UNELE NUME COMERCIALE

APO-TAMOX, CEADON, DEFAROL, DURATAMOXIFEN, EMBLON, JENOXIFEN, KESSAR, LEDERTAM, MANDOFEN, MASTOFEN, NOLTAM, NOLVADEX, NOURYTAM, ONCOMOX, OXEPRAX, SPECTRILA, TADAM, TADFO, TADFO, TADFO, TADFO, TADFO, TADFO, TADFO, TAMOXAN, TAMOXASTA, TAMOXIFEN, VALODEX, ZITAZONIUM

receptorilor estrogen

UTILIZARE CLINICĂ

Este utilizat pentru tratarea cancerului de sân la femei și bărbați care au o descoperire pozitivă a receptorilor de estrogen în țesutul tumoral, ca tratament de susținere a ginecomastiei și a infertilității la unii bărbați (similar cu clomifenul).

DESCRIERE SAU CE PUTEȚI GĂSEȘTI ÎN CĂRȚILE PROFESIONALE

Tamoxifenul (utilizat în practica clinică începând cu prima jumătate a anilor 1960) este un antagonist al receptorilor de estrogen derivat din cloritrianiza estrogenului nesteroidian (care nu este utilizat terapeutic). Din punct de vedere chimic, tamoxifenul este un derivat al trifeniletanului, apropiat structural de stilben. Se utilizează pe cale orală ca citrat de tamoxifen (Tc; 15,2 mg citrat de tamoxifen corespunde 10 mg tamoxifen) și are o acțiune selectivă a țesutului.

(a) s-a înregistrat activitate antiestrogenică:
- în țesuturile mamare - legarea la ER împiedică estrogenul să acționeze asupra celulelor tumorale, crește producția de factori de creștere negativi care inhibă creșterea tumorii și suprimă factorii de creștere pozitivi care pot stimula creșterea țesutului tumoral (succes în aproximativ 56% din cazuri în care prezența ER a fost localizată în cazurile fără prezența ER, rata de succes a tratamentului cu Tc este de aproximativ 33%). Afectează ginecomastia printr-un mecanism similar.
- în hipotalamus - prin interferența cu mecanismul de feedback, acesta influențează pozitiv secreția de gonadotropine și prin ele crește producția de hormoni sexuali (la bărbați testosteron)

b) s-a înregistrat activitatea estrogenică (comparativ cu Cc este evaluată ca fiind mai mică):
- în endometru la femei - cu aplicare pe termen lung există un risc crescut de a dezvolta cancer endometrial
- în țesutul osos - efect pozitiv în osteoporoză