tbl plg 30x4 mg
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Anexa nr. 1 la decizia de reînnoire a înregistrării, ev. Nu. 2770/2005 Anexa nr. 2 la decizia privind transferul înregistrării, id. 2106/1861
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Akineton SR 4 mg
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ A MEDICAMENTULUI
Clorhidrat de biperiden 4 mg per comprimat cu eliberare prelungită Pentru excipienți, vezi pct. 6.1.
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate cu eliberare prelungită
Aspect: comprimate filmate alungite gălbui, cu o linie de scor pe ambele fețe.
DATE CLINICE
Indicații terapeutice
Akineton SR este utilizat pentru a trata:
Sindromul Parkinson, în special pentru suprimarea rigidității și tremurului muscular;
simptome extrapiramidale precum distonie acută, acatisie;
sindromul pseudoparkinsonez cauzat de neuroleptice și medicamente similare;
alte tulburări ale mișcării extrapiramidale, cum ar fi de ex. distonie, sindrom Meige, blefarospasm sau gât spastic.
Doze și mod de administrare
Tratamentul trebuie inițiat la cea mai mică doză de clorură de biperideniu sub formă de comprimate Akineton de 2 mg și titrat treptat până la atingerea dozei optime. Doza optimă pentru un pacient individual trebuie determinată în funcție de efectul terapeutic și efectele secundare. Când
atinge doza optimă, se recomandă trecerea la Akineton SR.
Experiența cu Akineton SR la copii este insuficientă. Akinetone SR a fost utilizat în principal pentru perioade scurte în cazurile de distonie indusă de medicamente (de exemplu, după neuroleptice, metoclopramidă și medicamente similare). Akineton 2 mg tbl este destinat utilizării la copii. Se recomandă prudență la pacienții vârstnici, în special la simptomele bolilor organice ale creierului și la pacienții cu susceptibilitate crescută la convulsiile cerebrale.
Doza medie la adulți este de 1 până la 2 comprimate (4 până la 8 mg de clorhidrat de biperidenă), doza zilnică maximă este de 3 comprimate de Akineton SR (12 mg de clorură de biperidenă).
Simptome extrapiramidale induse de medicamente
Doza zilnică medie la adulți este de 1 până la 3 comprimate (4 până la 12 mg de clorură de biperideniu), doza zilnică maximă este de 4 comprimate de Akineton SR (16 mg de clorură de biperideniu).
Doza zilnică totală trebuie distribuită uniform pe tot parcursul zilei, primul comprimat fiind luat dimineața.
Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie luate întregi, nu mestecate, de preferință în timpul sau după masă, cu lichid. Efectele secundare gastrointestinale pot fi reduse la minimum prin administrarea comprimatelor imediat după masă.
Durata tratamentului depinde de natura și evoluția bolii. Tratamentul cu Akineton SR trebuie oprit
Contraindicații
Akineton SR este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, în glaucom cu unghi îngust netratat, în stenoza mecanică a tractului gastro-intestinal.
tract, megacolon și obstrucție intestinală.
Contraindicațiile relative sunt hipertrofia prostatică cu acumulare de urină reziduală, miastenie gravis și afecțiuni care pot fi asociate cu riscul tahicardiei care pune viața în pericol.
Akineton SR nu este destinat utilizării la copii, copiii trebuie să primească comprimate Akineton 2 mg.
Avertismente speciale
Efectele secundare apar în principal în stadiile incipiente ale tratamentului și, de asemenea, atunci când doza crește prea repede. Cu excepția cazurilor de complicații vitale, întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată din cauza riscului unui răspuns inadecvat de contrareglare. Pacienții vârstnici, în special cei cu leziuni cerebrale de natură vasculară sau degenerativă, pot prezenta adesea o susceptibilitate crescută, chiar și la doze terapeutice.
După cum se arată în concluziile studiilor la animale, medicamentele cu acțiune centrală, cum ar fi Akineton SR, pot duce la o susceptibilitate crescută la convulsiile cerebrale. Acest fapt ar trebui luat în considerare în tratamentul persoanelor predispuse.
Presiunea intraoculară trebuie verificată în mod regulat.
Au fost raportate abuzul de Akineton SR și dependența ulterioară. Acest fenomen poate fi legat de starea de spirit supărată ocazional și de efectul euforic tranzitor al medicamentului.
Medicamente și alte interacțiuni
Administrarea concomitentă de Akineton SR cu alte medicamente psihotrope anticolinergice, antihistaminice, antiparkinsoniene și antispastice poate exacerba efectele secundare centrale și periferice. Administrarea concomitentă de chinidină poate crește efectul cardiovascular anticolinergic (în special conversia AV).
Administrarea concomitentă de levodopa și Akineton SR poate potența diskinezia. Administrarea Akineton SR poate
exacerbează diskinezia tardivă indusă de neuroleptic. Simptomele Parkinson în prezența diskineziei tardive preexistente sunt uneori atât de severe încât este încă necesar un tratament anticolinergic. Anticolinergicele pot potența efectele secundare ale SNC ale petidinei. Akineton SR poate crește efectul alcoolului. Akinetonă SR poate antagoniza efectul metoclopramidei și al compușilor cu activitate similară asupra tractului gastro-intestinal.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există dovezi care să sugereze teratogenitatea biperidinei. Datorită lipsei de experiență cu biperidina în timpul sarcinii, trebuie acordată precauție, în special în primul trimestru.
Anticolinergicele pot inhiba alăptarea. Nu există date disponibile pentru biperiden în această zonă.
Biperiden este excretat în laptele matern, unde poate atinge aceleași concentrații ca în plasma maternă. Deoarece tipul și amploarea metabolismului la nou-născuți sunt necunoscute și nu se pot exclude efectele farmacologice și toxicologice, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Akineton SR.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efectele secundare centrale și periferice pot reduce capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, mai ales dacă Akineton SR se administrează în același timp cu alte medicamente cu acțiune centrală.,
anticolinergice și mai ales cu alcool.
Efecte adverse
Efectele secundare asupra SNC sunt oboseala, amețeala și somnolența și, mai ales la doze mai mari, neliniște, anxietate, agitație, confuzie, dispoziție euforică, uneori afectarea memoriei și, în cazuri rare, delirul.,
halucinații, nervozitate, cefalee și insomnie. Au existat rapoarte individuale de diskinezie, ataxie,
zvâcniri musculare și tulburări de vorbire.
Stimularea SNC este frecventă la pacienții cu funcție cerebrală afectată și poate necesita reducerea dozei.
Efectele secundare periferice includ gura uscată, rar umflarea glandelor salivare, tulburări de acomodare, midriază și fotofobie, hipohidroză, constipație, tahicardie și foarte rar bradicardie.
De asemenea, au fost raportate indigestie și greață. Uneori este posibil să aveți dificultăți la urinare, mai ales în
pacienți cu hipertrofie de prostată (se recomandă reducerea dozei) și mai puțin frecvent retenție urinară (antidotul este carbachol).
Poate apărea glaucom cu unghi ascuțit. Presiunea intraoculară trebuie verificată la intervale regulate.
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate și cazuri individuale de erupție cutanată alergică.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu biperiden sunt similare cu cele ale otrăvirii cu atropină, și anume simptome anticolinergice periferice (pupile mărite, cu reacție lentă, mucoasa uscată, înroșirea feței, bătăi rapide ale inimii, slăbiciunea vezicii urinare și a intestinelor, temperatura corporală crescută, în special în
copii) și simptome centrale (agitație, delir, confuzie, confuzie și halucinații). La
În caz de otrăvire severă, există riscul insuficienței circulatorii și respiratorii.
Tratamentul supradozajului: antidoturile recomandate sunt inhibitori ai acetilcolinesterazei, în special fizostigmina, care trece în lichidul cefalorahidian și ameliorează simptomele SNC. Dacă este necesar și în funcție de severitatea simptomelor, este necesar sprijin pentru funcțiile cardiovasculare și respiratorii (inhalarea oxigenului), reducerea temperaturii corpului și cateterizarea vezicii urinare.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiparkinsoniană, anticolinergică.
Codul ATC: NO4AA02
Experimentele efectuate într-un organ izolat și în întregul animal arată că efectul biperidinei se datorează antagonismului său tipic al acetilcolinei, cu efectul SNC în special în prim plan. Efectele anticolinergice periferice sunt relativ minore.
Comparativ cu atropina, biperidenul are un efect vegetativ periferic slab.
Studiile privind legarea biperidinei de receptorul muscarinic uman au arătat o afinitate ridicată a biperidinei pentru subclasa M1, principalul tip de receptor muscarinic din creier. Tremurul cauzat de acțiunea centrală a agenților colinergici (tremorină, pilocarpină) sau catalepsia și rigiditatea musculară cauzate de administrarea de neuroleptice sau reserpină la animale, sunt afectate favorabil de administrarea de biperidină.
Efectul activator psihomotor al biperidinei a fost demonstrat în diferite modele animale. Biperiden este în principal un anticolinergic cu acțiune centrală. Efectul terapeutic în sindromul Parkinson și în simptomele extrapiramidale induse de medicamente este condiționat de legarea competitivă de receptorii muscarinici, în special receptorii de tip M1.
Proprietăți farmacocinetice
Un studiu farmacocinetic a comparat o singură doză orală dintr-un singur comprimat cu eliberare prelungită de Akineton SR (4 mg) cu 24 de subiecți sănătoși (n = 24) și o doză orală unică de 2
Comprimate de Akinetonă (2 mg) (n = 23). Medicamentul a fost administrat la 8 ore după masă. Comparația a confirmat-o pe cea extinsă
eliberarea comprimatelor cu eliberare prelungită Akineton SR. Tmax de Akinetone SR este de 8 ore, ceea ce reprezintă o prelungire semnificativă comparativ cu tmax = 1 oră. Comprimate de Akinetonă (2 mg). Cmax de Akinetone SR este de 1,1 ng/ml, ceea ce reprezintă o valoare mai mică comparativ cu Cmax de comprimate Akineton (2 mg) = 3,7 ng/ml. La 24 de ore după administrare, concentrațiile medii pentru comprimatele cu eliberare prelungită Akineton SR au fost de 0,39 mg/ml, care este mai mare decât pentru Akineton tbl (2 mg), unde concentrațiile medii au fost de 0,31 ng/ml.
Timpul mediu (MRT) pentru biperiden este semnificativ mai lung după Akinetonă SR (aproximativ 17 ore) decât după Akinetonă tbl (6 ore).
Parametri farmacocinetici (media geometrică) pentru Akineton SR, comprimate cu eliberare prelungită și comprimate Akineton după o singură doză (4 mg clorură de biperideniu).