REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
comprimate masticabile alli 27 mg
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat masticabil conține orlistat 27 mg.
Excipienți
Fiecare comprimat masticabil conține 86,79 mg lactoză și 6,48 mg zaharoză (sub formă de monopalmitat).
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate triunghiulare de 12 mm, de la alb la aproape alb, cu margini teșite, marcate cu „alli”.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
alli este indicat pentru pierderea în greutate la adulții supraponderali (indicele de masă corporală, IMC, ≥ 28 kg/m2) și trebuie utilizat în asociere cu o dietă moderat cu conținut scăzut de calorii și cu conținut scăzut de grăsimi.
4.2 Doze și mod de administrare
Doza recomandată de alli este de un comprimat de 27 mg, administrat de trei ori pe zi. Acestea pot fi utilizate în decurs de 24 de ore
până la trei comprimate de 27 mg.
Este posibil ca absorbția sistemică a comprimatelor masticabile de 27 mg să fie mai mare decât absorbția capsulelor de 60 mg. De aceea, se recomandă să nu luați două comprimate în același timp.
Dieta și exercițiile fizice sunt o parte importantă a unui program de slăbire. Este recomandat să începeți
cu un program de dietă și exerciții fizice înainte de a începe tratamentul cu alli.
În timp ce ia orlistat, pacientul trebuie să urmeze o dietă echilibrată din punct de vedere nutrițional, moderat cu conținut scăzut de calorii, care conține aproximativ 30% calorii derivate din grăsimi (de exemplu, o dietă de 2.000 kcal/zi este egală cu 65 de ani).
Sunt disponibile date limitate cu privire la utilizarea orlistat la pacienții vârstnici. Deoarece orlistat este minim absorbit, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Insuficiență hepatică și renală
Efectul orlistat la subiecții cu insuficiență hepatică și/sau renală nu a fost studiat.
Deoarece orlistat este minim absorbit, nu este necesară ajustarea dozei la subiecții cu insuficiență hepatică și/sau renală.
Copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea alli la copiii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nici o informatie disponibila.
Comprimatul trebuie mestecat chiar înainte, în timpul sau în decurs de 1 oră de la fiecare masă principală. Doza de orlistat trebuie omisă dacă mâncarea este omisă sau dacă nu conține grăsimi.
4.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
• Tratament concomitent cu ciclosporină (vezi pct. 4.5)
• Sindromul de malabsorbție cronică
• Colestaza
• Sarcina (vezi pct. 4.6)
• Alăptarea (vezi secțiunea 4.6)
• Tratament concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante orale (vezi pct. 4.5 și 4.8)
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Pacienții trebuie sfătuiți să respecte recomandările dietetice furnizate (vezi pct. 4.2). Luarea orlistat cu un anumit aliment sau dietă bogată în grăsimi poate crește probabilitatea de a dezvolta simptome gastro-intestinale (vezi pct. 4.8).
Tratamentul cu Orlistat ar putea reduce teoretic absorbția vitaminelor liposolubile (A, D, E și K)
(vezi secțiunea 4.5). Prin urmare, un supliment multivitaminic trebuie luat la culcare.
Deoarece pierderea în greutate poate fi asociată cu o compensare metabolică îmbunătățită
în cazul diabetului zaharat, pacienții care iau medicamente împotriva diabetului zaharat trebuie să se adreseze medicului sau farmacistului înainte de a începe tratamentul cu alli dacă trebuie să își ajusteze doza de medicament antidiabetic.
Pierderea în greutate poate fi asociată cu îmbunătățirea tensiunii arteriale și a nivelului de colesterol. Pacienții care iau un medicament pentru hipertensiune arterială sau hipercolesterolemie trebuie să consulte medicul sau farmacistul în timp ce iau alli dacă trebuie să ajusteze doza acestor medicamente.
Pacienții care iau amiodaronă trebuie să consulte un medic înainte de a începe tratamentul cu alli (vezi secțiunea
4.5).
Au fost raportate cazuri de sângerare rectală la pacienții care iau orlistat. Dacă apare, pacientul trebuie să se prezinte la un medic.
Se recomandă utilizarea unei metode contraceptive suplimentare pentru a evita posibila insuficiență contraceptivă orală care poate apărea în caz de diaree severă (vezi pct. 4.5).
Pacienții cu afecțiuni renale trebuie să consulte un medic înainte de a începe tratamentul cu alli, deoarece utilizarea orlistat poate fi rareori asociată cu hiperoxalurie și nefropatie oxalată.
Dacă orlistat este administrat concomitent cu levotiroxină, poate apărea hipotiroidism și/sau controlul hipotiroidismului poate fi redus (vezi pct. 4.5). Pacienții care iau levotiroxină trebuie să se consulte cu medicul înainte de a începe tratamentul cu alli, deoarece orlistat și levotiroxină ar putea fi necesară administrarea în momente diferite și poate fi necesară ajustarea dozei de levotiroxină.
Pacienții care iau un medicament antiepileptic trebuie să consulte un medic înainte de a începe tratamentul cu alli, deoarece trebuie monitorizați pentru eventuale modificări ale frecvenței și severității convulsiilor. dacă
Dacă se întâmplă acest lucru, trebuie luată în considerare administrarea orlistat și a medicamentelor antiepileptice în momente diferite (vezi pct. 4.5).
Comprimatele masticabile conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Comprimatele masticabile conțin și zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Într-un studiu de interacțiune medicament, s-au observat scăderea nivelului plasmatic al ciclosporinei și au fost raportate în mai multe cazuri atunci când a fost administrat concomitent cu orlistat. Acest lucru ar putea duce teoretic la o reducere a efectului imunosupresor. Utilizarea concomitentă de alli și ciclosporină este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Administrarea warfarinei sau a altor anticoagulante orale în asociere cu orlistat poate afecta valorile raportului internațional normalizat (INR) (vezi pct. 4.8). Utilizarea concomitentă de alli și warfarină sau alte anticoagulante orale este contraindicată (vezi pct. 4.3).
În studiile specifice de interacțiune medicamentoasă, prezența orlistatului nu a interacționat cu contraceptivele orale. Cu toate acestea, orlistat poate reduce indirect disponibilitatea contraceptivelor orale și acest lucru poate duce la sarcini neașteptate în unele cazuri individuale. În caz de diaree severă, se recomandă utilizarea unei metode contraceptive suplimentare (vezi pct. 4.4).
Dacă se iau orlistat și levotiroxină în același timp, poate apărea hipotiroidism și/sau poate fi redus controlul hipotiroidismului (vezi pct. 4.4). Acest lucru se poate datora absorbției reduse a sărurilor de iod și/sau levotiroxină.
La pacienții tratați concomitent cu orlistat și antiepileptice, de ex. au fost raportate convulsii cu valproat, lamotrigină, pentru care nu poate fi exclusă o relație de cauzalitate. Orlistat poate reduce absorbția medicamentelor antiepileptice, ducând la convulsii.
Vitamine liposolubile
Tratamentul cu Orlistat poate afecta teoretic absorbția vitaminelor liposolubile (A, D, E și K).
Marea majoritate a subiecților tratați cu orlistat timp de 4 ani în studiile clinice au prezentat niveluri de vitamina A, D, E, K și beta-caroten în intervalul de referință. Cu toate acestea, pacienții trebuie sfătuiți să ia un supliment multivitaminic la culcare pentru a asigura aportul adecvat de vitamine (vezi pct. 4.4).
Nu s-au efectuat studii de interacțiune farmacocinetică, prin urmare alli nu este recomandat pentru utilizare la pacienții tratați cu acarboză.
Scăderea nivelului plasmatic de amiodaronă a fost observată la un număr mic de voluntari sănătoși cărora li s-a administrat o doză unică de amiodaronă concomitent cu orlistat. Nu se cunoaște semnificația clinică a acestui efect la pacienții tratați cu amiodaronă. Pacienții care iau amiodaronă trebuie să consulte un medic înainte de a începe tratamentul cu alli. În timpul tratamentului cu alli poate fi necesară ajustarea dozei de amiodaronă.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Femeile aflate la vârsta fertilă/Contracepția la bărbați și femei
Pentru a preveni posibilul eșec al contraceptivelor orale, care poate apărea în caz de diaree severă, se recomandă utilizarea unei metode contraceptive suplimentare (vezi pct. 4.4 și 4.5).
Nu există date clinice privind sarcinile expuse pentru orlistat. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la sarcină, dezvoltarea embrionară/fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală (vezi pct. 5.3).
alli este contraindicat în timpul sarcinii (vezi pct. 4.3). Alăptarea
Orlistat este contraindicat în timpul alăptării, deoarece nu se știe dacă orlistat este excretat în laptele uman (vezi pct. 4.3).
Studiile la animale nu au arătat efecte dăunătoare asupra fertilității.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Orlistat nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Reacțiile adverse la orlistat sunt de natură predominant gastrointestinală și sunt legate de efectul farmacologic al medicamentului în prevenirea absorbției grăsimilor dietetice.
Reacții adverse gastrointestinale observate în studiile clinice cu orlistat în doză
60 mg, cu o durată de 18 luni până la 2 ani, au fost de obicei ușoare și tranzitorii. De obicei au apărut
în faza inițială a tratamentului (în termen de 3 luni) și la majoritatea pacienților a apărut un singur episod. Consumul unei diete cu conținut scăzut de grăsimi reduce probabilitatea reacțiilor gastrointestinale adverse (vezi pct. 4.4).
Reacțiile adverse sunt enumerate mai jos în funcție de clasa sistemelor de organe și frecvență. Frecvențele sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la 99% din orlistat se leagă de proteinele plasmatice (în principal lipoproteine și albumină) Orlistat intră în eritrocite în cantități minime.
Pe baza datelor din studiile pe animale, este probabil ca metabolismul orlistat să apară în primul rând în peretele gastro-intestinal. Rezultatele unui studiu la pacienții obezi au arătat doi metaboliți majori în fracția minimă a dozei absorbite sistemic - M1 (inel de lactonă cu 4 membri hidrolizat) și M3 (M1 cu N-formilleucină scindată), care au reprezentat aproximativ 42% concentrația plasmatică totală.
M1 și M3 au un inel beta-lactonic deschis și o activitate inhibitorie a lipazei extrem de slabă (de 1.000 și, respectiv, 2.500 de ori mai slabă decât orlistatul). Datorită efectului inhibitor scăzut și a valorilor plasmatice scăzute după administrarea medicamentului la doze terapeutice (în medie 26 ng/ml și respectiv 108 ng/ml), acești metaboliți nu sunt considerați a fi semnificativi farmacologic.
Studiile efectuate la pacienți cu greutate normală și obezi au arătat că excreția fecală a fost calea principală de eliminare a medicamentului neabsorbit. Aproximativ 97% din doza administrată de orlistat a fost excretată în materiile fecale, din care 83% au fost nemodificate.