Articolul expertului medical

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații
  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Analogi și preparate similare

Pierderea rapidă în greutate fără efort - sună foarte tentant pentru mulți care s-au săturat de kilograme. Prin urmare, medicamentele „magice” pentru slăbit sunt utilizate și probabil vor fi întotdeauna solicitate într-o parte a populației predominant feminine nemulțumite de greutatea lor.

manuale

Clorhidratul de sibutramină monohidrat, deschis de corporația internațională Abbott Laboratories la pragul ultimului deceniu al secolului trecut și nu este motivul pentru care primul său antidepresiv vizat a descoperit anorectice semnificative. Efectul substanței în ceea ce privește suprimarea senzației de foame a fost surprinzător de eficient și pierderea kilogramelor în plus a fost atât de mare încât a fost utilizată ca remediu pentru obezitate, cu prescrierea în 1997 a pacienților supraponderali cauzată de absorbția necontrolată a alimentelor.

De ce este interzisă sibutramina?

Faima sibutraminei, ca un arzător eficient al grăsimilor, pe lângă eliminarea dorinței celui de-al zecelea, s-a răspândit rapid în toată țara și pe continente, ca o problemă a supraponderalității, destul de acut nu numai în SUA, ci și în cele mai multe țări europene dezvoltate economic . Organizația Mondială a Sănătății consideră că această problemă este o epidemie și, în mod natural, apariția unui nou medicament care elimină foamea și stimulează procesele metabolice din organism este percepută ca fiind mai mult decât favorabilă. Sibutramina și medicamentele care o conțin au fost prescrise pacienților supraponderali din dreapta și din stânga.

Cu toate acestea, rapoartele despre tulburări psihice la pacienții care au luat acest medicament cu ingredientul activ au început să apară suficient de repede. Printre acestea, există din ce în ce mai multe cazuri de sinucidere, afecțiuni patologice cardiovasculare acute cu consecințe letale, în special la vârstnici. În plus, se poate raporta că medicamentele cu sibutramină cauzează o dependență similară de droguri. Toate aceste fapte și lista lungă de efecte secundare care au fost descoperite în timpul unui studiu mai amănunțit al proprietăților acestui medicament explică de ce este interzisă sibutramina. Din 2010, vânzarea medicamentelor cu această substanță activă este suspendată temporar pe teritoriul Uniunii Europene, Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia acestea putând fi cumpărate numai pe bază de rețetă.

Indicațiile pentru utilizarea acestui medicament sunt obezitatea alimentară primară de gradul II-III, atunci când indicele de masă corporală crește cu 30-35 kg/m2, cu ineficiența altor metode de tratament. Atât imediat după apariție, cât și acum, acest medicament pe kilogram în plus nu a fost recomandat tuturor celor din serie, ci în cazuri deosebit de severe de obezitate. O dietă cu conținut scăzut de calorii și exerciții fizice sunt sugerate în schema de tratament cu sibutramină. Este, de asemenea, prescris persoanelor care suferă de diabet insulino-dependent, hiper- sau hipoproteinemie. În acest caz, indicele de masă corporală recomandat al pacientului este de 27 kg/m2 sau mai mult.

Tratamentul cuprinzător, inclusiv medicamentele cu sibutramină, se efectuează sub supravegherea unui specialist care are experiență practică în tratamentul supraponderalității. O parte importantă este crearea disponibilității psihologice a pacientului de a-și schimba obiceiurile alimentare și alimentare, precum și modificările stilului de viață și de a le menține după abolirea tratamentului medicamentos.

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al acestei substanțe este acela că contribuie la satisfacția rapidă a foamei, activează senzația de sațietate și astfel reduce cantitatea de alimente consumate fără efort de către pacient.

Inițierea transmiterii semnalelor chimice (de exemplu, sațietatea alimentară) între neuronii din creier este eliberarea neurotransmițătorilor serotonină și noradrenalină în spațiul extracelular (sinapsă), unde semnalul de recepție. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi la celula presinaptică. Datorită acestei concentrații sinaptice crescute de norepinefrină și serotonină, neuronul stimulator potențează absorbția pulsului. Saturația semnalului care intră în celula postsinaptică a unui organism intens nu necesită aportul de cantități mari de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură a metabolismului organismului și crește procesele și formează monodemetil-didemetilsibutramină - metaboliți activi care sunt capabili să inhibe recaptarea neurotransmițătorilor eliberați (serotonină și noradrenalină) și - care este un hormon, plăcerea dopaminei, dar într-o măsură mult mai mică. În acest scop, Sibutramina promovează dezvoltarea rapidă a unui sentiment de sațietate și devine permanentă. Dorința de a lua gustări dispare singură, consumul de alimente este redus semnificativ, ducând la pierderea rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi eliberează indiferent enzima monoaminooxidază și activarea acesteia nu interacționează cu neurotransmițători, inclusiv catecolamine, serotonină, histamină, acetilcolină, acid glutamic și benzodiazepine. Acestea suprimă absorbția receptorilor de membrană a serotoninei din trombocite și le pot modifica funcția.

Reducerea grăsimii corporale utilizând datele referitoare la medicamente este însoțită de o creștere a nivelului plasmatic al colesterolului cu densitate ridicată („bun”) de o reducere cantitativă a triacilgliceridelor de fond, a colesterolului total datorat „răului” și a acidului uric.

În special, au fost raportate cazuri de ușoară creștere a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac în timpul tratamentului cu aceste medicamente, dar acești parametri au fost, de asemenea, mai severi. Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt mono-formulări, dar Reduxin conține, pe lângă principalul ingredient activ, celuloză microcristalină, un produs natural și nealimentar nealimentar. Are proprietatea de a rămâne în stomac, umflându-se sub influența fluidului, oferind astfel o senzație de sațietate. În combinație cu sibutramina, își completează efectul. Capabil să absoarbă nu numai apa, ci și bacteriile putrefactive, curăță intestinele și previne intoxicațiile alimentare.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, ingredientul activ este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal (aproximativ 80%). La intrarea în ficat, sibutramina este metabolizată în monodemetil- și didbutil-sibutramină. Cea mai mare concentrație de ingredient activ se observă la 72 de minute după utilizarea medicamentului dozat la o doză de 0,015 g, iar metaboliții săi se observă după trei până la patru ore. Prin administrarea capsulei cu alimente, pacientul reduce concentrația maximă de metaboliți cu o treime și timpul pentru a ajunge la aceasta este crescut cu trei ore, fără a modifica concentrația și distribuția totală. Sibutramina (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albumine serice și se răspândesc rapid în țesuturile corpului. Concentrațiile serice ale substanțelor active ating starea de echilibru la patru zile după începerea tratamentului și sunt de două ori mai mari decât concentrația serică determinată după prima administrare.

Excreția de metaboliți demetilați inactivi din organism are loc în principal în urină, mai puțin de 1% se excretă în calorii. Timpul de înjumătățire al sibutraminei este de 66 minute, metaboliții săi (monodesmetil- și didesmetilsibutramină) - 14 și 16 ore.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Utilizați Sibutramina în timpul sarcinii

Rezultatele sibutraminei din testele efectuate pe animale de laborator arată că substanța activă nu afectează capacitatea de a concepe, cu toate acestea, un efect teratogen al sibutraminei asupra fătului a fost observat la puii de cobai. S-a constatat că au anomalii fizice în ceea ce privește aspectul, precum și structura scheletului.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt permise la femeile gravide sau care alăptează. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pe tot parcursul ciclului de tratament și la o lună și jumătate după întreruperea tratamentului cu aceste medicamente.

Contraindicații

  • restricții de vârstă: nu sunt atribuite minorilor sau persoanelor cu vârsta peste 65 de ani;
  • obezitate secundară cauzată de boli ale sistemului nervos central și endocrin, alte cauze organice;
  • tulburări de alimentație - bulimie, anorexie (în prezență sau în istorie);
  • patologii mentale;
  • tăiere generalizată;
  • tulburări circulatorii în creier (în prezență sau în istorie);
  • lovitură toxică;
  • boală cardiacă ischemică (în prezență sau în antecedente), aritmii și tulburări ale ritmului cardiac, disfuncție cronică decompensată a mușchilor cardiaci;
  • disfuncție circulatorie în vasele periferice;
  • creșterea necontrolată a tensiunii arteriale peste 145 mm Hg;
  • insuficiență hepatică și/sau renală severă;
  • adenom de prostată cu urinare întârziată;
  • feocromocitom
  • abuzul de substanțe și/sau alcoolism;
  • glaucom cu unghi închis;
  • hipolactazie, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei;
  • sensibilizare cunoscută la sibutramină și/sau alte componente ale medicamentului.

Cu îngrijire specială prescrisă pacienților cu boală: hipertensiune arterială, tulburări circulatorii, crampe musculare, insuficiență cardiacă, epilepsie, disfuncție hepatică și/sau renală, calculi biliari, glaucom, sângerări, ticuri, precum și - pentru medicamente care perturbă coagularea sângelui.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Efectele secundare ale sibutraminei

Această substanță - un anorectic foarte eficient și, bineînțeles, cei care doresc să piardă în greutate și să citească recenzii se bucură, ce este mult, apare întrebarea: Ce este sibutramina periculoasă?

Desigur, ca orice substanță, poate provoca alergii. În majoritatea cazurilor, nu este un șoc anafilactic, ci o reacție inofensivă a corpului, cum ar fi o erupție sibutramină. Enervant, dar nu periculos. Nu mai luați - se va zgâria și va trece.

Consecința mai gravă este dependența. Acest medicament nu este recomandat mai mult de un an, dar persoanele care au început să-l folosească adesea nu se pot opri, dezvoltând dependență reală de droguri, care este practic un subset de dependență de droguri. Deloc. Cu toate acestea, cine poate garanta că corpul său va fi rezistent la această proprietate a acestui medicament?

Adevărul mesajului narcotic din sibutramină nu este, dar anularea, care se face de preferință treptat, poate avea sentimente similare cu „despărțirea”. Acest lucru se întâmplă și cu un consum scurt de trei luni de droguri. Acestea includ amețeli și migrene, tulburări de somn și anxietate, excitabilitate sau apatie crescută și gânduri de sinucidere. Sibutramina are un efect direct asupra creierului și asupra sistemului neuniform central. Acesta este modul în care luptă împotriva supraalimentării și supraponderalității. Dar nu este întotdeauna posibil să influențăm psihicul și sistemul nervos fără consecințe nefaste. Prima țintă a sibutraminei este însoțită de boli neuropsihiatrice grave, sinucidere, moarte cauzată de anomalii acute ale inimii și creierului, pacienții au devenit dependenți de droguri și durata numirii sale ar avea la rândul său consecințe triste. Dozele moderne de sibutramină mult mai mici decât cele recomandate la început, medicamentul este mai bine curățat, dar efectele secundare, deși mai puțin pronunțate, rămân în continuare. În perioada de tratament cu acest medicament, nu este posibil să lucrați la altitudine, să conduceți vehicule, să lucrați cu mecanisme care necesită o concentrare sporită de atenție. Acest medicament este contraindicat persoanelor care au antecedente de dependență alcoolică sau toxică sau antecedente de efecte suprapuse.

Instrucțiunile pentru medicament sugerează că efectele secundare au fost cele mai frecvente în prima lună de tratament și că, dacă acestea au continuat, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Cotele negative erau în principiu reversibile și prezentate odată cu retragerea medicamentului.

Cele mai frecvente palpitații cardiace, hipertensiune arterială, înroșirea pielii cu senzație de căldură, constipație, anorexie completă, hemoroizi acute, greață, gură uscată, insomnie, leșin, amorțeală a părților corpului, atacuri de panică, transpirație crescută, modificări ale gust.

Următoarele rezultate au fost obținute într-un studiu SCOUT post-autorizare inițiat de autoritățile competente ale Uniunii Europene după multe cazuri de efecte secundare grave care implică mulți pacienți obezi și o probabilitate ridicată de boli cardiovasculare: risc de infarct non-fatal, accident vascular cerebral, infarct (!) La pacienții care au luat sibutramină au crescut cu 16% comparativ cu pacienții care au luat placebo. Cu toate acestea, este foarte liniștitor, cu ajutorul resuscitării a reușit să salveze mai mult de 1,4% dintre pacienții care au luat medicamentul propriu-zis. Dar decesele, atât din cauza patologiilor vasculare, cât și din toate cauzele, au fost întâmpinate de ambele grupuri de pacienți la aceeași frecvență.

Au existat efecte secundare sub formă de alergii de la erupții cutanate mici până la șoc anafilactic. Reducerea numărului de trombocite, adică. - Sângele pliat greșit, au existat cazuri de afectare autoimună a pereților vaselor (purpură hemoragică), tulburări mentale care sunt discutate mai sus. În aceste cazuri, s-a recomandat întreruperea tratamentului.

Sistemul nervos a răspuns medicamentului cu convulsii, tulburări de memorie pe termen scurt, amnezie.

Sindroame de cefalee, spate, urechi, tulburări vizuale și auditive, digestie, boli ORL, herpes. Lista efectelor secundare este nesfârșită. Raportul concluzionează că ocazional sindromul de sevraj este însoțit de cefalee și creșterea poftei de mâncare (!).

Femeile care intenționează să nască după oprirea Sibutraminei au sens să se gândească serios. Medicamentul este teratogen, capacitatea sa de a provoca mutații nu a fost încă confirmată, dar folosește acest instrument pentru o perioadă scurtă de timp și principalul lucru - adesea nu oficial. Prin urmare, sunt posibile adăugiri la listă.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Dozaj si administrare

Se ia o dată dimineața, indiferent de aportul de alimente. Tratamentul se începe cu o capsulă de 0,01 g, care este înghițită întreagă și spălată cu o cantitate suficientă de apă. Dacă pierdeți mai puțin de două kilograme în primele patru săptămâni de tratament și după o bună tolerabilitate, veți prescrie o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă greutatea este redusă cu mai puțin de două kilograme în următoarele patru săptămâni, medicamentul va fi retras ca fiind ineficient în acest caz, deoarece nu sunt recomandate doze mai mari.

Tratamentul este oprit în următoarele cazuri:

  • când pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială timp de trei luni;
  • când pierderea în greutate sa stabilizat la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
  • când pacientul recapătă trei kilograme sau mai mult după ce s-a realizat deja pierderea în greutate.

Tratamentul cu acest medicament este probabil nu mai mult de doi ani.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Supradozaj

Administrarea de doze de sibutramină care depășesc dozele recomandate crește probabilitatea de reacții adverse și crește severitatea acestora. Consecințele supradozajului nu au fost investigate în mod adecvat și nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, flaconul gastric și enterosorbanții sunt prescriși timp de o oră de la momentul în care primesc o doză mai mare decât doza recomandată.

Starea pacientului trebuie respectată în 24 de ore de la administrarea supradozajului. Dacă apar simptome de reacții adverse, trebuie administrat un tratament adecvat. Cele mai frecvente consecințe ale supradozajului, creșterii tensiunii arteriale și ale palpitațiilor cardiace sunt oprite de blocanții ß.
Atunci când se utilizează dispozitivul „rinichi artificiali”, în caz de supradozaj cu sibutramină nu este practic, deoarece, așa cum arată cercetările, schimbul produselor de sibutramină prin hemodializă este practic eliminat.

[42], [43], [44]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se aplică în combinație:

  • cu alte medicamente care opresc patologiile mentale sau sunt destinate pacienților obezi alimentari care au un efect central;
  • cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminooxidazei (trebuie să existe un interval de timp de cel puțin două săptămâni între medicamentele care conțin sibutramină și inhibitori de monoaminooxidază);
  • cu medicamente care stimulează producția de serotonină și suprimă recaptarea serotoninei;
  • cu medicamente care inactivează enzimele microsomale hepatice;
  • cu medicamente care pot determina inima să bată și să crească tensiunea arterială, precum și excitarea sistemului nervos simpatic.

Preparatele care conțin sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

În prezent, medicamentele care conțin sibutramină sunt interzise temporar în Ucraina, iar concediul lor de la farmaciile care lucrează în domeniul legal nu este nici măcar posibil în conformitate cu reglementările. Cu toate acestea, cumpărați medicamente cu Sibutramină nu este dificil, Internetul este plin de sugestii. Este adevărat că vânzarea de droguri ilegale, precum și achiziționarea acestora - reprezintă o infracțiune. Acest lucru merită, de asemenea, luat în considerare.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]