tbl 30x0,250 mg (blis. PVC/Al)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Anexa nr. 2 pentru notificarea unei modificări a înregistrării, ev. Nr.: 2012/05017

digoxină

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Digoxină 0,250 Medicamente

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Digoxină 0,250 mg într-un comprimat.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate de la alb la aproape alb, plate, marcate. Comprimatul poate fi împărțit în doze egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Insuficiență cardiacă în inimile hipertrofiate și dilatate sub presiune cronică și supraîncărcare de volum (hipertensiune arterială, insuficiență aortică sau mitrală, boală cardiacă ischemică cronică), mai ales dacă este prezentă fibrilație atrială cu răspuns ventricular rapid.

Administrarea pe termen lung a digoxinei este indicată în insuficiența miocardică cronică (cu o compensare bună care durează câteva luni, în special în indicația inițială neclară a digoxinei, întreruperea atentă a digoxinei este posibilă sub control clinic și de laborator atent, în special la pacienții cu risc mai mare de intoxicație).

Fibrilație atrială cu răspuns ventricular rapid, în special în cazul insuficienței cardiace concomitente (cu excepția cazului în care este preferată direct cardioversia).

Medicamentul este destinat tratamentului adulților și copiilor de la vârsta de 3 ani.

4.2 Doze și mod de administrare

Este strict individual.

Datorită gamei terapeutice înguste și a riscului ridicat de toxicitate, starea miocardică actuală, calitatea renală, greutatea pacientului, alte boli ale pacientului și alți factori care afectează susceptibilitatea miocardică la glicozide cardiace (interacțiuni medicamentoase) trebuie luate în considerare la administrare și monitorizarea serului trebuie efectuată dacă este necesar.concentrații de digoxină.

Digitalizarea treptată se efectuează de obicei: doza este în intervalul de 0,125 - 0,250 mg, mai rar 0,500 mg pe zi, la pacienții vârstnici se administrează o doză mai mică de 0,125 mg pe zi.

La pacienții cu funcție renală normală, starea de echilibru este atinsă după 6-7 zile de administrare a digoxinei.

Foarte rar, dacă este necesar un efect clinic rapid, se poate efectua o digitalizare rapidă: în prima zi, se administrează o doză de încărcare de 0,500 mg o dată - de două ori pe zi, din a doua până în a patra zi, se administrează 0,250 mg după 6- 8 ore.

Doza zilnică obișnuită de întreținere este de 0,125 - 0,250 mg p.o. O data pe zi.

Copii de la 3 ani

Copiilor li se administrează doze relativ mai mari decât adulții. Doza inițială este cuprinsă între 10 - 25 μg/kg greutate corporală. Doza inițială este cuprinsă între 10 - 50 μg/kg greutate corporală. Doza de încărcare este administrată de obicei în 3 - 4 doze divizate la intervale de 6 - 8 ore cu un control atent al stării clinice în prima sau a doua zi de tratament.

Doza zilnică de întreținere este cuprinsă între 10 - 25 μg/kg greutate corporală o dată pe zi, în funcție de vârstă și funcția renală.

Pacienți cu insuficiență renală

În cazul insuficienței renale, doza zilnică de întreținere trebuie ajustată proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei endogene (Clcr) sau creșterii creatininei serice (Ccr). La Clcr sub 0,83 ml/s, i. sub 50 ml/min sau la un Ccr peste 150 micromol/l, doza zilnică de întreținere este redusă la aproximativ 1/2 - 1/3. La Clcr sub 0,42 ml/s, i. sub 25 ml/min, resp. la Ccr mai mare de 300 micromoli/l, doza zilnică de întreținere este redusă la 1/3 sau mai puțin, de preferință în timp ce se monitorizează concentrațiile serice de digoxină (necesitate absolută pentru anurie sau hemodializă).

Cea mai mare doză unică este de 1 mg p.o., cea mai mare doză zilnică este de 2 mg p.o...

Se ia înainte de masă. Doar în caz de tulburări de stomac (disconfort) poate fi luat după masă. Se ia cu o cantitate mică de lichid. Se recomandă administrarea regulată la aceeași oră a zilei.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

Cardiotoxicitate la intoxicație.

Tahicardie ventriculară în infarctul miocardic proaspăt.

Cardiomiopatia hipertrofică cu obstrucție.

Insuficiență miocardică cu sinus lent sau ritm atrial și bloc AV II. și III. grad (blocul intraventricular nu este o contraindicație).

Sindromul de preexcitație (sindromul WPW) datorită posibilității de a accelera conducerea prin conjuncții anterograde aberante.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Echilibrul tratament-risc-beneficiu trebuie luat în considerare cu atenție atunci când:

insuficiență cardiacă cu acumulare de lichid datorită obstrucției mecanice fără fibrilație atrială concomitentă (stenoză mitrală strânsă cu tahicardie sinusală, stenoză valvulară aortică, anevrism, embolie pulmonară recurentă, cor pulmonale în insuficiență respiratorie, pericardită),

infarct miocardic acut,

cardită reumatică acută,

pacienți vârstnici,

tulburări ale echilibrului electrolitic și acido-bazic (hipokaliemie, hiperkaliemie, hipomagnezemie, hipercalcemie, acidoză),

sindromul sinusal bolnav,

la pacienții cu mixedem,

la pacienții cu tahicardie ventriculară și extrasistole ventriculare.

La pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2).

În insuficiența ventriculară stângă acută, diureticele și vasodilatatoarele preced de obicei digoxina.

În insuficiența acută a ventriculului drept, digoxina nu este de obicei eficientă.

În infarctul miocardic acut, digoxina trebuie utilizată numai în caz de insuficiență miocardică concomitentă și fibrilație atrială.

Se recomandă prudență la administrarea medicamentului Digoxin 0,250 la pacienții cu boală tiroidiană. Dacă funcția tiroidiană este redusă, doza inițială și doza de întreținere trebuie reduse. În hipertiroidism, dozele pot necesita creșterea datorită rezistenței relative la digoxină.

La pacienții cu insuficiență respiratorie severă, susceptibilitatea miocardică la cardioglicozide poate fi crescută.

Medicamentul conține lactoză. Nu trebuie utilizat la pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Efectele digoxinei pot fi afectate de medicamente care îi pot modifica farmacocinetica sau farmacodinamica.

Activarea digoxinei este redusă prin cărbune activat, schimbătoare de ioni anionici, colestiramină, colestipol, fibre, antiacide, antidiareice, metoclopramidă, neomicină, sulfasalazină, acid para-aminosalicilic (PAS), gliadine, actinoterapie.

Fitofarmaceuticele care conțin sunătoare sau extrag din acesta reduc nivelurile plasmatice și efectul digoxinei.

Omeprazolul crește nivelul plasmatic al digoxinei, crescând astfel toxicitatea acestuia.

Inhibitorii ECA și antagoniștii receptorilor de angiotensină pot provoca hiperkaliemie, pot reduce legarea digoxinei de țesuturi și, prin urmare, pot crește nivelurile plasmatice de digoxină. În plus, pot reduce excreția renală a digoxinei.

AINS au potențialul de a deteriora rinichii și, prin urmare, pot crește nivelul plasmatic de digoxină. Această interacțiune poate fi semnificativă clinic la pacienții cu funcție renală afectată.

Prelungește absorbția digoxinei, dar nu afectează cantitativ alimentele.

Corticosteroizii și diureticele care cauzează depleția potasiului cresc toxicitatea digoxinei. Pacienții care iau corticosteroizi pe termen lung trebuie monitorizați îndeaproape.

Excesul de potasiu din miocard încetinește conducerea excitației prin atriul și sistemul subnodal, reduce automatitatea; în hipokaliemie, frecvența și severitatea toxicităților cresc.

Hipermagnezemia, care poate fi indusă prin administrarea intravenoasă de soluție de magneziu, poate fi, de asemenea, însoțită de aritmii și tulburări de conducere. Administrarea intravenoasă de calciu crește riscul de aritmii atunci când digoxina este administrată concomitent. Dacă este necesară administrarea concomitentă de calciu, este necesară o monitorizare atentă a ECG.

Există un risc de aritmie atunci când alte antiaritmice sunt administrate concomitent.

Alcaloza metabolică hipocloremică (cel mai adesea datorită terapiei diuretice) crește toxicitatea digoxinei, acidoză respiratorie poate crește toxicitatea digoxinei și aritmii.

Chinidina, blocantele canalelor de calciu (în principal verapamil și diltiazem), amiodarona și spironolactona cresc concentrațiile serice de digoxină și, prin urmare, toxicitatea acesteia. Administrarea concomitentă a acestor medicamente cu digoxină este recomandată pentru a reduce doza de digoxină.

Administrarea concomitentă de digoxină și beta-blocante poate duce la bradicardie.

Administrarea concomitentă a relaxantelor musculare periferice depolarizante (de exemplu suxametoniu) poate duce la creșterea toxicității digoxinei.

Utilizarea concomitentă de tetracicline, neomicină, eritromicină și claritromicină (eventual alte antibiotice macrolide) poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Digoxina traversează bariera placentară - nivelurile de digoxină din serul nou-născutului sunt la fel de ridicate ca și în serul mamei. Nu s-au efectuat studii pe animale experimentale.

Din cauza lipsei de date privind riscul potențial pentru făt, se recomandă administrarea digoxinei numai în cazuri strict indicate.

Digoxina este excretată în laptele matern la concentrații similare plasmei, această cantitate neavând nicio semnificație farmacologică în comparație cu dozele terapeutice pentru copii. Prin urmare, este posibilă administrarea de digoxină în timpul alăptării, dar numai în cazuri clar indicate.

Nici o informatie disponibila.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Boala de bază este crucială - digoxina în doze terapeutice nu crește riscul de afectare.

4.8 Reacții adverse

Frecvența și severitatea reacțiilor adverse după administrarea digoxinei depind de doză, de starea pacientului și de farmacoterapia concomitentă. Când digoxina este utilizată la dozele recomandate sau concentrațiile serice terapeutice și când sunt luate în considerare tratamentul concomitent și alte riscuri pentru pacienți, incidența reacțiilor adverse este minimă.

Tabelul următor rezumă reacțiile adverse ale digoxinei în conformitate cu terminologia MedDRA, indicând frecvența apariției: foarte frecvente (³1/10), frecvente (³1/100 la +/K + - ATPaza în membrana celulară, prin inhibarea acesteia și creșterea conținutul intracelular de sodiu și mecanismul de schimb secundar la o creștere a conținutului de calciu intracelular și legarea acestuia de proteinele contractile miofibrile.

Fluxul sanguin renal îmbunătățit crește producția de urină, facilitând eliminarea excesului de apă (care se acumulează ca urmare a insuficienței cardiace). Există o reducere a umflării membrelor inferioare, dificultăți de respirație și o creștere a performanței fizice.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

După administrarea orală a comprimatelor de digoxină, aproximativ 70% din doza administrată este absorbită din tractul gastro-intestinal. Aproximativ 25% din digoxină este legată de albumina serică. Volumul de distribuție al digoxinei este mare datorită legării extinse a digoxinei de țesutul muscular, este practic nelegat de țesutul adipos. Digoxina pătrunde în lichidul cefalorahidian și traversează bariera placentară în laptele matern. Faza de distribuție se încheie la 6-8 ore după administrare, concentrațiile sanguine de digoxină la starea de echilibru se situează în domeniul terapeutic de 0,5-2 ng/ml la majoritatea pacienților compensați, dar există o mare variabilitate interindividuală. Efectul digoxinei după administrarea orală începe în aproximativ 2 ore, atingând maximul la aproximativ 6 ore după administrare. Digoxina este excretată în mare parte nemodificată de rinichi, 30-50% din doza zilnică în 24 de ore, circulația enterohepatică este nesemnificativă. Timpul de înjumătățire biologică prin eliminare este de 1,5 - 2 zile, la pacienții cu anurie se prelungește până la 4 - 6 zile.

5.3 Date preclinice de siguranță

Toxicitate acută (LD50) la p.o. 0,3 mg/kg, la șoareci i.p. 5,5 mg/kg.

Nu sunt disponibile date privind mutagenitatea, carcinogenitatea, teratogenitatea și fertilitatea.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză monohidrat, amidon de porumb, gelatină, stearat de calciu, polisorbat 80, croscarmeloză sodică.

6.2 Incompatibilități

6.3 Perioada de valabilitate

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

A se păstra sub 25 ° C în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Tipul ambalajului: blister din PVC/Al, informații scrise pentru utilizatori, cutie de hârtie.

Dimensiunea ambalajului: 30 comprimate.

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Zentiva, k. s., Praga, Republica Cehă

8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI