conține sodiu: 1 g de AMPICILIN BBP conține sodiu 2,7 mmol.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă
pulbere albă sau aproape albă
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Ampicilina este antibioticul ales pentru infecțiile tractului respirator inferior cu expectorație purulentă cauzată de pneumococi, hemofilie sau microflora mixtă; în bronșită acută, bronșiolită și pneumonie la copii (cu excepția cazului în care există dovezi ale unei etiologii stafilococice separate, posibil în combinație cu oxacilină), în epiglotită acută, în otita medie a nou-născuților și a copiilor preșcolari; în sinuzită. În tratamentul exacerbărilor acute ale bronșitei cronice, ampicilina este indicată în primul rând pentru monoinfecția pneumococică.
În infecțiile tractului urinar, ampicilina este prescrisă doar în mod secundar, cu excepția cazului în care este mai adecvat să se utilizeze sulfonamide de scurtă durată, cotrimoxazol sau oxitetraciclină. Dacă microorganismul este susceptibil, ampicilina este indicată pentru infecții ale căilor biliare, tractului gastro-intestinal, meningită purulentă (în special etiologie hemofilă, pneumococică, meningococică, streptococică și enterococică), endocardită bacteriană și septicemie sau pericemită.
Ampicilina este, de asemenea, utilizată pentru tratarea tifoidului sau paratifoidului (cu excepția cazului în care se poate utiliza cloramfenicolul) și pentru reabilitarea purtătorilor de salmonella în vezica biliară și căile biliare ca parte a unui tratament antibiotic-chirurgical cuprinzător.
În infecțiile mixte severe (de exemplu, peritonită), ampicilina poate fi combinată în mod avantajos cu antibiotice aminoglicozidice de tip gentamicină.
4.2 Doze și mod de administrare
Ampicilina se administrează parenteral, în special în infecțiile severe, atunci când trebuie utilizate doze mari sau pentru inițierea tratamentului, care este continuat prin administrarea orală de ampicilină.
Doza zilnică este împărțită în 4 doze, care se administrează intramuscular sau intravenos la intervale de 6 ore. Doze de până la 6 g pe zi în trepte de 1 - 1,5 g în 4 - 6 doze divizate, doze mai mari de peste 6 g pe zi se administrează prin perfuzie intravenoasă.
Adulților li se administrează de obicei o doză zilnică de 2-3 g, i. 500 mg la fiecare 4 până la 6 ore, pentru infecții mai severe până la 200 mg/kg greutate corporală pe zi.
Doza zilnică pentru copii este de 1,7 - 2,3 g/m 2 de suprafață corporală sau 50 - 400 mg/kg de greutate corporală, t. j.:
copii până la 1 an 0,25 - 1,0 g
de la 1 an la 6 ani 1,0 - 2,0 g
de la 6 la 15 ani 2,0 - 4,0 g
În tratamentul purtătorilor de salmonella, doza zilnică pentru adulți este de 6-8 g în doze la intervale de 6 ore, din care de 4 ori pe zi pentru 0,5 g i.v. în prima săptămână de tratament și în următoarele săptămâni de tratament 1 g pe cale orală la intervale de 8 ore. În același timp, 1 g de probenecid se administrează de două ori pe zi pentru a menține niveluri plasmatice ridicate de ampicilină.
În meningita bacteriană severă, până la 400 mg/kg greutate corporală se administrează zilnic prin injecție intravenoasă sau perfuzie. Ampicilina poate fi administrată și intratecal într-o singură doză zilnică: copii până la doi ani 5 - 10 mg, copii de la 2 la 12 ani 10 - 20 mg, adulți 20 - 40 mg.
În cazul funcției renale semnificativ reduse, doza de întreținere este redusă la 2/3, posibil până la 1/3, sau intervalul de dozare este prelungit la 8 până la 12 ore. În caz de insuficiență hepatică cu un timp de înjumătățire prelungit, doza trebuie redusă în consecință. Antibioticul trebuie utilizat timp de 7 până la 14 zile pentru infecții frecvente și mai mult pentru infecții severe.
Soluția injectabilă de ampicilină este preparată chiar înainte de utilizare.
Pentru administrare intramusculară, soluția se prepară prin dizolvarea a 0,5 g ampicilină în 2 până la 3 ml (1,0 g în 4 până la 6 ml) de apă pentru preparate injectabile și injectarea intragluteală profundă.
O soluție injectabilă pentru injecție intravenoasă lentă este preparată prin dizolvarea a 0,5 g în 10 până la 30 ml (1,0 g în 20 până la 60 ml) de soluție izotonică de clorură de sodiu.
Soluția pentru perfuzie intravenoasă este preparată la o concentrație de 0,2 până la 3,0% într-o soluție de perfuzie adecvată.
Soluția pentru administrare intratecală este preparată la o concentrație de 1 până la 2% în soluție izotonică de clorură de sodiu.
Copiilor sub 2 ani li se administrează 0,5 ml, de la 2 la 12 ani 1 ml și adulților 2 ml dintr-o soluție 1-2% de antibiotic în soluție izotonică de clorură de sodiu.
4.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la peniciline.
- Insuficiență hepatică severă.
- Boli infecțioase cauzate de tulpini rezistente la ampicilină, în special pseudomonade și stafilococi.
Contraindicațiile relative pentru posibilitatea hipersensibilității sunt hipersensibilitatea la cefalosporine, orice antecedente de alergie, astm bronșic, febră de fân sau urticarie, infecție secundară în mononucleoză infecțioasă, leucemie limfatică.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Sensibilitatea agentului infecțios trebuie demonstrată în laborator înainte de utilizare. Atunci când se administrează doze mari de ampicilină, în special pentru perioade prelungite, funcția hepatică trebuie monitorizată, în special modificări ale S-AST, numărului de sânge și urină.
AMPICILIN BBP conține 2,7 mmol sodiu per 1 g pulbere pentru soluție injectabilă. Acest lucru trebuie luat în considerare de pacienții cu insuficiență renală sau de pacienții care urmează o dietă controlată de sodiu.
O reacție alergică este o indicație pentru întreruperea administrării. În cazul șocului anafilactic, este necesar să se gestioneze eșecul circulației sanguine și a tulburărilor respiratorii cu adrenalină, noradrenalină, hidrocortizon, calciu și antihistaminice. Sunt urmate principiile de gestionare a acestor reacții.
Pacienții care iau contraceptive hormonale orale trebuie să fie informați cu privire la necesitatea contracepției alternative.
Băuturile alcoolice nu trebuie consumate în timpul administrării produsului.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Sensibilizarea încrucișată a penicilinelor și cefalosporinelor. Când se administrează concomitent cu antibiotice bacteriostatice (tetracicline, cloramfenicol, eritromicină și altele), apare antagonism. În combinație cu aminoglicozide, pe de altă parte, acestea acționează sinergic și lărgesc spectrul antimicrobian, care este utilizat în terapie.
Administrarea concomitentă de diuretice scade concentrațiile plasmatice de ampicilină.
Ampicilina poate reduce efectul contraceptivelor orale care conțin estrogen datorită efectului său asupra florei bacteriene a tractului gastro-intestinal.
Când se administrează cu alopurinol, frecvența reacțiilor alergice cutanate crește.
Administrarea concomitentă de probenecid încetinește excreția; cu toate acestea, probenecidul este contraindicat la copiii cu vârsta sub 2 ani.
Sângerările prelungite sunt posibile la pacienții tratați cu anticoagulante.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Fertilitatea și sarcina
Penicilinele traversează bariera placentară. Deși studiile asupra reproducerii la mamifere nu au evidențiat nicio dovadă a afectării fertilității sau a afectării fătului, ampicilina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este clar necesar.
De asemenea, trebuie acordată atenție utilizării ampicilinei la femeile care alăptează, deoarece ampicilina este excretată în laptele uman în cantități mici.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu sunt disponibile date privind efectele ampicilinei asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Efectele secundare apar cel mai adesea între 7 și 10 zile de la începerea tratamentului și apar la 10-15% dintre pacienți.
Clasele de organe ale sistemului MedDRA
Efect secundar
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic
tulburări hematopoietice, purpură, trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
risc de sensibilizare încrucișată cu peniciline
risc de sensibilizare încrucișată cu cefalosporine, reacție anafilactică, edem
Tulburari psihiatrice
tulburări de somn și de personalitate
Tulburări ale sistemului nervos
Durere de cap
Tulburări gastrointestinale
greață, diaree, vărsături
colită pseudomembranoasă
Tulburări hepatobiliare
disfuncție hepatică
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
la 6-8% dintre persoane erupții cutanate, urticarie, prurit
Stevens - sindromul Johnson și Lyell
Tulburări generale și condiții la locul administrării
După administrarea intravenoasă sau intramusculară, în jurul locului de injectare pot apărea iritații cutanate locale, durere sau tromboflebită.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată la centrul național de raportare enumerat în anexa V.
4.9 Supradozaj
Datorită gamei terapeutice mari, supradozajul cu ampicilină nu a fost raportat. În caz de supradozaj, procedura terapeutică ar fi simptomatică sau s-ar indica hemodializa.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice de uz sistemic, antibiotice beta-lactamice, peniciline
Codul ATC: J01CA01
Anticibiotic cu spectru larg bactericid semi-sintetic al penicilinei, sensibil la beta-lactamaza stafilococilor aurii.
Mecanismul efectului bactericid al ampicilinei este blocarea sintezei peretelui celular bacterian urmată de bacterioliză.
Spectru antimicrobian: ampicilina acționează asupra tuturor tulpinilor de streptococi hemolitici (inclusiv streptococi de grup A și B), streptococi virulenți, pneumococi și enterococi (80-98%), cornebacterii, listeria, Erysipelothrix insidiosa, bacilul antrax și actinus nausea. Dintre stafilococi, acționează numai asupra tulpinilor care nu produc beta-lactamază, i. aproximativ 10-20% din tulpini.
Dintre bacteriile gram-negative, funcționează bine pe gonococi și meningococi, pe salmonella (aproximativ 90% din tulpini). Mai puțin sensibile sunt hemofilele și bordelurile (aproximativ 60-70% din tulpini), Escherichia coli (60%), shigels (40-90%), klebsiels și enterobacterii (15%), providențe și citrobacte (30%); din proteine, afectează aproximativ 60% din tulpinile Proteus mirabilis, dar doar 5 - 20% din tulpinile altor biotipuri (Proteus vulgaris, morgani și rettgeri). Alte tulpini includ bruceloză sensibilă, leptospira și treponema.
Dintre anaerobi, majoritatea cocilor și bacteriilor gram-pozitive sunt sensibile, cu excepția B. fragilis. Nu afectează yersinias, franciselles, pseudomonade, micobacterii, micoplasme, rickettsiae, bedsonia, ciuperci și protozoare.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea intramusculară, dar mai ales după administrarea intravenoasă, concentrația plasmatică maximă este atinsă cu ½ - 1 oră și este de 2 până la 4 ori mai mare decât după administrarea orală a aceleiași doze.
Ampicilina pătrunde bine în majoritatea țesuturilor și cavităților corpului; pătrunde minim în lichidul cefalorahidian al persoanelor sănătoase, dar în meningită, nivelul său în lichidul cefalorahidian este semnificativ mai mare. Concentrațiile comparabile cu plasma sunt atinse în ficat și rinichi. Trece bariera placentară și pătrunde în laptele matern în concentrații scăzute. Ampicilina este bine excretată în bilă, unde produce concentrații eficiente terapeutic.
Este eliminat de rinichi, în principal prin secreție tubulară, foarte puțin prin filtrare glomerulară. Inhibitor al secreției tubulare - probenecidul prelungește timpul de înjumătățire al ampicilinei în organism și crește concentrația sa plasmatică. În 24 de ore, 64% se excretă în urină după administrarea intramusculară, 70% după administrarea intravenoasă. Timpul de înjumătățire biologic este de aproximativ 1 oră. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire biologic este prelungit la 12-20 de ore. Ampicilina poate fi îndepărtată prin hemodializă.
5.3 Date preclinice de siguranță
Ampicilina este practic netoxică, valorile LD50 nu au fost determinate deoarece dozele de 5 g/kg pe cale orală și 2 g/kg cântărite intravenos au fost.
Studiile de reproducere și teratogenitate la animale nu au evidențiat nicio dovadă a afectării fertilității sau a afectării fetale datorită administrării ampicilinei.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
6.2 Incompatibilități
Administrarea concomitentă parenterală de antibiotice beta-lactamice și aminoglicozide poate duce la inactivare reciprocă. Dacă acești agenți antibacterieni sunt aplicați secvențial, aceștia ar trebui aplicați pe diferite situri la o distanță de cel puțin 1 oră. Aceste grupuri de antibiotice nu trebuie amestecate în aceeași sticlă de perfuzie sau administrate prin aceeași linie de perfuzie. Ampicilina nu trebuie adăugată la soluțiile de perfuzie, deoarece este alcalină și poate crește pH-ul la 8,0 sau mai mult.
6.3 Perioada de valabilitate
A se utiliza imediat după diluare.
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra sub 25 ° C în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă inoxidabilă cu jantă, dop din cauciuc, capac din aluminiu cu capac detașabil din plastic (flip off), cutie.
Dimensiunea ambalajului: 1 flacon de 0,5 g
10 flacoane de 0,5 g fiecare
50 flacoane de 0,5 g
1 flacon de 1,0 g
10 flacoane de câte 1,0 g fiecare
50 fiole de 1,0 g
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praga 4 - Lhotka, Republica Cehă.
8. NUMERE DE ÎNREGISTRARE
AMPICILIN BBP 0,5 g: 15/0548/92-S
AMPICILIN BBP 1 g: 15/0299/13-S
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei înregistrări: 16 octombrie 1992
Data ultimei reînnoiri: 26 martie 2007