Text aprobat pentru decizia de modificare, ev. nr.: 2019/03592-ZME 2019/01491-ZME
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
100 mg/ml soluție orală picături
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un ml de picături de soluție orală conține 100 mg clorhidrat de tramadol.
Pachet de 10 ml: clorhidrat de tramadol 100 mg în soluție de 1 ml (20 picături = 50 mg)
Ambalaj de 96 ml: clorură de tramadoliu 100 mg în soluție de 1 ml (100 µl, corespunzător la 10 mg, 5 spray-uri = 50 mg, picură dintr-o pompă (un spray).
Excipienți cu efect cunoscut: zaharoză, etanol
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție orală picături.
Soluție limpede, incoloră până la ușor galbenă, cu un miros de ulei esențial de mentă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Medicamentul este indicat pentru ameliorarea durerii bruște sau prelungite moderate până la severe (nevralgii, dureri reumatice, migrenă, leziuni ale măduvei spinării, afecțiuni post-traumatice, după intervenții chirurgicale dentare, sindroame vertebrogene etc.), examinări dureroase sau condiții de tratament și dureri postoperatorii, boli postoperatorii.
Picăturile de soluție orală TRALGIT gtt sunt destinate adulților, adolescenților și copiilor de la 1 an.
4.2 Doze și mod de administrare
Doza exactă va fi stabilită de medicul dumneavoastră separat. Doza trebuie ajustată individual pentru a se potrivi intensității durerii și răspunsului individual al fiecărui pacient. În general, trebuie selectată cea mai mică doză eficientă de analgezic. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 400 mg clorhidrat de tramadol, cu excepția situațiilor clinice speciale.
Durata tratamentului depinde de natura bolii de bază.
Cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă spune altfel, TRALGIT gtt se utilizează după cum urmează:
Adulți și adolescenți de la vârsta de 12 ani
Pentru tratamentul durerii moderate, doza unică uzuală pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani este de 50 - 100 mg (20 - 40 picături de 5 - 10 spray-uri).
Dacă efectul a 50 mg (20 picături, 5 spray-uri) nu este suficient, doza poate fi repetată după 30-60 de minute. În caz de durere severă, puteți lua 100 mg (40 picături - 10 spray-uri) de medicament la un moment dat.
De obicei, este suficient să luați 50-100 mg de 3 până la 4 ori pe zi, la intervale de 6-8 ore.
Copii mai mari de 1 an
Doza zilnică uzuală este de 1-2 mg/kg greutate corporală (2 picături pentru fiecare 5 kg greutate corporală).
Doza unică maximă este de 100 mg (40 picături) de medicament. Doza zilnică totală de 8 mg clorhidrat de tramadol pe kg de greutate corporală sau doza zilnică maximă de 400 mg (160 picături) de medicament, oricare dintre acestea este mai mică, nu trebuie depășită.
TRALGIT gtt nu este potrivit pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 1 an.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici cu vârsta sub 75 de ani, fără dovezi clinice de insuficiență hepatică sau renală. La pacienții vârstnici cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea poate fi prelungită. Prin urmare, dacă este necesar, intervalul de dozare trebuie extins în funcție de nevoile pacientului.
Pacienți cu insuficiență renală/dializă și insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență renală și/sau hepatică, eliminarea tramadolului poate fi întârziată.
La acești pacienți, se acordă o atenție deosebită extinderii intervalului de doză în funcție de nevoile pacientului.
La pacienții cu hemodializă, din cauza volumului mare de distribuție, nu este necesară, de obicei, nicio doză suplimentară.
Capacul este făcut astfel încât sticla să nu fie deschisă de copii. Poate fi deschis prin împingerea capacului în jos și deșurubarea acestuia. Când picurați, țineți sticla vertical în jos. După utilizare, înșurubați capacul înapoi ferm.
Medicamentul este pentru uz oral.
Picăturile sunt luate cu o cantitate mică de lichid sau pe un cub de zahăr și pot fi luate independent de alimente.
În niciun caz nu trebuie administrate picături TRALGIT gtt mai mult decât este necesar din punct de vedere terapeutic. În tratamentul durerii prelungite, sunt necesare controale periodice la intervale scurte (dacă este necesar cu pauze de tratament) pentru a determina dacă și la ce doze este necesar un tratament suplimentar cu picături de TRALGIT gtt.
4.3 Contraindicații
TRALGIT gtt nu trebuie administrat
- în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1,
- în intoxicația acută cu alcool, hipnotice, analgezice, opioide sau substanțe psihotrope,
- concomitent cu inhibitori MAO și în termen de 14 zile de la întreruperea tratamentului,
- pacienți cu epilepsie care nu este controlată în mod adecvat la tratament,
- în tratamentul de substituție medicamentoasă.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Picăturile de gtt TRALGIT trebuie utilizate cu mare precauție numai la pacienții dependenți de opioizi, pacienții cu leziuni la cap, pacienții în stare de șoc, tulburări de conștiență de origine necunoscută, tulburări respiratorii sau disfuncționale, presiune intracraniană crescută.
Medicamentul trebuie utilizat numai cu precauție la pacienții sensibili la opioide.
În ciuda riscului scăzut de tulburări respiratorii, trebuie acordată precauție la pacienții cu insuficiență respiratorie severă sau astm, în special la doze mari sau cu administrarea concomitentă a altor depresive ale sistemului nervos central.
Au fost raportate convulsii la pacienții care au luat tramadol la dozele recomandate. Riscul este crescut dacă se depășește doza zilnică recomandată (400 mg). În plus, tramadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau medicamente concomitente care scad pragul convulsivant (vezi pct. 4.5). Tramadolul trebuie utilizat numai la pacienții cu epilepsie sau la pacienții predispuși la convulsii.
Toleranța, dependența mentală și fizică se pot dezvolta în special cu utilizarea pe termen lung. Se recomandă administrarea medicamentului numai pentru timpul necesar sau, în timpul tratamentului de lungă durată, este necesară întreruperea administrării medicamentului pentru o perioadă scurtă de timp. Tramadolul trebuie administrat numai pentru perioade scurte de timp și sub supraveghere medicală strictă pacienților cu tendință de supradozaj sau pacienților dependenți de droguri.
La pacienții cu insuficiență hepatică este necesară reducerea adecvată a dozei, deoarece poate să apară supradozaj. Monitorizarea nivelurilor este adecvată la pacienții tratați pe termen lung cu insuficiență hepatică și renală.
Tramadolul este metabolizat în metabolitul activ O-desmetiltramadol de către enzima hepatică excretată CYP2D6, care are o afinitate de 200 de ori mai mare pentru receptorii μ opioizi responsabili de activitatea tramadolului.
Dacă pacientul este deficitar în această enzimă sau nu o dezvoltă deloc, este posibil să nu apară un efect analgezic adecvat. Estimările sugerează că până la 7% din populația caucaziană poate avea deficiență în această enzimă.
Cu toate acestea, dacă pacientul are un metabolism foarte rapid, există riscul de a dezvolta intoxicație cu opioide la dozele prescrise obișnuite.
Pacienții care sunt metabolizatori ultra-rapizi au o expunere crescută la O-desmetiltramadol, ceea ce duce la creșterea eficacității tramadolului și la un risc mai mare de efecte secundare.
Simptomele frecvente ale intoxicației cu opioide includ: confuzie, somnolență, respirație superficială, pupile îngustate, greață, vărsături, constipație și pierderea poftei de mâncare. În cazurile severe, acestea pot include simptome ale depresiei circulatorii și respiratorii, care pot pune viața în pericol și foarte rar letale.
Un rezumat al estimărilor prevalenței pacienților cu metabolism foarte rapid în diferite populații este furnizat mai jos:
| Populația | % Prevalență |
| African/etiopian | 29% |
| Populația afro-americană | 3,4% până la 6,5% |
| asiatic | 1,2% până la 2% |
| caucazian | 3,6% până la 6,5% |
| Grecia | 6,0% |
| Maghiară | 1,9% |
| Nord-european | 1% - 2% |
Se recomandă prudență la prescrierea tramadolului unui metabolizator ultrarapid cunoscut.
Utilizare la copii în îngrijirea postoperatorie
În literatura publicată au fost raportate că tramadolul administrat postoperator la copii după amigdalectomie și/sau după adenoidectomie datorită sindromului de apnee obstructivă în somn a dus la evenimente adverse rare, dar care pun viața în pericol. Trebuie să se acorde extremă prudență atunci când tramadolul este administrat copiilor pentru ameliorarea durerii post-operatorii, iar acești copii trebuie monitorizați îndeaproape pentru a observa semne de intoxicație cu opioide și semne de depresie respiratorie.
Copiii cu funcții respiratorii afectate
Tramadolul nu este recomandat pentru utilizare la copiii care pot avea funcții respiratorii afectate, inclusiv copiii cu tulburări neuromusculare, afecțiuni cardiace sau respiratorii severe, infecții ale tractului respirator superior sau pulmonare, traume multiple sau proceduri chirurgicale majore. .
Tramadolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență suprarenală, deoarece analgezicele opioide pot reduce producția de cortizol.
Risc asociat cu utilizarea concomitentă a medicamentelor sedative, cum ar fi benzodiazepinele sau medicamente similare
Utilizarea concomitentă de opioide, inclusiv tramadol, cu benzodiazepine poate provoca sedare, depresie respiratorie, comă și moarte. Datorită acestor riscuri, utilizarea concomitentă de opioide și benzodiazepine trebuie prescrisă numai pacienților pentru care nu este posibil un alt tratament alternativ adecvat.
Dacă se ia o decizie de a prescrie tramadol concomitent cu benzodiazepine, trebuie prescrise cele mai mici doze eficiente și durata minimă a unei astfel de utilizări concomitente, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne și simptome de sedare și depresie respiratorie. În acest context, se recomandă insistent ca pacienții și îngrijitorii acestora să fie informați cu privire la aceste simptome (vezi pct. 4.5).
Picăturile TRALGIT gtt nu sunt adecvate ca terapie de substituție pentru pacienții dependenți de opioizi. Deși tramadolul este un agonist opioid, acesta nu suprimă simptomele de sevraj după întreruperea morfinei.
Utilizarea concomitentă de opioide, inclusiv tramadol, cu alcool poate provoca depresie, depresie respiratorie, comă și moarte. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu alcool (vezi pct. 4.5).
Alcoolul nu trebuie consumat în timp ce luați medicamentul.
Când pacientul nu mai are nevoie de tratament cu tramadol, se recomandă întreruperea treptată a dozei pentru a evita simptomele de sevraj.
Medicamentul conține zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.
Medicamentul conține o cantitate mică de etanol, mai puțin de 100 mg pe doză (20 picături sau 5 spray-uri).
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Picăturile de gtt TRALGIT nu trebuie administrate concomitent cu inhibitori MAO (vezi pct. 4.3).
Au fost raportate interacțiuni care pun viața în pericol în sistemul nervos central, sistemul respirator și cel cardiovascular atunci când au fost premedicați cu inhibitori MAO cu 14 zile înainte de administrarea peptidei opioide. Aceleași interacțiuni cu inhibitori MAO nu pot fi excluși cu picăturile de gtt TRALGIT.
Sedative precum benzodiazepinele sau medicamente similare
Utilizarea concomitentă a opioidelor cu sedative precum benzodiazepinele și medicamente similare crește riscul de depresie, depresie respiratorie, comă și moarte datorită efectului aditiv deprimant al SNC. Doza și durata utilizării concomitente a benzodiazepinelor și opioidelor trebuie să fie limitate (vezi pct. 4.4).
Utilizarea concomitentă de alcool și opioide crește riscul de depresie, depresie respiratorie, comă și deces datorită efectului aditiv deprimant al SNC. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu alcool (vezi pct. 4.4).
Administrarea concomitentă a picăturilor de tramadol și a altor depresive cu acțiune centrală poate potența efectul deprimant al SNC (vezi pct. 4.8).
Rezultatele studiilor farmacocinetice au arătat că este puțin probabil ca interacțiuni relevante din punct de vedere clinic să apară cu administrarea concomitentă sau prealabilă de cimetidină (un inhibitor al enzimei).
Administrarea concomitentă sau prealabilă de carbamazepină (inductor enzimatic) poate reduce efectul analgezic și poate scurta durata acestuia.
Tramadolul poate induce convulsii și poate crește capacitatea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorilor recaptării serotoninei și norepinefrinei (SNRI), antidepresivelor triciclice, antipsihoticelor și altor medicamente care scad pragul convulsiilor, cum ar fi mirropatina.
Utilizarea terapeutică concomitentă a tramadolului și a medicamentelor serotoninergice, cum ar fi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei (SNRI), inhibitori MAO (vezi pct. 4.3), antidepresive triciclice și mirtazapină pot induce toxicitate serototinică. Sindromul serotoninei este probabil dacă se observă unul dintre următoarele simptome:
• Crizele clonice spontane
• Crizele clonice inductibile sau oculare cu agitație sau diaforeză
• Tracțiune și hiperreflexie
• Hipertensiune și temperatură corporală peste 38 ° C și convulsii clonice inductibile sau oculare.
Întreruperea medicamentelor serotoninergice duce, de obicei, la îmbunătățirea imediată. Tratamentul depinde de tipul și severitatea simptomelor.
Sunt necesare precauție și monitorizare atentă în timpul tratamentului concomitent cu tramadol și derivați cumarinici (de exemplu, warfarină), deoarece unii pacienți au înregistrat o creștere a INR cu sângerări semnificative și echimoză.
Alți inhibitori ai CYP3A4 (cum ar fi ketoconazolul și eritromicina) pot inhiba metabolismul tramadolului (N-demetilare) și, eventual, și metabolismul metabolitului său activ O-demetilat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni este necunoscută (vezi pct. 4.8).
În mai multe studii de administrare pre- și postoperatorie a antagonistului antiemetic 5-HT3 ondansetron, necesitatea tramadolului a fost crescută la pacienții cu durere postoperatorie.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Studiile la animale au arătat un efect al dozelor foarte mari de tramadol asupra dezvoltării organelor, osificării și mortalității neonatale. Tramadolul traversează placenta. Nu există dovezi suficiente despre siguranța tramadolului la om în timpul sarcinii. Prin urmare, femeile însărcinate nu trebuie să ia TRALGIT gtt. Propilen glicolul, care se găsește în picături, este potențial embriotoxic.
Tramadolul, administrat înainte sau în timpul nașterii, nu afectează contractilitatea uterină. La nou-născuți, poate provoca modificări ale frecvenței respiratorii care nu sunt de obicei semnificative clinic. Utilizarea pe termen lung în timpul sarcinii poate duce la sindrom de sevraj neonatal.
Aproximativ 0,1% din doza de tramadol a unei mame trece în laptele matern. În perioada imediat după naștere, bebelușul alăptat primește 3% dintr-o doză zilnică de până la 400 mg administrată oral mamei, în funcție de greutatea ei (corespunzătoare cantității medii de tramadol). Prin urmare, tramadolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau mama trebuie să întrerupă alăptarea în timpul tratamentului cu tramadol. Din motive extrem de grave, este posibilă o singură administrație. De obicei, nu este necesară întreruperea alăptării după o singură doză de tramadol.
Supravegherea după punerea pe piață nu a indicat un efect al tramadolului asupra fertilității. Studiile la animale nu au arătat efectele tramadolului asupra fertilității.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La administrarea acestui medicament, pacientul nu trebuie să conducă sau să efectueze alte activități care necesită o atenție sporită, capacitatea de concentrare și coordonarea mișcărilor. Chiar și atunci când este utilizat conform recomandărilor, TRALGIT gtt poate provoca somnolență și amețeli, care pot afecta negativ reacțiile umane atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje. Acest efect apare odată cu utilizarea concomitentă a altor depresive ale sistemului nervos central și în special cu alcoolul.
4.8 Reacții adverse
Greața și amețelile sunt cele mai frecvente.
Ocazional, pot apărea vărsături, constipație, transpirație, gură uscată, cefalee, somnolență (somnolență) și confuzie.
În cazuri rare, tramadolul poate provoca modificări ale funcției cardiovasculare (de exemplu, palpitații, tahicardie, hipotensiune ortostatică sau colaps cardiovascular). Aceste reacții adverse pot apărea în principal în legătură cu administrarea intravenoasă și la pacienți după efort.
De asemenea, pot apărea probleme gastro-intestinale (senzație de presiune stomacală, dureri abdominale sau abdominale, gargară) și reacții cutanate (de exemplu prurit, erupție cutanată, urticarie).
În cazuri foarte rare, au fost observate slăbiciune musculară, modificări ale gustului și tulburări urinare.
Pot apărea diverse efecte secundare psihologice, care variază individual ca intensitate și natură în funcție de tipul de personalitate și de durata administrării. Acestea includ schimbări ale dispoziției (de obicei eluare, ocazional disforie), modificări ale activității (de obicei supresie, ocazional o creștere) și modificări ale capacității cognitive și senzoriale (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție). Halucinații au fost raportate rar.
În cazuri rare, au fost raportate reacții alergice (de exemplu, dispnee, bronhospasm, respirație șuierătoare, edem angioneurotic) și anafilaxie.
Au fost raportate cazuri rare de convulsii epileptiforme. Au apărut predominant după administrarea de doze mari de tramadol sau după administrarea concomitentă de medicamente care pot reduce pragul convulsivant sau pot provoca convulsii pe cont propriu (de exemplu, antidepresive sau neuroleptice) (vezi pct. 4.4 și 4.5).
În cazuri foarte rare, au fost raportate creșteri ale tensiunii arteriale și bradicardie. De asemenea, s-a raportat exacerbarea astmului bronșic, deși nu a fost stabilită nicio relație de cauzalitate.
Depresia respiratorie a fost raportată în cazurile în care doza recomandată a fost depășită în mod semnificativ și au fost administrate concomitent și alte depresive ale SNC (vezi pct. 4.5).
Dependența se poate dezvolta. Pot apărea următoarele simptome sau reacții de întrerupere, similare cu cele observate în cazul întreruperii opiaceelor: agitație (agitație), nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremurături și simptome gastro-intestinale.
În câteva cazuri foarte rare, a fost raportată o creștere a activității enzimelor hepatice în timp cu tramadol.
Tabelul următor rezumă reacțiile adverse de mai sus și alte reacții adverse, inclusiv rapoarte individuale, care au fost clasificate în funcție de clasa de sisteme de organe MedDRA cu frecvența apariției: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 la regulile de contact și termeni de utilizare Ajutor Feedback Confidențialitate Cookie-uri