REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Xeplion 25 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Xeplion 50 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Xeplion 75 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Xeplion 100 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Xeplion 150 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită de 25 mg
Fiecare seringă preumplută conține 39 mg de palmitat de paliperidonă corespunzător a 25 mg de paliperidonă.
50 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Fiecare seringă preumplută conține 78 mg palmitat de paliperidonă echivalent cu 50 mg de paliperidonă.
Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită de 75 mg
Fiecare seringă preumplută conține 117 mg palmitat de paliperidonă echivalent cu 75 mg de paliperidonă.
100 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Fiecare seringă preumplută conține 156 mg palmitat de paliperidonă corespunzător a 100 mg de paliperidonă.
150 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
Fiecare seringă preumplută conține 234 mg palmitat de paliperidonă corespunzător 150 mg de paliperidonă.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită.
Suspensia este de culoare albă până la aproape albă. Suspensia are un pH neutru (aproximativ 7,0).
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Xeplion este indicat pentru tratamentul de întreținere a schizofreniei la pacienții adulți stabilizați cu paliperidonă sau risperidonă.
La pacienții adulți selectați cu schizofrenie și un răspuns anterior la paliperidonă orală sau risperidonă, Xeplion poate fi administrat fără stabilizare prealabilă prin terapie orală dacă apar simptome psihotice ușoare până la moderate și este necesară o terapie injectabilă pe termen lung.
4.2 Doze și mod de administrare
Doza recomandată la începutul tratamentului cu Xeplion este de 150 mg în ziua 1 de tratament și 100 mg o săptămână mai târziu (ziua 8). Ambele doze trebuie administrate în mușchiul deltoid pentru a atinge rapid concentrațiile terapeutice (vezi pct. 5.2). A treia doză trebuie administrată la o lună după a doua doză inițială.
Doza lunară de întreținere recomandată este de 75 mg; unii pacienți pot beneficia mai mult de dozele mai mici sau mai mari în intervalul recomandat de 25 mg - 150 mg pe baza toleranței și/sau eficacității individuale a pacientului. Pacienții supraponderali sau obezi pot necesita doze la capătul superior al intervalului (vezi pct. 5.2). După a doua doză inițială, va fi posibil să se administreze doze lunare de întreținere fie la mușchiul deltoid, fie la cel sciatic.
Ajustarea dozei de întreținere se poate face la intervale lunare. Proprietățile de eliberare susținută ale Xeplion trebuie luate în considerare la ajustarea dozei (vezi pct. 5.2), deoarece efectul complet al dozelor de întreținere poate să nu fie evident de câteva luni.
Tranziția de la paliperidonă orală cu eliberare susținută sau risperidonă orală la Xeplion
Xeplion trebuie început așa cum este descris la începutul secțiunii 4.2 anterioare. În timpul tratamentului lunar de întreținere cu Xeplion, pacienții care au fost stabilizați anterior pe doze diferite de comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă pot realiza o expunere similară la starea de echilibru la paliperidonă prin injecție. Dozele de întreținere de Xeplion necesare pentru a obține o expunere similară la starea de echilibru sunt după cum urmează:
| Dozele de paliperidonă cu eliberare prelungită și Xeplion sunt necesare pentru a obține o expunere similară la paliperidonă la starea de echilibru în timpul tratamentului de întreținere. | |
| Doza anterioară de comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă | Injectabil Xeplion |
| 3 mg acest lucru | 25-50 mg pe lună |
| 6 mg acest lucru | 75 mg pe lună |
| 9 mg acest lucru | 100 mg pe lună |
| 12 mg acest lucru | 150 mg pe lună |
Paliperidona orală sau risperidona orală anterioară pot fi întrerupte în momentul inițierii terapiei cu Xeplion. La unii pacienți, întreruperea treptată a medicamentului poate fi benefică. Unii pacienți care trec de la doze orale mai mari de paliperidonă (de exemplu, 9-12 mg pe zi) la injecții cu Xeplion în mușchiul gluteal pot avea o expunere plasmatică mai mică în primele 6 luni de la schimbare. Prin urmare, poate fi luată în considerare injectarea în mușchiul deltoid în primele 6 luni.
Tranziția de la risperidonă injectată cu efect de lungă durată asupra Xeplion
Când schimbați tratamentul de la injectarea cu risperidonă cu acțiune lungă, începeți terapia cu Xeplion în loc de următoarea injecție programată. Xeplion trebuie apoi continuat la intervale lunare. Nu este necesară o schemă de dozare inițială de o săptămână, inclusiv injecții intramusculare (ziua 1 și ziua 8, respectiv), așa cum este descris la punctul 4.2.
Pacienții care au fost stabilizați anterior cu doze diferite de risperidonă injectabilă cu acțiune îndelungată pot realiza expunerea la starea de echilibru similară la paliperidonă în timpul tratamentului de întreținere cu doze lunare de Xeplion după cum urmează:
| Doze de risperidonă injectabilă cu acțiune îndelungată și Xeplion necesare pentru a obține o expunere similară la paliperidonă la starea de echilibru | |
| Doza anterioară de risperidonă injectabilă cu acțiune îndelungată | Xeplion pentru injecție |
| 25 mg la fiecare 2 săptămâni | 50 mg pe lună |
| 37,5 mg la fiecare 2 săptămâni | 75 mg pe lună |
| 50 mg la fiecare 2 săptămâni | 100 mg pe lună |
Antipsihoticele trebuie întrerupte în conformitate cu instrucțiunile relevante de administrare. Dacă încetați să luați Xeplion, trebuie să luați în considerare proprietățile sale de eliberare susținută. Utilizarea medicamentului trebuie reevaluată periodic pentru prezența simptomelor extrapiramidale (EPS).
Prevenirea dozelor omise
Se recomandă administrarea celei de-a doua doze inițiale de Xeplion la o săptămână după prima doză. Pentru a evita omiterea unei doze, pacientului i se poate administra oa doua doză cu 4 zile înainte sau după limita de o săptămână (ziua 8). În mod similar, se recomandă ca a treia injecție și a următoarelor injecții să fie administrate la intervale lunare după regimul inițial. Pentru a evita sări peste o doză, pacientului i se poate face o injecție în termen de 7 zile înainte sau după limita de timp de o lună.
Dacă ratați data programată pentru a doua injecție cu Xeplion (ziua 8 ± 4 zile), repornirea recomandată a tratamentului depinde de timpul care a trecut de la prima injecție la pacient.
A doua doză inițială ratată (7 săptămâni după prima injecție)
Dacă au trecut mai mult de 7 săptămâni de la prima injecție cu Xeplion, începeți dozarea așa cum este descris pentru începutul recomandat al tratamentului cu Xeplion de mai sus.
Doza lunară de întreținere ratată (1 lună până la 6 săptămâni)
Odată început, se recomandă un ciclu lunar de injecții cu Xeplion. Dacă au trecut mai puțin de 6 săptămâni de la ultima injecție, administrați doza de stabilizare anterioară cât mai curând posibil, continuați la intervale lunare.
Doza lunară de întreținere ratată (> 6 săptămâni până la 6 luni)
Dacă au trecut mai mult de 6 săptămâni de la ultima injecție cu Xeplion, recomandările sunt după cum urmează:
Pentru pacienții stabilizați cu doze de 25 mg până la 100 mg
1. injectare în mușchiul deltoid cât mai curând posibil, cu aceeași doză cu care pacientul a fost stabilizat anterior
- o altă injecție în mușchiul deltoid (aceeași doză) o săptămână mai târziu (ziua 8)
- continuarea ciclului lunar normal de injecții fie în mușchiul deltoid, fie în sciatic într-un interval de doză de la 25 mg la 150 mg, în funcție de toleranța și/sau eficacitatea pacientului.
Pentru pacienții stabilizați la 150 mg
- injectarea în mușchiul deltoid în doză de 100 mg cât mai curând posibil
- o altă injecție în mușchiul deltoid o săptămână mai târziu (ziua 8) la o doză de 100 mg
- continuarea ciclului lunar normal de injecții fie în mușchiul deltoid, fie în sciatic într-un interval de doză de la 25 mg la 150 mg, în funcție de toleranța și/sau eficacitatea pacientului.
Doza lunară de întreținere ratată (> 6 luni)
Dacă au trecut mai mult de 6 luni de la ultima injecție cu Xeplion, începeți dozarea așa cum este descris pentru începutul tratamentului recomandat cu Xeplion de mai sus.
Eficacitatea și siguranța la pacienții vârstnici> 65 de ani nu au fost stabilite.
În general, aceeași doză de Xeplion este recomandată pacienților vârstnici cu funcție renală normală ca și pacienților adulți mai tineri cu funcție renală normală. Cu toate acestea, din cauza unei posibile scăderi a funcției renale la pacienții vârstnici, poate fi necesară ajustarea dozelor (a se vedea mai jos Insuficiență renală pentru recomandări de dozare la pacienții cu insuficiență renală).
Insuficiență renală
și Frecvența acestor reacții adverse este clasificată ca „necunoscută”, deoarece nu au fost observate în studiile clinice cu paliperidonă palmitată. Acestea au fost derivate fie din rapoarte spontane post-introducere pe piață și frecvența nu poate fi determinată, fie au fost derivate din date din studiile clinice cu risperidonă (orice formulare) sau paliperidonă orală și/sau rapoarte post-introducere pe piață.
b A se vedea „Hiperprolactinemia” de mai jos.
c A se vedea „Simptome extrapiramidale” de mai jos.
d În studiile clinice controlate cu placebo, diabetul zaharat a fost raportat la 0,32% dintre pacienții tratați cu Xeplion, comparativ cu 0,39% din grupul placebo. Incidența generală din toate studiile clinice a fost de 0,65% din toți pacienții tratați cu palmitat de paliperidonă.
e Insomnia include: insomnie inițială, insomnie în stadiu intermediar; Convulsiile includ: convulsii grand mal; Edemul include: edem generalizat, edem periferic, edem scobit. Tulburările menstruale includ: întârziere menstruală, menstruație neregulată, oligomenoree
Efecte secundare raportate la formulările de risperidonă
Paliperidona este metabolitul activ al risperidonei, prin urmare, profilurile reacțiilor adverse ale acestor medicamente (inclusiv formulările orale și injectabile) sunt relevante unul pentru celălalt.
Descrierea reacțiilor adverse selectate
În timpul utilizării după punerea pe piață, cazuri de reacție anafilactică după injectarea Xeplion au fost raportate rar la pacienții care au tolerat anterior risperidona orală sau paliperidona orală (vezi pct. 4.4).
Reacții la locul injectării
Cea mai frecvent raportată reacție adversă legată de locul injectării a fost durerea. Majoritatea acestor reacții au fost raportate ca ușoare până la moderate. Evaluările pacienților cu privire la durerea la locul injectării pe baza unei scări analogice vizuale au avut tendința de a scădea în timp atât în frecvență, cât și în intensitate în studiile Xeplion de fază 2 și 3. Injecțiile cu mușchi Delta s-au simțit a fi ușor mai dureroase comparativ cu injecțiile corespunzătoare ale mușchilor sciatici. Alte reacții la locul injectării au fost în mare parte ușoare și au inclus indurație (frecventă), prurit (mai puțin frecvent) și noduli (rare).
Simptome extrapiramidale (EPS)
EPS este o analiză combinată a următorilor termeni: parkinsonism (include hipersecreție salivară, rigiditate musculo-scheletică, parkinsonism, salivare, rigiditate (fenomen de angrenaj), bradikinezie, hipokinezie, față mascată, rigiditate musculară, akinezie, rigiditate a gâtului, rigiditate musculară, reflex rigid al parcului și tremur de odihnă parkinsoniană), acatisie (incluzând acatisia, neliniște, hiperkinezie și sindromul picioarelor neliniștite), diskinezie (diskinezie, zvâcniri musculare, coreoatetoza, atetoză și mioclonie), distonie (inclusiv distonie, hipertensiune arterială, constricție a mușchilor), blefarospasm, ocularologie, paralizie a limbii, spasm facial, laringospasm, miotonie, opistoton, spasm orofaringian, pleurototon, spasm limbatic și trism) și tremur. Trebuie remarcat faptul că este inclusă o gamă mai largă de simptome, care nu pot fi neapărat de origine extrapiramidală.
Creștere în greutate
Într-un studiu de 13 săptămâni care a implicat o doză inițială de 150 mg, o proporție de pacienți cu creștere anormală în greutate ≥ 7% au fost legate de doză, cu o incidență de 5% în grupul placebo comparativ cu 6%, 8% și 13% în grupurile respective luând 25 mg, 100 mg și 150 mg Xeplion.
În timpul unei perioade tranzitorii/de întreținere deschisă de 33 de săptămâni a unui studiu clinic de prevenire a recidivelor pe termen lung, 12% dintre pacienții tratați cu Xeplion au îndeplinit acest criteriu (creștere în greutate ≥7% de la faza dublu-orb până la terminare); modificarea medie a greutății corporale (SD) față de valoarea inițială în faza deschisă a fost de + 0,7 (4,79) kg.
În studiile clinice, s-a observat o creștere moderată a nivelurilor serice de prolactină la pacienții de ambele sexe tratați cu Xeplion. Reacții adverse care ar putea indica o creștere a nivelului seric al prolactinei (de exemplu, amenoree, galactoree, tulburări menstruale, ginecomastie) au fost raportate în general Contact Termeni și condiții Ajutor Feedback Confidențialitate Cookie-uri