Anexa nr. 2 la notificarea modificării, ev. nr.: 2019/03505-ZIB
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Clorură de bisulepinium 2,25 mg (bisulepină 2 mg) în 1 comprimat.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete aproape albe, cu o linie de punctaj cu un diametru de 7 mm. Comprimatul poate fi împărțit în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Manifestări de hipersensibilitate de tip timpuriu (mediată de anticorpi IgE); afecțiuni alergice acute, rinită alergică, astm bronșic de tip I; reacții alergice după mușcăturile de insecte, după aplicarea alergenului în caz de hiposensibilizare, după administrarea de medicamente sau ingestia de alimente; urticarie, angioedem, dermatită atopică.
În plus, pentru forma de dozare injectabilă, indicația (preferabil administrarea i.v.) este o reacție alergică generală (șoc anafilactic) imediat după administrarea de adrenalină sau glucocorticoizi.
4.2 Doze și mod de administrare
Individual, în funcție de natura bolii și în funcție de tolerabilitate. La început, este recomandabil să administrați doze mai mari sau să începeți tratamentul cu o formă injectabilă și să urmăriți intensitatea efectului și gradul tolerabil de somnolență.
Adulților și adolescenților de la 15 ani li se pot administra zilnic 4-8 mg.
Copii cu vârsta cuprinsă între 7 și 14 ani 1-2 mg de 2-3 ori pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 1 - 6 ani 0,5 - 1 mg de 2 până la 3 ori pe zi. Această formulare nu este adecvată pentru măsurarea exactă a dozei de 0,5 mg. Prin urmare, comprimatele pot fi administrate copiilor la o doză de până la 1 mg (½ comprimate) de 2 până la 3 ori pe zi, în timp ce copiilor sub 3 ani trebuie să li se administreze un comprimat zdrobit pe o lingură de lichid.
Datorită dozei precise, medicul poate alege să injecteze copiii mai mici.
Odată ce efectul este atins, doze mai mici pot fi de obicei suficiente.
4.3 Contraindicații
· Hipersensibilitate la bisulepină sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
· În toate cazurile în care somnolența este prezentă.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Datorită efectului anticolinergic al produsului, echilibrul risc-beneficiu trebuie luat în considerare și pentru obstrucția tractului urinar, hipertrofia prostatei, retenția urinară, glaucomul (în special închiderea unghiului) și coma.
Alcoolul nu trebuie băut în timpul tratamentului cu Dithiaden.
Medicamentul conține lactoză. Nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Efectul deprimant central al Dithiadenului este sporit de depresive concomitente ale SNC (neuroleptice, hipnotice, sedative, anestezice, antidepresive, alcool, inhibitori MAO etc.). Anticolinergice concomitente și agenți anticolinergici potențează efectul anticolinergic.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Siguranța administrării în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Prin urmare, produsul nu este recomandat în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, fără a lua în considerare efectul terapeutic benefic pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
Nu sunt disponibile date privind excreția în laptele matern, prin urmare produsul nu trebuie administrat femeilor care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentul poate afecta negativ capacitatea activităților care necesită o atenție sporită, coordonare motorie și luarea de decizii rapide (de exemplu, conducerea vehiculelor, folosirea utilajelor, lucrul la înălțime etc.) și, prin urmare, pacienții tratați cu Dithiaden nu trebuie să efectueze aceste activități.
4.8 Reacții adverse
Efectele secundare ale bisulepinei sunt mai frecvente la copii și vârstnici.
Tabelul următor rezumă reacțiile adverse ale bisulepinei împărțite în terminologia MedDRA cu frecvența de apariție: foarte frecvente (1/10), frecvente (≥ 1/100 până la 2
Tulburări de metabolism și nutriție
Tulburări metabolice 2
Tulburări mentale (confuzie) 2
Tulburări ale sistemului nervos
Atenuare generală cu riscul de atenție redusă 1 (uneori, dimpotrivă, excitație) 1
Tulburări vizuale, presiune intraoculară crescută 1
Tulburări cardiace și cardiace
Tulburări ale TA 1, ritmului cardiac și frecvenței 1
Tulburări gastrointestinale
Gură uscată cu dificultate la înghițire 1, sete 1, reducerea motilității gastro-intestinale cu constipație 1
Tulburări hepatobiliare
Tulburări hepatice 2
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Roșeață și uscăciune a pielii 1, fotosensibilitate
Tulburări renale și urinare
Tulburări ale micțiunii 1
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor
1 Efecte anticolinergice.
2 Apare cu utilizare prelungită, la doze mai mari și la persoanele sensibile.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt obligați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare prevăzut în anexa V.
4.9 Supradozaj
Supradozajul se manifestă prin sedare sau somnolență cu simptome anticolinergice (vezi pct. 4.8). Tratamentul este simptomatic și de susținere, cu accent pe menținerea semnelor vitale.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice
Bisulepina are un efect antihistaminic intens și relativ selectiv, are efect sedativ, nu are antiadrenergice și are doar efecte anticolinergice și antiserotoninice foarte scăzute.
Efectul deprimant central nu a fost observat la animalele experimentale până când dozele au fost de două ori mai mari decât cele ale antihistaminicelor.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Din monitorizarea radioactivității la animalele experimentale, se poate concluziona că bisulepina este absorbită doar parțial din tractul gastro-intestinal. Este excretat în fecale, precum și în urină, parțial neschimbat, parțial sub formă de metaboliți care sunt mai puțin activi biologic decât compusul părinte. Excreția este lentă, aproximativ 78% din substanța administrată fiind excretată în șase zile.
5.3 Date preclinice de siguranță
LD50 în mg/kg bisulepină la diferite specii de animale: