tbl flm 30x5 mg
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Anexa nr. 2 pentru modificarea înregistrării ev.č. 2107/7244
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Quinapril - Teva 5 mg
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține 5 mg chinapril (sub formă de clorhidrat).
Excipienți - vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat.
Comprimate albe, ovale, filmate, inscripționate cu „5” pe o parte și marcate pe ambele fețe.
DATE CLINICE
Indicații terapeutice
- Tratamentul hipertensiunii esențiale
- Tratamentul insuficienței cardiace congestive
4.2. Doze și mod de administrare
Pentru uz oral.
Doza trebuie să fie individuală.
Concentrațiile corespunzătoare de chinapril sunt disponibile pentru diferite regimuri de dozare.
Monoterapie: Doza inițială recomandată pentru hipertensiune arterială este de 10 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul clinic, doza poate fi titrată (dublând doza timp de 3-4 săptămâni pentru a ajusta doza) la o doză de întreținere de 20-40 mg/zi, administrată sub formă de doză unică sau în două doze divizate. Tratamentul pe termen lung la majoritatea pacienților se prezintă sub forma unui regim de doză zilnică unică.
Doza maximă obișnuită de întreținere este de 40 mg/zi. În studiile clinice, unii pacienți au fost tratați cu doze de până la 80 mg/zi.
Combinație cu diuretice: În timpul tratamentului cu chinapril poate apărea hipotensiune simptomatică. Acest lucru este mai probabil la pacienții cărora li se administrează diuretice concomitente. Prin urmare, trebuie acordată prudență, deoarece acești pacienți pot suferi de epuizare a volumului și/sau epuizare a sării. Dacă este posibil, diureticele trebuie întrerupte cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului cu quinapril. Se recomandă administrarea unei doze inițiale de 2,5 mg chinapril pacienților tratați cu diuretice pentru a determina dacă apare hipotensiune arterială excesivă. Doza de chinapril trebuie apoi titrată (într-un interval de timp adecvat pentru ajustarea dozei) până la un răspuns optim (vezi pct. 4.5).
Insuficiență cardiacă congestivă
Se recomandă o doză inițială unică de 2,5 mg pentru a monitoriza pacienții pentru dezvoltarea hipotensiunii simptomatice. Titrarea trebuie apoi efectuată (timp de 3-4 săptămâni pentru ajustarea dozei) la o doză eficientă: (până la 40 mg/zi), administrată sub formă de 1 sau 2 doze în combinație cu diuretice și/sau cardioglicozide. Pacienților li se administrează de obicei o doză eficientă de întreținere de 10-20 mg/zi administrată sub formă de 1 sau 2 doze în terapia combinată. Doza maximă de 40 mg/zi nu trebuie depășită.
La pacienții care pot fi considerați cu risc crescut, tratamentul trebuie inițiat la spital (vezi pct. 4.4).
Pacienți vârstnici (> 65 de ani)
La pacienții vârstnici, trebuie luat în considerare faptul că funcția renală scade odată cu vârsta. Pentru hipertensiunea arterială esențială, se recomandă o doză inițială de 2,5 mg și titrarea ulterioară până la obținerea unui răspuns optim.
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, doza inițială de chinapril trebuie redusă, deoarece concentrația plasmatică de quinaprilat crește odată cu reducerea clearance-ului creatininei. Se recomandă următoarele doze inițiale:
Clearance-ul creatininei (ml/min) Doza inițială maximă recomandată (mg)
80 mg furosemid) sau sunt tratați cu o combinație de diuretice, suferă de hipovolemie, hiponatremie (sodiu seric 150 µmol/l sau cu vârsta de 70 de ani și peste).
Stenoza valvei aortice și mitrale/cardiomiopatia hipertrofică
Ca și în cazul altor inhibitori ai ECA, chinaprilul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu stenoză a valvei mitrale și obstrucție a fluxului ventricular stâng, cum ar fi stenoza aortică, stenoza subaortică sau cardiomiopatia hipertrofică. Quinapril nu trebuie utilizat în cazuri severe hemodinamic.
Insuficiență renală, inclusiv stenoza arterei renale
În cazurile de insuficiență renală (clearance-ul creatininei 1/10), s-a observat creatinină serică frecventă (> 1/100, 1/1000, 1/10.000, de 1,25 ori limita superioară a normalului) la 3% și uree din sânge la 4% tratat cu monoterapie. Astfel de creșteri sunt mai susceptibile să apară la pacienții cărora li se administrează diuretice concomitente decât la cei tratați cu chinapril ca monoterapie. Aceste creșteri observate se diminuează adesea în timpul terapiei.
Au fost raportate scăderi ușoare ale hemoglobinei și hematocritului cu alți inhibitori ai ECA. Este posibil ca aceste descoperiri să fie specifice grupului.
4.9. Supradozaj
Simptomele supradozajului includ hipotensiune arterială severă, șoc, stupoare, bradicardie, tulburări electrolitice și insuficiență renală.
Dacă este utilizat recent, trebuie aplicate măsuri pentru prevenirea absorbției (de exemplu, spălarea gastrică, administrarea adsorbanților și a sulfatului de sodiu în 30 de minute după utilizare) și eliminarea rapidă.
Hemodializa și dializa peritoneală au un efect redus asupra eliminării quinaprilului și chinaprilatului. Dacă apare hipotensiune, pacientul trebuie așezat în poziția anti-șoc și sărurile și suplimentele de volum trebuie administrate cu promptitudine. Trebuie luată în considerare terapia cu angiotensină II. Bradicardia sau reacția vagală extinsă trebuie corectate prin administrarea de atropină. Se poate lua în considerare un stimulator cardiac.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai ECA
Codul ATC: C09AA06
Quinapril - Teva 5 mg conține clorhidrat de quinapril. Substanța are trei centre chirale și este un stereoizomer pur.
Quinapril este un precursor care este hidrolizat în metabolitul activ quinaprilat, un inhibitor puternic al enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) în plasmă și țesuturi. ECA catalizează conversia angiotensinei I la angiotensina II, care este un vasoconstrictor puternic. Inhibarea ECA reduce nivelurile de angiotensină II și reduce secreția de aldosteron; este probabil ca metabolismul bradichininei să fie inhibat. În studiile clinice, chinaprilul s-a dovedit a fi neutru la nivelul lipidelor și nu are niciun efect advers asupra metabolismului glucozei. Quinapril reduce rezistența arterială periferică și renală.
În general, nu există modificări semnificative clinic ale circulației renale sau ale ratei de filtrare glomerulară. Quinaprilat scade tensiunea arterială atunci când este culcat, așezat sau în picioare. La dozele recomandate, efectul maxim este atins în 2-4 ore. La unii pacienți, obținerea unei reduceri maxime a tensiunii arteriale poate necesita 2-4 săptămâni de tratament. La modelele experimentale de hipertensiune animală, s-a observat o reducere a hipertrofiei ventriculare stângi după utilizarea quinaprilului. Datele privind morbiditatea/mortalitatea nu sunt disponibile.
Dacă este necesar, chinaprilul poate fi administrat concomitent cu alți agenți antihipertensivi. Tratamentul concomitent cu diuretice tiazidice crește efectul de scădere a tensiunii arteriale al chinaprilului.
Proprietăți farmacocinetice
Biodisponibilitatea metabolitului activ, quinaprilat, este de 30-40% din doza orală administrată de chinaprilat. Concentrațiile plasmatice maxime de chinapril sunt atinse în aproximativ 2 ore. Absorbția quinaprilului nu este afectată de aportul concomitent de alimente, dar conținutul extrem de ridicat de grăsimi din dietă poate reduce absorbția. Aproximativ 97% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Cu administrarea repetată de chinaprilat, timpul său de înjumătățire este de 3 ore. Starea de echilibru este atinsă în 2-3 zile. Quinaprilatul este excretat în principal sub formă nemodificată de rinichi. Clearance-ul este de 220 ml/min. Dializa nu afectează semnificativ eliminarea quinaprilului. La pacienții cu insuficiență renală, chinaprilul nu a fost detectat în dializat, metabolitul Quinaprilat a fost detectat în aproximativ 2,5% după dializa peritoneală și 5,4% după hemodializă.
Timpul de înjumătățire prelungit și concentrațiile plasmatice crescute de chinaprilat sunt observate la pacienții cu insuficiență renală (vezi pct. 4.2). La pacienții cu insuficiență renală severă s-a observat scăderea concentrațiilor de chinaprilat din cauza hidrolizei scăzute a quinaprilului.
Date preclinice de siguranță
Datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen. Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere sugerează că chinaprilul nu are efecte adverse asupra fertilității și reproducerii la șobolani și nu este teratogen. Ca inhibitori ai ACG, fetotoxicitatea (cauzând leziuni fetale și/sau deces) a fost demonstrată atunci când a fost administrată în al doilea sau al treilea trimestru.