tbl flm 1000x200 mg (blis.PVC/Al-klin. bal.)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
ANEXA NR. 1 LA DECIZIA DE PRELUNGIRE A PIEȚEI, EV. Nu. 2108/04004
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
MEDOFLOXINE 200 mg
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține 200 mg ofloxacină.
Excipient: lactoză monohidrat
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate, albe, rotunde, convexe, cu un diametru al miezului de 9,5 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Ofloxacina face parte dintr-un grup de agenți antibacterieni cunoscuți ca 4-fluorochinolone sintetice. Are o activitate bactericidă ridicată împotriva unei game largi de microorganisme Gram-pozitive și Gram-negative.
Este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții dacă acestea sunt cauzate de organisme sensibile:
gonoree cervicală și uretrală necomplicată
cervicita non-gonococică și uretrita
infecții ale tractului respirator inferior
infecții ale pielii și ale țesuturilor moi
infecții ale tractului urinar superior și inferior
Următoarele microorganisme patogene pot fi considerate sensibile: Chlamydia, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Gardnerella, Haemophilus influenzae, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Neisseria sp., Proteus (tulpini indol pozitive și indole negative), Staphylococcus erythrocytes methicillin) Stafilococ epidermid.
Mycoplasma sp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens și Streptococcus sp. Sunt moderat sensibile la ofloxacină.
Microorganisme anaerobe precum Bacteroides sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp. și Peptostreptococcus sp. sunt de obicei rezistente la ofloxacină.
Ofloxacina nu are activitate împotriva Treponema pallidum.
4.2 Doze și mod de administrare
Comprimatele de medofloxină trebuie înghițite întregi cu apă. Doza trebuie administrată în decurs de două ore de la administrarea unui antiacid care conține aluminiu sau magneziu, sucralfat și medicamente care conțin fier, deoarece acestea pot reduce cantitatea de ofloxacină absorbită.
Principii generale de dozare
Doza de ofloxacină este determinată de tipul și severitatea infecției. Doza uzuală este cuprinsă între 200 și 800 mg pe zi. Până la 400 mg ofloxacină pot fi administrate ca doză unică, de preferință dimineața. Dozele mai mari trebuie administrate în două doze divizate la intervale de douăsprezece ore.
Durata tratamentului depinde de răspunsul la tratament și de gravitatea infecției. Se recomandă o doză unică pentru gonoreea necomplicată. Pentru alte infecții, durata obișnuită a tratamentului este de 5 până la 10 zile. Tratamentul nu trebuie prelungit cu mai mult de două luni.
Recomandări speciale de dozare (adulți)
Gonoreea cervicală și uretrală necomplicată: doză de 400 mg
Cervicită non-gonococică sau uretrită: 400 mg în doză unică sau în două doze divizate.
Infecție a tractului respirator inferior: 400 mg pe zi ca doză unică sau în doze divizate, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 400 mg de două ori pe zi.
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: 400 mg de două ori pe zi.
Infecție a tractului urinar inferior: 200 până la 400 mg pe zi.
Infecție a tractului urinar superior: 200 mg până la 400 mg pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 400 mg de două ori pe zi.
Insuficiență hepatică: insuficiența hepatică severă poate reduce excreția ofloxacinei și poate fi necesară reducerea dozei.
Insuficiență renală: calea principală de excreție este prin rinichi și este necesară reducerea dozei dacă este deteriorată. În toate cazurile, se poate administra o doză inițială normală. Ulterior, doza poate fi modificată după cum urmează:
Clearance-ul creatininei 20-50 ml/minut: înjumătățire, i. 100 - 200 mg acest lucru
Clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml/minut: doză de 100 mg la fiecare douăsprezece ore.
Hemodializă/dializă peritoneală: pacienții dializați trebuie să primească 100 mg la fiecare douăsprezece ore.
Doza este aceeași cu cea a adulților, cu excepția cazului în care există și insuficiență hepatică sau renală.
Ofloxacina este contraindicată la copii și adolescenți în creștere.
4.3 Contraindicații
Pacienți cu hipersensibilitate cunoscută la antibacterianele fluorochinolonice.
Pacienți cu antecedente de tendinită.
Copii sau adolescenți în creștere, deoarece nu poate fi exclusă deteriorarea cartilajului articular.
Sarcina sau alăptarea.
Pacienți cu antecedente sau antecedente de epilepsie sau cu un prag de convulsii scăzut.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Pacienții care prezintă un defect latent sau actual al activității glucozei-6-fosfat dehidrogenazei pot fi susceptibili la reacții hemolitice în timpul tratamentului cu fluorochinolone.
În timpul tratamentului cu ofloxacină, pacienții trebuie să evite expunerea la radiații luminoase, în special la radiații puternice și să nu fie expuși radiațiilor UV.
Utilizarea ofloxacinei la pacienții cu antecedente de boli psihiatrice sau psihoze necesită o monitorizare atentă.
Comparativ cu alte fluorochinolone, ofloxacina a cauzat artropatie la animalele imature. Siguranța ofloxacinei la copii nu a fost stabilită în mod adecvat și utilizarea acesteia la copiii pre-adolescenți și la adolescenții în creștere este contraindicată.
Relația cauzală exactă nu a fost stabilită, dar datele despre convulsiile asociate tratamentului cu ofloxacină sunt rare. Cu excepția cazului în care este necesar din punct de vedere clinic, ofloxacina nu trebuie utilizată la pacienții cu antecedente de convulsii sau factori cunoscuți care predispun la convulsii (vezi pct. 4.3).
Antibioticele fluorochinolone pot fi asociate cu tendinită și/sau ruptură de tendon, în special tendonul lui Ahile. Aceste reacții au fost observate de obicei la pacienții vârstnici tratați cu corticosteroizi. Dacă sunt prezente semne sau simptome de durere și/sau inflamație, administrarea ofloxacinei trebuie oprită imediat și membrul deteriorat trebuie să rămână nemișcat. Nu poate fi exclusă posibilitatea ofloxacinei de a declanșa un atac de porfirie la pacienții predispuși.
Administrarea de antibiotice poate duce la suprainfecții cu microorganisme rezistente, riscul crește odată cu administrarea pe termen lung. Se recomandă screeningul periodic al pacienților pentru suprainfecții și trebuie efectuate examinări clinice adecvate dacă apar simptome.
Acest medicament conține lactoză monohidrat. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Antiacide (cu aluminiu și magneziu)
Acestea nu trebuie administrate în același timp sau timp de două ore după administrarea ofloxacinei, deoarece interferează cu absorbția, rezultând niveluri mai scăzute de ofloxacină în ser/urină.
Ofloxacina poate crește în mod semnificativ efectul anticoagulant al warfarinei sau al derivaților săi prin deplasarea acestora de la locurile de legare a serului, cu o prelungire consecventă a timpului de sângerare. Dacă este necesar un tratament concomitent, timpul de protrombină trebuie monitorizat și, dacă este necesar, doza ajustată.
La fel cum cimetidina este excretată prin secreție tubulară renală, administrarea concomitentă cu doze mari de chinolone poate duce la scăderea excreției de chinolonă și creșterea nivelului seric. Acest efect poate apărea cu alte medicamente excretate prin secreție tubulară atunci când este administrat concomitent.
La fel cum furosemida este eliminată prin secreție tubulară, administrarea concomitentă de doze mari de chinolone poate duce la o reducere a excreției de chinolonă și la o creștere a nivelului seric.
Administrarea concomitentă cu ofloxacină poate determina o ușoară creștere a concentrațiilor serice de glibenclamidă. Se recomandă monitorizarea atentă a acestor pacienți.
Deoarece metotrexatul este eliminat prin secreție tubulară renală, administrarea concomitentă de doze mari de chinolone poate duce la scăderea excreției de chinolonă și creșterea nivelului seric.
Terapie antiinflamatoare nesteroidiană
Unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pot determina scăderea în continuare a pragului de convulsii cerebrale.
Deoarece probenecidul este eliminat prin secreție tubulară renală, administrarea concomitentă cu doze mari de chinolone poate duce la o reducere a excreției de chinolonă și la o creștere a nivelului seric.
Administrarea concomitentă de teofilină și alte medicamente care scad pragul convulsivant poate duce la o scădere suplimentară a pragului convulsivant cerebral. Spre deosebire de unele fluorochinolone, nu se cunosc interacțiuni farmacocinetice.
Ofloxacina poate crește efectul anticoagulant al warfarinei și al derivaților săi, deplasându-i din locurile de legare a serului. Dacă este necesar un tratament concomitent, timpul de protrombină trebuie monitorizat și doza ajustată, dacă este necesar.
Testarea opiaceelor în urină: În timpul tratamentului cu ofloxacină se pot obține rezultate fals pozitive.
Testarea porfirinei în urină: se pot obține rezultate fals pozitive în timpul tratamentului cu ofloxacină.
Alcoolul poate potența unele dintre efectele secundare ale ofloxacinei. Pacienții trebuie instruiți să evite alcoolul în timpul tratamentului.
4.6 Sarcina și alăptarea
Siguranța ofloxacinei în timpul sarcinii nu a fost studiată și utilizarea acesteia nu este recomandată (vezi și Contraindicații și date preclinice de siguranță).
Ofloxacina este excretată în lapte, utilizarea sa în timpul alăptării nu este recomandată (vezi și Contraindicații și date preclinice de siguranță).
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Ofloxacina poate reduce dexteritatea, poate provoca amețeli, somnolență și tulburări vizuale. Pacienții nu trebuie să conducă vehicul decât dacă sunt siguri că nu sunt afectați. Alcoolul poate potența aceste efecte secundare.
4.8 Reacții adverse
Există date cunoscute despre dezvoltarea tahicardiei și creșterile tranzitorii ale tensiunii arteriale. În cazuri rare, a existat un colaps circulator din cauza reducerii semnificative a tensiunii arteriale.
Sistem nervos central
Datele despre amețeli, cefalee, slăbiciune și tulburări de somn sunt rare. Rare sunt datele despre anxietate, confuzie, depresie, somnolență, insomnie, tulburări de coordonare musculară care provoacă tremur și labilitate la mișcare și parestezie/hiperestezie. Foarte rar, apar convulsii.
Acestea sunt cele mai frecvente efecte secundare asociate cu ofloxacină. Sunt raportate ocazional dureri abdominale, diaree, greață, dureri de stomac sau vărsături. Datele despre anorexie sunt rare. Diareea poate fi o manifestare a enterocolitei, care poate fi hemoragică. La fel ca în cazul tuturor antibioticelor, poate apărea colită pseudomembranoasă, de obicei cauzată de Clostridium difficile. În aceste cazuri, tratamentul cu ofloxacină trebuie întrerupt și trebuie administrată terapia adecvată. În aceste cazuri, nu ar trebui utilizate medicamente care inhibă peristaltismul.
Aceste reacții adverse sunt foarte rare, dar au fost raportate anemie, agranulocitoză, leucopenie, pancitopenie și trombocitopenie. Foarte rar, s-a dezvoltat anemie hemolitică.
Rareori, există rapoarte privind creșterea enzimelor hepatice și creșterea bilirubinei. Foarte rar, pot apărea icter colestatic, hepatită sau insuficiență hepatică severă.
Sistemul imunitar și al pielii
Rareori, pot apărea mâncărimi și însămânțări ale pielii. De asemenea, poate apărea fotosensibilitatea, rezultând însămânțarea după expunerea la lumina puternică a soarelui sau la o sursă de radiații UV. Reacțiile de hipersensibilitate pot fi precoce sau întârziate, afectând de obicei pielea. Tipice sunt eritemul multiform, sindromul Lyell, sindromul Stevens-Johnson și vasculita. Vasculita poate evolua spre leziuni necrotice ale pielii, care pot progresa și afecta organele interne, deși acest lucru este foarte rar. Anafilaxia caracterizată prin edem angioneurotic, dispnee, eozinofilie, febră, tahicardie și reacție vasculitică este rară. Dacă se întâmplă acest lucru, tratamentul trebuie oprit imediat și instituit un tratament adecvat de susținere.
Au fost raportate cazuri foarte rare de creșteri și scăderi mari ale zahărului din sânge. Pacienții acceptabili pot dezvolta un atac acut de porfirie. Cazuri de tulburări generale au fost raportate rar.
Foarte rar, au fost raportate dureri articulare sau musculare, care în cazuri individuale pot fi rabdomioliză simptomatică. Există cazuri rare de durere a tendonului, inclusiv inflamație și ruptură, care afectează de obicei tendonul lui Ahile. Aceste cazuri apar de obicei la pacienții care sunt tratați cu corticosteroizi. Tratamentul cu ofloxacină trebuie oprit la primul semn de durere sau inflamație a tendonului și articulațiile trebuie să rămână nemișcate și trebuie inițiat un tratament adecvat.
În cazuri rare, funcția renală poate fi afectată. Au fost raportate cazuri separate de creștere a creatininei în nefritele interstițiale acute. Poate să apară progresia către insuficiență renală acută.
Există tulburări de auz foarte rare, care în mod excepțional duc la pierderea auzului, tulburări de gust și miros, care duc în mod excepțional la pierderea funcției și tulburări de vedere. În unele cazuri, aceste tulburări apar după prima doză de ofloxacină; în aceste cazuri, ofloxacina trebuie întreruptă imediat.
4.9 Supradozaj
Manifestările supradozajului acut se pot aștepta din cauza reacțiilor gastro-intestinale, cum ar fi greața, vărsăturile și eroziunea mucoasei. Poate fi precedat de confuzie, somnolență, tulburări de conștiență și convulsii
Dacă este posibil, eliminarea ofloxacinei care nu a fost absorbită este primordială în termen de treizeci de minute de la un supradozaj. Se recomandă adsorbția, sulfatul de sodiu și spălarea gastrică. Mucoasa gastrică poate fi protejată de antiacide. Excreția ofloxacinei poate fi crescută prin diureză forțată. Alte tratamente trebuie să fie simptomatice și de susținere.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: chimioterapeutică, fluorochinolonă.
Codul ATC: J01MA01
Ofloxacina este bactericidă și acționează asupra subunității A a ADN-girazei (topoizomeraza), care este o componentă importantă în reproducerea ADN-ului bacterian.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, ofloxacina este absorbită rapid și bine din tractul gastro-intestinal. După administrarea orală de 400 mg, biodisponibilitatea este aproape de 100%, iar concentrațiile plasmatice maxime de 3-4 3g/ml sunt atinse în 1-2 ore. Alimentele pot întârzia absorbția, dar nu afectează semnificativ gradul de absorbție. Timpul de înjumătățire plasmatică este în intervalul 5 - 8 ore, în insuficiența renală cu valori cuprinse între 15 și 60 de ore, în funcție de insuficiența renală.
Ofloxacina este legată de aproximativ 25% de proteinele plasmatice. Se descompune în mod semnificativ în lichide corporale, inclusiv lichid cefalorahidian și o bună penetrare a țesuturilor. Se obțin concentrații relativ ridicate în bilă. Trece prin membrana transplacentară și se excretă în laptele matern.
Ofloxacina este metabolizată în metaboliți ai desmetilului și N-oxidului, desmetilofloxacina are activitate antimicrobiană limitată.
Principala cale de excreție este renală. Prin secreție tubulară și filtrare glomerulară, 75-80% este eliminat nemodificat în 24-48 de ore. Acest lucru determină concentrații urinare ridicate. Mai puțin de 5% se excretă în urină sub formă de metaboliți și 4-8% pot fi excretați prin fecale.
5.3 Date preclinice de siguranță
Studiile de reproducere la iepuri și șobolani nu au evidențiat un efect teratogen, afectarea fertilității sau dezvoltarea per- și postnatală a leziunii. În comparație cu alți agenți antibacterieni chinolonici, a provocat artropatie la animalele imature. Studiile efectuate la șobolani au arătat excreția ofloxacinei în lapte.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Croscarmeloză sodică, povidonă, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, strat Opadry White Y-1-7000.
6.2 Incompatibilități
6.3 Perioada de valabilitate
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra într-un loc uscat, a se proteja de lumină și a se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Blister din PVC/Al, cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizatori.
Dimensiuni ambalaj: 10, 20, 50, 100, 1000 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Medochemie Ltd., Limassol, Cipru
8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI