vuab

Textul aprobat al deciziei privind reînnoirea autorizației de introducere pe piață a medicamentului, nr. Înregistrare: 2015/01323-PRE, 2015/01324-PRE

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Tiopental VUAB 0,5 g

Thiopental VUAB 1,0 g

pulbere pentru soluție injectabilă

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Tiopental VUAB 0,5 g: Sare de sodiu tiopental cu carbonat de sodiu 500 mg pe flacon

Tiopental VUAB 1,0 g: Tiopental sodic 1000 mg carbonat de sodiu per flacon

Excipient cu efect cunoscut:

Un flacon de Thiopental VUAB 0,5 g conține 3 mmol sodiu.

Un flacon de Thiopental VUAB 1,0 g conține 5 mmol sodiu.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere pentru soluție injectabilă

Descriere: pulbere gălbuie

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Tiopentalul este indicat prin:

  • ca singurul anestezic pentru operații cu durată scurtă (15 min)
  • ca mijloc de inițiere a anesteziei înainte de administrarea altor agenți anestezici
  • ca adjuvant al anesteziei regionale
  • ca mijloc de inducere a hipnozei în timpul anesteziei realizate cu alte medicamente - pentru analgezie sau relaxare musculară
  • ca medicament pentru controlul convulsiilor în timpul sau după anestezie prin inhalare, după anestezie locală sau din alte motive
  • ca medicament pentru neurochirurgie la pacienții cu presiune intracraniană crescută, cu condiția să se asigure o ventilație adecvată
  • ca medicament pentru narcoanaliză și narcosinteză în cazurile de tulburări psihice.

4.2 Doze și mod de administrare

Utilizarea tiopentalului este rezervată specialiștilor din domeniul anesteziologiei.

Pregătirea soluțiilor

Tiopental VUAB este o pulbere gălbuie, higroscopică într-un flacon. Soluția trebuie preparată aseptic folosind unul dintre următorii trei solvenți:

  • apă pentru preparate injectabile (conform Ph. Eur.),
  • soluție perfuzabilă de clorură de sodiu (9 mg/l),
  • Soluție perfuzabilă de glucoză 5%

Concentrațiile clinice utilizate pentru administrarea intravenoasă ocazională variază între 2,0 și 5,0%. Soluțiile cu 2,0 sau 2,5% sunt cele mai frecvent utilizate. Concentrația de 3,4% în apă sterilă pentru preparate injectabile este izotonică. Concentrațiile sub 2,0% în apă nu sunt utilizate din cauza hemolizei.

Concentrațiile de 0,2 până la 0,4% sunt utilizate pentru perfuzia intravenoasă continuă. Soluțiile pot fi preparate adăugând tiopental la 5% glucoză apoasă sau 0,9% clorură de sodiu.

CONVERSII PENTRU DIFERITE CONCENTRAȚII

Concentrația necesară Cantitate
% mg/ml g tiopental ml de solvent
0,2 2 1 500
0,4 4 1 250
2 500
2.0 20 5 250
10 500
2.5 25 1 40
5 200
5.0 50 1 20
5 100

Deoarece Thiopental VUAB nu conține aditivi bacteriostatici, trebuie să se acorde o atenție deosebită în timpul preparării și manipulării pentru a evita contaminarea microbiană.

Dacă soluția este administrată mai multor pacienți, aceasta trebuie pregătită chiar înainte de utilizare și consumată rapid. Dozele neutilizate trebuie aruncate după 24 de ore. Sterilizarea cu abur nu trebuie efectuată.

Reacțiile individuale sunt atât de diferite încât este dificil să se determine doza. Doza trebuie să fie adecvată nevoilor pacientului, luând în considerare vârsta, sexul și greutatea. Adulții mai tineri necesită doze relativ mai mari decât pacienții de vârstă mijlocie sau maturi. Degradarea tiopentalului este metabolică mai lentă la pacienții de vârstă mijlocie și maturi.

Doza pentru persoanele cu maturitate sexuală este aceeași pentru ambele sexe, dar o femeie adultă necesită o doză mai mică decât un bărbat adult.

Doza necesară corespunde în general indicelui de masă corporală, pacienții supraponderali necesită o doză mai mare decât pacienții subtili cu aceeași greutate.

Thiopental este numai pentru administrare intravenoasă.

Premedicație

Premedicația constă de obicei în utilizarea atropinei sau a scopolaminei pentru reflexele vagi și în suprimarea formării secrețiilor. În plus, un barbituric sau opiaceu este adesea completat. Barbituricele (de exemplu fenobarbital, pentobarbital) au un efect anticonvulsivant sedativ, dar nu au efect analgezic.

Populație pediatrică: 0 până la 6 luni = 0 mg
6 luni până la 3 ani = 15 până la 30 mg
3 ani până la 18 ani = 30 până la 120 mg.

Opiaceele (alcaloizi de opiu sau derivați sintetici de morfină) sunt sedative și sunt în general considerate analgezice.

Dozaj - morfină: adulți: 10 până la 15 mg, pacienți vârstnici: 3 mg.

Doza de testare

Se recomandă administrarea intravenoasă de doze mici de testare de 25 până la 75 mg (1 până la 3 ml dintr-o soluție de 2,5%), care pot testa toleranța sau hipersensibilitatea neobișnuită la tiopental. Apoi, așteptați 60 de secunde în timp ce monitorizați răspunsul pacientului. Dacă apare anestezie profundă neașteptată sau depresie respiratorie, trebuie luate în considerare următoarele opțiuni:

  1. Pacientul este anormal de hipersensibil la tiopental.
  2. Soluția poate avea o concentrație mai mare decât ar trebui.
  3. Pacientului i s-a acordat multă premedicație.

Utilizare în anestezie

Inducerea ușor lentă a anesteziei poate fi realizată la un pacient adult mediu prin injectarea a 50 până la 75 mg de tiopental la intervale de 20 până la 40 de secunde, în funcție de răspunsul pacientului. Dacă se realizează anestezie și pacientul se mișcă, pot fi administrate injecții suplimentare de 25 până la 50 mg.

Se recomandă injectarea lentă pentru a minimiza depresia respiratorie și posibilitatea supradozajului.

Scopul este de a administra cea mai mică doză posibilă, care este compatibilă cu scopul intenționat al intervenției chirurgicale. Oprire respiratorie imediată după fiecare injecție este o manifestare tipică, la fel ca și o scădere progresivă a amplitudinii respiratorii după creșterea dozei. Pulsul rămâne normal sau crește încet, dar apoi se normalizează.

Mușchii sunt de obicei relaxați la 30 de secunde după ce au ajuns la inconștiență, care, totuși, pot fi mascați după administrarea de relaxante musculare.

Tensiunea mușchilor maxilarului este un simptom pe care se poate baza. Pupilele se pot îngusta și mai târziu se lărgesc din nou.

Sensibilitatea la lumină nu se pierde în general până nu se atinge un nivel de anestezie suficient de profund pentru a începe intervenția chirurgicală. Tremurul ocular (nistagmus) și strabismul divergent sunt caracteristici ale primelor etape; la atingerea nivelului de anestezie chirurgicală, ochii rămân într-o poziție centrală și sunt fixați. Reflexele corneene și conjunctivale se pierd în timpul anesteziei chirurgicale.

Dacă tiopentalul este utilizat pentru inducerea anesteziei, împreună cu un relaxant muscular și anestezie realizată cu anestezice de inhalare, atunci doza totală poate fi estimată și injectată în 2 până la 4 fracții. Utilizarea acestei tehnici poate provoca stop respirator pe termen scurt, care poate necesita ventilație pulmonară controlată sau asistată.

Dacă tiopentalul este utilizat ca singur medicament anestezic, atunci nivelul dorit de anestezie poate fi menținut, dacă este necesar, prin injecții repetate sau perfuzie continuă la o concentrație de 0,2 până la 0,4% din medicamentul în soluție (AVERTISMENT: Din cauza riscului de hemoliză, soluția cu concentrația indicată nu trebuie să utilizeze apă sterilizată ca solvent.).

În cazul perfuziei, profunzimea anesteziei este reglată prin ajustarea ratei de perfuzie.

Doza normală este de 100 până la 150 mg de tiopental eliberat în decurs de 10 până la 15 secunde. Dacă este necesar, repetați doza de 100 până la 150 mg după un minut. Doza medie pentru un adult care cântărește 70 kg este de 200-300 mg, dar nu mai mult de 500 mg.

Doza de 2 până la 7 mg/kg greutate corporală poate fi utilizată la copii, doza totală nu trebuie să depășească 7 mg/kg greutate corporală.

Utilizare în convulsii

Pentru a controla convulsiile după anestezie (prin inhalare sau aplicarea topică a anestezicelor) sau din alte motive, trebuie administrate 75 până la 125 mg de tiopental imediat după convulsii. Convulsiile care apar după anestezie generală necesită 125 până la 250 mg de tiopental administrat timp de 10 minute. Dacă convulsiile se datorează anesteziei locale, atunci doza de tiopental este determinată de cantitatea de anestezic local administrat și de proprietățile sale care sunt capabile să inducă convulsii.

La copii, se utilizează o doză de 2 până la 3 mg/kg greutate corporală.

Utilizare în neurochirurgie în hipertensiune

Se pot administra injecții intermitente în bolus de 1,5 până la 3,5 mg/kg greutate corporală pentru a obține o reducere a presiunii intracraniene crescute dacă este prevăzută o ventilație adecvată.

Soluția tiopentală de 2,0% este recomandată pentru convulsii și pentru utilizare neurochirurgicală deoarece provoacă depresie respiratorie și circulatorie inferioară.

La copii, se utilizează o doză de 1,5 până la 5 mg/kg greutate corporală.

Utilizare în tulburări psihice

În cazul narcoanalizei și narcosintezei în tulburările mintale, administrarea tiopentală poate fi precedată de premedicație cu anticolinergice. După doza testată, tiopentalul se injectează încet (100 mg/min), iar pacientul numără în jos de la 100 în jos. Odată ce numărătoarea inversă este confuză, dar somnul nu a început încă, injecția se va opri. Pacientul este pus într-o stare de jumătate de somn în care conversația rămâne continuă.

Se poate efectua, de asemenea, perfuzie intravenoasă rapidă de 0,2% până la 5% soluție apoasă de glucoză. La această concentrație, viteza de administrare nu trebuie să depășească 50 ml/min.

Nu există date disponibile la copii pentru această indicație.

Tiopental administrat în doze normale nu este cunoscut pentru a afecta funcția hepatică. Insuficiența hepatică nu apare până la supradozaj sever sau în asociere cu hipoxie. În aceste condiții, rezerva de glicogen din ficat scade, timpul de protrombină este prelungit și bilirubinemia crește. Hepatita cu celule hepatice afectate încetinește excreția anestezicului și trebuie să ducă la fracționarea și reducerea dozelor aplicate.

Diureza este ușor redusă în comparație cu modificările circulației sanguine, dar efectele toxice asupra rinichilor sunt neglijabile. Cu toate acestea, la pacienții cu azotemie, excreția este ușor întârziată.

4.3 Contraindicații

  • Absența unei vene adecvate pentru administrare intravenoasă
  • Porfiria acută intermitentă
  • Hipersensibilitate la tiopental, barbiturice sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Trebuie avute în vedere echipamentele de resuscitare cu intubație traheală și oxigen. Permisiunea căilor aeriene trebuie întotdeauna asigurată. Thiopental VUAB trebuie administrat numai de personal calificat instruit în administrarea anestezicelor intravenoase.

Thiopental VUAB trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipotensiune arterială sau în condiții în care efectul hipnotic poate fi prelungit sau exacerbat, cum ar fi insuficiența renală și hepatică. În astfel de cazuri, doza trebuie redusă și administrată încet.

Trebuie evitate utilizarea injecțiilor intra-arteriale și scurgerea de lichid în afara vasului.

Trebuie luate măsuri aseptice atunci când se prepară și se utilizează Thiopental VUAB în soluție. La pacienții cu disfuncție cardiovasculară severă, hipertensiune intracraniană, astm, miastenie, hipofuncție sau hiperfuncție endocrină (hipofiză, tiroidă, medular suprarenal, pancreas), insuficiență valvulară cardiacă, trebuie luate măsuri speciale de precauție în timpul aplicării. Ca și în cazul tuturor barbituricelor, utilizarea tiopentalului poate duce la dependență.

Utilizarea tiopentală a fost asociată cu raportări de hipokaliemie severă sau refractară în timpul perfuziei sau hiperkaliemie severă de revenire, care poate apărea după sfârșitul perfuziei. Riscul de hiperkaliemie de revenire trebuie luat în considerare la oprirea perfuziei tiopentale., .

Următoarele condiții sunt o contraindicație relativă:

  • Boli cardiovasculare grave
  • Hipotensiune arterială sau șoc
  • Condiții în care efectul hipnotic poate fi prelungit sau exacerbat (premedicație excesivă, boala Adison, insuficiență renală sau hepatică, mixedem, creșterea ureei serice, anemie severă, astm, miastenia gravis)
  • Funcția insuficientă a glandelor endocrine
  • Utilizare la pacienții neurologici cu presiune intracraniană crescută
  • Oftalmologie
  • Deteriorarea funcțiilor respiratorii, obstrucția căilor respiratorii
  • Angina Ludovici (flegmonul bazei cavității bucale), sepsis
  • Obezitatea

Acest medicament conține 3, resp. 5 mmol sodiu pe flacon.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Următoarele interacțiuni medicament-medicament au fost observate cu tiopental:

Opioide analgezice: sensibilitate scăzută la durere

Probenecid: prelungirea efectului tiopental

Metoclopramidă: aceeași proprietate a metoclopramidei și a tiopentalului poate duce la un efect hipnotic crescut al tiopentalului.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Siguranța tiopentalului în ceea ce privește efectele adverse asupra fătului nu a fost studiată. Nu s-au efectuat studii preclinice cu Thiopental VUAB pentru a evalua carcinogenitatea, mutagenitatea și fertilitatea. Medicamentul traversează bariera placentară. Thiopental VUAB nu trebuie utilizat la femeile gravide, în special la începutul sarcinii, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră consideră că beneficiile Thiopental VUAB depășesc riscurile potențiale pentru făt.

Medicamentul trece în laptele matern, alăptarea trebuie întreruptă timp de 24 de ore după anestezie cu Thiopental VUAB.

Deși s-a dovedit că tiopentalul este teratogen, nu sunt disponibile date privind efectele potențiale asupra fertilității.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Thiopental VUAB are o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Conducerea și utilizarea mașinilor este posibilă la 24 de ore după aplicare.

4.8 Reacții adverse

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos este definită folosind următoarea convenție: