E X E M E S T A N E
UNELE NUME COMERCIALE
AROMASIN
UTILIZARE CLINICĂ
Tratamentul hormonal al cancerului de sân avansat la femeile aflate în postmenopauză în cazurile în care a fost demonstrată prezența receptorilor hormonali în țesutul cancerigen și când tratamentul cu agenți antiestrogeni a eșuat.
DESCRIERE SAU CE PUTEȚI GĂSEȘTI ÎN CĂRȚILE PROFESIONALE
Exemestanul este un inhibitor de aromatază steroidă (generația II) cu efect selectiv, care este foarte eficient în reducerea nivelurilor serice de estrogen la doze de până la 5 mg pe zi. Se poate obține o scădere cu peste 90% a nivelurilor serice prin creșterea dozei la 10-25 mg (la cele mai mari doze zilnice, adică la 25 mg exemestan, eficacitatea sa în inhibarea aromatazei este de 97,9%). Exemestan nu are activitate progestogenă sau estrogenică, dar s-a observat un efect androgen ușor la doze mari. Administrarea concomitentă de exemestan cu alimente crește semnificativ biodisponibilitatea acestuia (până la 40%), care este semnificativ afectată de metabolismul de primă trecere.
DOZAJ TERAPEUTIC
Doza recomandată nu depășește 1 comprimat (adică 25 mg exemestan) pe zi, de preferință cu alimente.
ABUZUL DOZEI
La fel ca pentru dozarea terapeutică.
EFECTE ADVERSE ADVERSE
Au fost raportate reacții adverse ușoare până la moderate în studiile clinice cu exemestan. Greața, amețelile și transpirația crescută au fost frecvente. Cefaleea, insomnia, durerea abdominală, erupția cutanată, vărsăturile, depresia, umflarea picioarelor și brațelor, leucopenia (scăderea numărului de globule albe din sânge - rezultă o susceptibilitate crescută la boli infecțioase sau evoluția severă a acestora) au fost raportate mai puțin frecvent și raportate.enzimele hepatice și fosfataza alcalină.
FORMĂ
Comprimate care conțin 25 mg exemestan
F O R M E S T A N E
UNELE NUME COMERCIALE
Depozit LENTARON
UTILIZARE CLINICĂ
Tratamentul cancerului de sân în cazurile de eșec al tratamentului de primă linie.
DESCRIERE SAU CE PUTEȚI GĂSEȘTI ÎN CĂRȚILE PROFESIONALE
Formestane este un inhibitor de aromatază steroidă (generația II) cu efect selectiv care acționează atunci când este administrat oral și intramuscular. Datorită naturii sale steroidiene, administrarea intramusculară este semnificativ mai eficientă (nu există riscul creșterii metabolismului în timpul primei treceri prin ficat) și, prin urmare, este utilizată și în medicina clinică. După injectare, este eficient timp de 10-14 zile, ceea ce determină o eliberare lentă a substanței active din depozitul de injecție și un timp de înjumătățire lung (s-a constatat că metaboliții formestanului sunt de asemenea implicați într-o măsură mai mică în inhibarea aromatazei ).
DOZAJ TERAPEUTIC
Administrarea unei injecții de 250 mg formestan la fiecare 14 zile (adică două injecții pe lună) este considerată suficientă. În faza inițială, s-a dovedit utilizarea unei doze duble, în caz de deteriorare este posibil să se administreze 250 mg de formestan de două ori pe săptămână sau 1.000 mg o dată pe săptămână.
ABUZUL DOZEI
Doza utilizată de păcătoșii dopatori depinde de perioada în care este administrat formestan. Dozele terapeutice sunt utilizate în cea mai mare parte în prepararea volumului, în pregătirea pentru competiție s-a dovedit aplicarea a 500 mg formestan (de preferință în două injecții) o dată la 7 zile - se spune că efectul unor astfel de doze mari este similar cu utilizarea a 250 mg AAS metenolonă enatat (PRIMOBOLAN Depot).
EFECTE ADVERSE ADVERSE
În mod excepțional, au fost raportate cefalee, somnolență, amețeli, greață, greață, umflarea feței și a membrelor datorită retenției de lichide, crampe musculare, febră, cu simptome asemănătoare gripei. În studiile clinice care evaluează siguranța medicamentului, 15% din problemele asociate cu injecția substanței active - durere la locul injecției, inflamație locală rar până la abces (conform păcătoșilor dopatori, acest lucru este similar cu suspensiile de testosteron sau stanozolol -conținând forme de injecție). În 2% din cazuri, reacții anafilactoide (o reacție acută, care pune viața în pericol datorită hipersensibilității la substanța administrată; manifestată prin dificultăți de respirație, scăderea presiunii, insuficiență circulatorie) au apărut în câteva minute de la aplicare. Aceste cazuri sunt adesea legate de administrarea unei cantități mai mari de substanță activă într-o singură injecție.
FORMĂ
Flacon cu substrat pulbere liofilizat (conține 250 mg formestan), care este amestecat cu solventul cu puțin timp înainte de administrare. După amestecarea cu soluția și depozitare în frigider, formestanul își păstrează activitatea biologică timp de aproximativ 24 de ore.
L E T R O Z O L E
UNELE NUME COMERCIALE
FEMARA
UTILIZARE CLINICĂ
Tratamentul adjuvant pe termen lung al cancerului de sân în stadiu incipient și în stadiu avansat la femeile aflate în postmenopauză în cazurile în care s-au demonstrat receptori hormonali în țesutul carcinogen și tratamentul cu agenți antiestrogeni a eșuat.
DESCRIERE SAU CE PUTEȚI GĂSEȘTI ÎN CĂRȚILE PROFESIONALE
Letrozolul este un inhibitor nesteroidian al aromatazei (generația III) cu efect selectiv, care este un inhibitor puternic al aromatazei chiar și la doze cuprinse între 0,5-2,5 mg pe zi. După administrarea orală, are o biodisponibilitate excelentă, iar aportul cu alimente încetinește ușor absorbția substanței active. Nivelurile de echilibru din organism sunt atinse după 2-6 săptămâni de aplicare regulată.
DOZAJ TERAPEUTIC
Doza recomandată nu depășește 1 comprimat (adică 2,5 mg letrozol) pe zi.
ABUZUL DOZEI
La fel ca pentru dozarea terapeutică.
EFECTE ADVERSE ADVERSE
Efectele secundare ale letrozolului sunt evaluate ca fiind ușoare sau moderate. S-au raportat oboseală, greață, apetit crescut sau scăzut, cefalee, amețeli, indigestie, constipație sau diaree, ocazional erupții cutanate, dureri musculare și articulare sau umflături datorate creșterii retenției de lichide au apărut după utilizarea letrozolului.
FORMĂ
Comprimate care conțin 2,5 mg letrozol