Descriere:
Sitagliptin fosfat monohidrat Denumire chimică: (3R) -3-amino-1- [3- (trifluorometil) -6,8-dihidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazinil] -4 - (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-onă

Baza de sitagliptin, dihidrogen fosfat de sodiu monohidrat BP, USP EP

base

Sitagliptin fosfat monohidrat

Pulbere albă sau aproape albă

Pulbere cristalină albă sau aproape albă

25 kg/tambur din fibre

25 kg/tambur din fibre

Cuvinte cheie:

Baza de sitagliptin, dihidrogen fosfat de sodiu monohidrat BP, USP EP

Descriere:

Sitagliptin fosfat monohidrat Denumire chimică: (3R) -3-amino-1- [3- (trifluorometil) -6,8-dihidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazinil] -4 - (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-onă

Specificații de sitagliptin fosfat monohidrat:

Punct de fierbere: 529,9 ° C la 760 mmHg

Punct de aprindere: 274,3 ° C

Sitagliptin fosfatul monohidrat este un inhibitor al dipeptidil peptidazei IV derivat din pirazină și un agent hipoglicemiant care crește nivelurile hormonilor incretinici peptida-1 asemănătoare glucagonului (glp-1) și a polipeptidei insulinotrope (gip) dependente de glucoză. Sitagliptin fosfat monohidrat este utilizat pentru tratamentul diabetului de tip 2.

Sitagliptin fosfat monohidrat este sarea fosfat a sitagliptinului, un inhibitor concurent dipeptidil peptidaza 4 (DDP-4) concurent disponibil oral, cu activitate hipoglicemiantă. Sitagliptin poate duce la un risc crescut de pancreatită.

Sitagliptin fosfatul, o substanță activă pe cale orală, inhibă eficient CD26 (DPP-4) cu un IC 50 de 19 nM. Sitagliptin exercită o activitate directă nouă pentru a stimula secreția GLP-1 de către celulele L intestinale in vitro pe o cale dependentă de DPP-4, protein kinaza A și MEK-ERK1/2. Sitagliptin fosfatul reduce efectul autoimunității asupra supraviețuirii grefei.

1. Sitagliptin fosfat monohidrat (CAS nr. 654671-77-9) acționează pentru a inhiba competitiv enzima dipeptidil peptidază 4 (DPP-4). Această enzimă descompune înclinațiile GLP-1 și GIP, hormoni gastrointestinali care sunt eliberați ca răspuns la alimente.

2. Sitagliptin fosfatul monohidrat are, de asemenea, un efect asupra poftei de mâncare. Prin încetinirea motilității gastrice, evocă un sentiment de sațietate. Această reducere a poftei de mâncare poate ajuta pacienții să piardă în greutate, ceea ce este un efect benefic la pacienții cu diabet zaharat.

Producția de rutină a sitagliptinului:

specificații:

Sintaxa bazei sitagliptin:

1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazină, 7 - [(3R) -3-amino-1-oxo-4- (2,4,5-trifluorofenil) butil] -5,6,7, 8-tetrahidro-3- (trifluormetil) - (9Cl), (2R) -4-oxo-4- [3- (trifluormetil) -5,6-dihidro [1,2,4] triazolo [4,3- a] pirazin-7 (8H) -il] -1- (2,4,5-trifluorofenil) butan-2-amină, (3R) -3-amino-1- (3- (trifluorometil) -5,6, 7, 8-tetrahidro-1,2,4-triazol (4,3-a) pirazin-7-il) -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-onă, 1-butanonă, 3 amino -1 - [5,6-dihidro-3- (trifluorometil) -1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -4- (2,4,5-trifluorofenil) - (3R) -;

Greutate moleculară: 407,32

Densitate: 1,61 g/cm3

Punct de fierbere: 529,9 ° C la 760 mmHg

Punct de aprindere: 274,3 ° C

Baza de sitagliptină este un nou tip de hipoglicemiant oral (tratament antidiabetic), o nouă clasă de medicamente inhibitoare ale dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Acest inhibitor enzimatic trebuie utilizat fie singur, fie în combinație cu metformină sau o tiazolidindionă pentru a controla diabetul zaharat de tip 2. Medicamentul inhibă în mod eficient proteina/enzima dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4), ceea ce duce la creșterea nivelului de incretine active (GLP-1 și GIP), scăderea eliberării glucagonului (scade eliberarea acestuia) și creșterea eliberării insulinei.

Baza de sitagliptină, denumită anterior MK-0431 și comercializată ca sare fosfat, este o clasă antihiperglicemică orală (antidiabetică) a inhibitorilor dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Acest inhibitor enzimatic este utilizat singur sau în combinație cu alți agenți antihiperglicemici orali (cum ar fi metformina sau tiazolidindionul) pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2.

Efecte secundare ale bazei Sitagliptin:

Efectele secundare de bază sunt frecvente cu sitagliptin (fie singur, fie cu metformin sau pioglitazonă), ca și în cazul placebo, cu excepția greaței rare și a simptomelor comune de răceală, inclusiv fotosensibilitate. Nu există nicio diferență semnificativă în incidența hipoglicemiei între placebo și sitagliptin. Pacienții care iau sulfoniluree prezintă un risc crescut de scădere a zahărului din sânge.

Mecanism de acțiune:

Funcțiile de bază ale sitagliptinei pentru a inhiba competitiv enzima dipeptidil peptidază 4 (DPP-4). Această enzimă descompune inclininele GLP-1 și GIP, hormoni gastrointestinali eliberați ca răspuns la alimente. Prin prevenirea inactivării GLP-1 și GIP, acestea sunt capabile să mărească secreția de insulină și să suprime eliberarea de glucagon de către celulele alfa pancreatice. Acest lucru duce la un nivel normal al glicemiei. Pe măsură ce nivelul glicemiei revine la normal, cantitatea de insulină eliberată și suprimată de glucagon scade, evitându-se astfel „excesul” și glicemia ulterioară scăzută (hipoglicemie), observată împreună cu alte medicamente hipoglicemiante orale.

S-a demonstrat că baza sitagliptin reduce nivelul de HbA1c cu aproximativ 0,7% comparativ cu placebo. Este ușor mai puțin eficient decât metformina atunci când este utilizat ca monoterapie. Nu crește creșterea în greutate și are mai puțină hipoglicemie în comparație cu sulfonilureele. Sitagliptin este recomandat ca medicament de a doua linie (în asociere cu alte medicamente) după eșecul combinației de dietă/exercițiu și metformină.

Grupul Fengchen este un furnizor important de pulbere monohidrat de fosfat de sitagliptină din China. Suntem specializați în cantități en-gros și în vrac, asigurându-ne că toți clienții noștri au furnizorul potrivit de pulbere de bază Sitagliptin atunci când au nevoie de aceasta. Contactați grupul Fengchen pentru a cumpăra sau cumpăra pulbere monohidrat de fosfat de sitagliptină.

Certificat de analiză a bazei sitagliptinei: