De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Prednisonul este un medicament sintetic corticosteroid care este deosebit de eficient ca medicament imunosupresor. Este utilizat pentru a trata unele boli inflamatorii (cum ar fi reacții alergice ușoare) și (la doze mai mari), unele tipuri de cancer, dar are efecte secundare semnificative.
Cuprins
1 uz medical
2 efecte secundare
2.4 Retragerea 
8.1 lectură suplimentară
Utilizare medicală
Prednisonul este utilizat în multe denumiri diferite, inclusiv: astm, BPOC, CIDP, tulburări reumatice, boli alergice, colită ulcerativă și boala Crohn, insuficiență adrenocorticală, hipercalcemie datorată cancerului, tiroidită, laringită, tuberculoză severă, urticarie, lipidită, lipidită, scleroză multiplă, Sindrom nefrotic, lupus, miastenie gravis, expunere la venin de stejar, boala Meniere și ca parte a tratamentului medicamentos pentru a preveni respingerea după transplantul de organe. [1]
Prednisonul este, de asemenea, utilizat pentru tratarea migrenei și a durerilor de cap în grup și a ulcerelor aftoase severe. Prednisonul este utilizat ca medicament anticancerigen. [2] este important în tratamentul leucemiei limfoblastice acute, a limfomului non-Hodgkin, a limfomului Hodgkin, a mielomului multiplu și a altor tumori sensibile la hormoni tumorali, în combinație cu alte medicamente anticanceroase.
Prednisonul este, de asemenea, utilizat pentru a trata reacția Herxheimer, care este frecventă în tratamentul sifilisului și pentru a întârzia apariția simptomelor distrofiei musculare Duchenne, precum și a uveitei. Mecanismul pentru întârzierea simptomelor este necunoscut. Deoarece suprimă glandele suprarenale, este uneori folosit și în tratamentul hiperplaziei suprarenale congenitale. Prednisonul este, de asemenea, utilizat pentru tratarea sarcoidozei.
Prednisonul poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul insuficienței cardiace decompensate pentru potențarea răspunsurilor renale la diuretice, în special la insuficiența cardiacă la pacienții cu rezistență diuretică refractară cu doze mari de diuretice buclă. [3] [4] [5] [6] [7] [8] Acest mecanism este prednisonul, deoarece glucocorticoizii pot îmbunătăți răspunsul rinichilor la peptida natriuretică atrială prin creșterea densității antigenului carcionembrionar tip A fluxul colectiv intern medular al rinichiului, inducând diureză puternică. [9]
Efecte secundare
Efectele secundare pe termen scurt, ca și în cazul tuturor glucocorticoizilor, includ niveluri ridicate de glucoză (în special la pacienții cu diabet zaharat sau alte medicamente care cresc glicemia, precum tacrolimus) și efecte mineralocorticoide precum lichidul de stocare. [10] Efectele mineralocorticoide ale prednisonului sunt mai mici, motiv pentru care nu este utilizat în gestionarea insuficienței suprarenale, dacă nu chiar a mineralocorticoizilor mai puternici în paralel.
De asemenea, poate provoca depresie sau simptome de depresie și anxietate la unele persoane. [11] [12]
Efectele secundare pe termen lung includ sindromul Cushing, demența cu steroizi, sindromul de greutate corporală truncală, osteoporoză, glaucom și cataractă, diabet zaharat de tip II și depresie pentru a reduce doza sau a o opri. [regla]
Principalul
Niveluri ridicate de zahăr pentru diabetici
Probleme de gestionare a emoțiilor
Dificultate în păstrarea gândurilor
Creștere în greutate
Umflarea feței. Greu.
Depresie, manie, psihoză sau alte simptome psihiatrice
Oboseală neobișnuită sau slăbiciune
Confuzie/indecizie mintală
Disfuncție de memorie și atenție (sindrom de demență cu steroizi)
Șolduri sau umeri dureroși
Osteonecroza - la fel ca necroza avasculară
Dureri articulare severe
Cataractă sau glaucom
Dureri de stomac sau balonare
Gură uscată sau ulcere bucale
Micut
Apetit crescut
Scăderea florei intestinale
Dureri/crampe la picioare
Dependență
Glandele suprarenale încep să apară prednison utilizat mai mult de șapte zile. În cele din urmă, poate determina organismul să-și piardă temporar capacitatea de a produce corticosteroizi naturali (în special cortizol), ducând la dependență de prednison. Din această cauză, prednisonul nu se oprește brusc atunci când este luat mai mult de șapte zile; în schimb, doza trebuie redusă treptat. Acest proces de înțărcare poate dura mai multe zile dacă prednisonul a fost scurt, dar poate dura săptămâni sau luni [necesitate citare] dacă pacientul a fost tratat pe termen lung. Oprirea bruscă a medicamentului poate duce la criza lui Addison. Pentru cei tratați pe termen lung, administrarea sub-zi poate păstra funcția suprarenală și, astfel, reduce efectele secundare. [14]
Glucocorticoizii acționează pentru a suprima atât feedback-ul, cât și hipotalamusul, scăzând hormonul de eliberare a corticotropinei [CRH] și corticotrofele din glanda pituitară anterioară, reducând cantitatea de hormon adrenocorticotrop [ACTH]. Prin urmare, medicamentele analogice glucocorticoizi, cum ar fi prednisonul, reglează în jos sinteza naturală a glucocorticoizilor. Acest mecanism duce la dependență într-un timp scurt și poate fi periculos dacă medicamentele sunt retrase prea repede. Corpul trebuie să aibă timp să înceapă sinteza CRH și ACTH și a glandelor suprarenale pentru a începe din nou funcționarea normală.
Retragerea din contract
Amploarea și ratele de reducere a dozei în tratamentul cu corticosteroizi trebuie să fie determinate de la caz la caz, luând în considerare starea inițială tratată și factorii pacientului, cum ar fi probabilitatea recurenței și durata tratamentului cu corticosteroizi. Întreruperea treptată a corticosteroizilor sistemici trebuie luată în considerare la cei a căror boală este puțin probabil să recidiveze și:
· Am primit mai mult de 40 mg de prednisolon (sau echivalent) zilnic timp de mai mult de 1 săptămână
· Doze repetate au fost furnizate seara;
· Primit mai mult de trei săptămâni
· Cursuri de actualizare primite recent (mai ales dacă sunt luate mai mult de 3 săptămâni)
· Luați un curs scurt în termen de 1 an de la sfârșitul tratamentului de lungă durată
· Alte cauze posibile ale glandelor suprarenale
Corticosteroizii sistemici pot fi opriți brusc la cei a căror boală este puțin probabil să recidiveze și care au primit tratament timp de 3 săptămâni sau mai puțin și care nu aparțin grupului de pacienți descris mai sus.
În timpul tratamentului cu corticosteroizi, doza poate fi redusă rapid sub doza fiziologică (echivalentă cu prednisolon 7,5 mg pe zi) și apoi redusă mai lent. O evaluare a bolii poate fi necesară în momentul retragerii pentru a se asigura că nu apare recidiva. [15]
Farmacologie
Prednisonul nu are efecte biologice semnificative până când metabolismul prednisolonului nu este realizat de prednisolonă. [16]
Industrie
Industria farmaceutică utilizează tablete de prednison pentru a calibra echipamentele de testare a dizolvării în conformitate cu Farmacopeea Statelor Unite (USP).
Istorie
Prima izolare și identificarea structurii prednisonului și prednisolonului au fost efectuate în 1950 de Nobile Arthur. [17] [18] [19] Prima sinteză fezabilă din punct de vedere comercial a prednisonului a fost efectuată în 1955 în laboratoarele Schering, care ulterior au devenit Schering-Plough Corporation, Arthur Nobile și colegii de muncă. [20] a constatat că cortizonul ar putea fi oxidat microbiologic la bacteria prednison Corynebacterium simplex. Același proces a fost utilizat pentru a prepara prednisolon din hidrocortizon. [21]
Creșterea activității adrenocorticoide a acestor compuși cortizon și hidrocortizon a fost demonstrată la șoareci. [22]
Prednison și prednisolon au fost introduse în 1955 de Schering și Upjohn, sub denumirile comerciale Meticorten și respectiv Delta-Cortef. [23] Aceste medicamente eliberate pe bază de rețetă sunt acum disponibile de la mai mulți producători ca medicamente generice.
Sinteză
Prednisolonul se distinge prin prednison prin faptul că gruparea ceto a prednisonului C11 înlocuiește grupările hidroxil.
Prednisonul poate fi sintetizat prin dehidrogenarea unei legături C1-C2 în hidrocortizon (cortizon) prin fermentare microbiologică cu un organism precum C. simplex. [24] [25] [26] [27]
Vezi si
Referințe
1 \ "Prednison". Societatea Americană a Farmaciștilor din Sistemul de Sănătate. Actualizat la 3 aprilie 2011.
2 \ [SUA] Biblioteca Națională de Medicină, rubrici subiect medical. Citostatice, hormonale (2009). Sursa 9-11-2010
3 \ RIEMER, AD (aprilie 1958). Aplicarea de corticosteroizi mai noi pentru a extinde diureza insuficienta cardiaca congestiva. Revista americană de cardiologie 1 (4): 488-96. DOI: 10.1016/0002-9149 (58) 90120-6. PMID 13520608.
4 \ NEWMAN, DA (15 februarie 1959). „Inversarea edemului cardiac nerezolvat cu prednison.” New York State Journal of Medicine 59 (4): 625 - 33. PMID 13632954.
5 \ Zhang, H; Liu, C.; Ji, Z; Liu, G.; Zhao, Q; Ao, YG; Wang, L.; Deng, B; Zhen, Y.; Tian, L.; Ji, L; Liu, K (septembrie 2008). "Prednison adauga tratament de ingrijire de rutina pentru insuficienta cardiaca refractara decompensata." International Heart Journal 49 (5): 587 - 95. DOI: 10.1536/ihj.49.587. PMID 18971570.
6 \ Liu, C; Liu, G.; Zhou, C.; Ji, Z; Zhen, Y.; Liu, K (septembrie 2007). "Efecte diuretice puternice cu prednison la pacienții cu insuficiență cardiacă cu rezistență diuretică refractară." Jurnalul canadian de cardiologie 23 (11): 865-8. DOI: 10.1016/s0828-282 x (07) 70840-1. PMC 2651362. PMID 17876376.
7 \ Liu, C; Chen, H.; Zhou, C.; Ji, Z; Liu, G.; Gao, Y; Tian, L.; Yao, L; Zheng, Y.; Zhao, Q; Liu, K (octombrie 2006). "Puternic potențează efectele diuretice ale insuficienței cardiace congestive la prednison." Journal of Cardiovascular Pharmacology 48 (4): 173 - 6. DOI: 10.1097/01.FJC.0000245242.57088.5b. PMID 17086096.
8 \ Massari, F; Mastropasqua, F; Iacoviello, M.; Nuzzolese, V; Torres, D; Parrinello, G (martie 2012). „Glucocorticoizi în insuficiența cardiacă acută decompensată: Dr. Jekyll sau domnul Hyde?”. American Journal of Emergency Medicine 30 (3): 517.e5-10. DOI: 10.1016/j.ajem.2011.01.023. PMID 21406321.
Liu 9, C; Chen, Y.; Kang, Y.; Ni, Z; Xiu, H; Guan, J.; Liu, K (octombrie 2011). Glucocorticoizii imbunatatesc reactivitatea rinichilor la peptida natriuretica atriala prin reglarea in sus a receptorului antigenului carcionembrionar O expresie renala a fluxului colectiv intern medular in insuficienta cardiaca decompensata. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 339 (1): 203 - 9. DOI: 10.1124/jpet.111.184796. PMID 21737535.
10 \ http://www.gihealth.com/html/education/drugs/prednisone.html gihealth.com
11 \ informații despre prednison de pe Drugs.com
12 \ prednison: informații despre medicamente MedlinePlus
13 http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431 Mayo Clinic
14 \ "efecte terapeutice și adverse ale glucocorticoizilor". Bello sk, Garrett SD. Programul de educație continuă al farmacistului american nr. 430-000-99-028-H01, august 1999.
16 \ Medline prednison cu informații despre medicamente
17 \ Wainwright, M. "Secretul succesului: descoperirea lui Arthur Nobile a steroizilor prednison și prednisolon în lovitura de stat din anii 1950 pentru tratamentul artritei". Chimia în Marea Britanie. Încărcat la 15 iunie 2011.
18 \ "Sala Inventorilor Naționali Naționali".
19 \ "Sala de faimă a inventatorilor din New Jersey".
20 \ Index Merck, ediția a 14-a, p.1327. Publicat de Merck and Co Inc
21 \ hl Herzog și colab. Știință, vol. 121, p 176 (1955).
22 \ hl Herzog et al vedy, Vol. 121 p 176 (1955).
23 \ Droguri @ FDA: produse medicamentoase aprobate de FDA
Brevetul SUA 3.134.718
25 \ Meystre, Ch. (1956). "Generație de 1,4-bisdehidro-3-oxo-steroizi. Steroizi Uber, 139. Mitteilung". Helvetica Chimica Acta 39 (3): 734 - 742. DOI: 10.1002/hlca.19560390314.
27 \ Nobile, A.; Charney, W.; Perlman, p. L.; Herzog, H. L .; Payne, C. C.; Tully, M. E.; Jevnik, M. A.; Hershberg, E. B. (1955). "Transformarea microbiologică a steroizilor. I. Δ1,4-diene-3-ketosteroizi". Journal of the American Chemical Society 77 (15): 4184. DOI: 10.1021/ja01620a079.
Contactează-ne
- Adresa: HK: 6/F, Centrul Industrial Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hong Kong Shenzhen: 8F, Clădirea Fuxuan, Nr. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC China
- Telefon: +852 6679 4580
- Telefon mobil: +8618924660950
- E-mail: [email protected]
- Pagina principală
- despre noi
- Produse
- Știri
- Cunoştinţe
- Contactează-ne
- Părere
- ÎNTREBĂRI FRECVENTE
- & Calitatea producției
- SiteMap