Text aprobat pentru decizia de modificare, ev. Nr.: 2018/04612-ZME
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Substanță activă: lauromacrogol 400
Aethoxysclerol 0,5% - conține 5 mg/1 ml lauromacrogol 400
Aethoxysclerol 1% - conține 10 mg/1 ml lauromacrogol 400
Aethoxysclerol 2% - conține 20 mg/1 ml lauromacrogol 400
Aethoxysclerol 3% - conține 30 mg/1 ml lauromacrogol 400
Excipienți cu efect cunoscut:
Aethoxysclerol 0,5%, 1%, 2%, 3% conține 42 mg etanol în 1 ml.
Aethoxysclerol 0,5%, 1%, 2%, 3% conține 0,310 mg sodiu în 1 ml.
Aethoxysclerol 0,5%, 1%, 2%, 3% conține 0,124 mg de potasiu în 1 ml.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție incoloră, clară.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Sclerotizarea varicelor metrice și a venelor centrale ale varicelor metrice.
Sclerotizarea venelor centrale de varice metrice, varice reticulare și varice mici (diametru 1-3 mm).
Aethoxysclerol 2%
Sclerotizarea varicelor de dimensiuni medii (3-6 mm diametru) în cazul insuficienței venoase cronice, de ex. în cazul varicelor.
Aethoxysclerol 3%
Sclerotizarea varicelor extremităților inferioare: varice medii până la mari (diametru 3-6 mm),
scleroterapie cu hemoroizi (gradul I și gradul II).
4.2 Doze și mod de administrare
În general, doza de 2 mg lauromacrogol 400 pe kg de greutate corporală pe zi nu trebuie depășită. Un total de 140 mg de lauromacrogol 400 poate fi administrat unui pacient cu o greutate de 70 kg. Cu toate acestea, dozele reale administrate sunt de obicei cu mult sub doza maximă.
140 mg de lauromacrogol 400 este conținut în:
28 ml soluție injectabilă Aethoxysclerol 0,5%
14 ml soluție injectabilă Aethoxysclerol 1%
7 ml soluție injectabilă Aethoxysclerol 2%
4,6 ml soluție injectabilă Aethoxysclerol 3%
Varicele extinse trebuie tratate întotdeauna cu mai multe faze ale tratamentului.
Nu trebuie administrată mai mult de o injecție în timpul tratamentului inițial al unui pacient predispus la reacții alergice. În funcție de rezultat, pot fi administrate mai multe injecții în etapele ulterioare ale tratamentului, cu condiția ca doza maximă de lauromacrogol 400 să nu fie depășită.
Aethoxysclerol 0,5%, 1%
Scleroterapia soiurilor de bici
În funcție de mărimea zonei de tratat, se administrează prin administrare intravenoasă lentă într-o singură injecție
0,1-0,2 ml 0,5% Aethoxysclerol.
Scleroterapia varicelor venoase centrale
În funcție de mărimea zonei de tratat, se administrează într-o singură injecție prin administrare intravenoasă lentă
0,1 - 0,2 ml Aethoxysclerol 0,5% sau 1% .
Scleroterapia varicelor reticulare
În funcție de mărimea varixului care se tratează, 0,1 - 0,3 ml de Aethoxysclerol 1% intravenos se administrează într-o singură injecție.
Scleroterapia varicelor mici
În funcție de dimensiunea varixului care se tratează, 0,1-0,3 ml de Aethoxysclerol 1% intravenos se administrează într-o singură injecție.
Aethoxysclerol 2%, 3%
Scleroterapia varicelor mijlocii
Aethoxysclerol 2% sau 3% este utilizat în funcție de media varicelor destinate sclerozării. În prima fază a tratamentului, trebuie administrată o singură injecție de 0,5 - 1 ml de Aethoxysclerol 2% sau 3%. În funcție de rezultatul tratamentului și de lungimea secțiunii care trebuie sclerotată, în timpul tratamentului ulterior pot fi administrate injecții multiple de până la 2 ml pe injecție, sub rezerva unei doze maxime de lauromacrogol de 400.
Aethoxysclerol 3%
Scleroterapia varicelor mari (cu un diametru de 3-6 mm și 4-8 mm)
În prima fază a tratamentului, trebuie administrată o singură injecție de 1 ml de soluție de etoxisclerol 3%. În funcție de rezultatul tratamentului și de lungimea secțiunii sclerozante, în tratamentele ulterioare pot fi administrate injecții multiple (2-3) până la 2 ml per injecție, sub rezerva unei doze maxime de lauromacrogol de 400.
Cantitatea totală de 3 ml Aethoxysclerol 3% nu trebuie depășită în timpul tratamentului. În funcție de constatare, se administrează maximum 1 ml prin injecție subcutanată strictă într-un singur nod. Excepția este la nodurile bărbați în localizarea de 11 ore, unde nu trebuie aplicate mai mult de 0,5 ml.
Injecția este administrată strict submucos direct în sau sub nod.
Este necesară o îngrijire specială în zona sfincterului rectal din cauza riscului de deteriorare și a problemelor ulterioare de incontinență. La tratarea hemoroizilor la bărbați într-o locație de 11 ore, cantitatea administrată nu trebuie să depășească 0,5 ml de soluție injectabilă Aethoxysclerol 3% datorită proximității prostatei și uretrei.
În funcție de gradul de implicare și de amploarea hemoroizilor, este recomandabil să repetați tratamentul la intervale de 1-2 săptămâni.
Metoda și timpul de administrare
Aethoxysclerol 0,5% și 1%
Injecția se face doar orizontal sau cu 30-45 ° deasupra poziției orizontale a membrului inferior ridicat.
Toate injecțiile trebuie administrate intravenos, inclusiv injecții în vene varicoase.
Sunt utilizate cele mai fine ace (de exemplu insulină) și seringi de înaltă calitate, cu mișcare lină. Injecția se efectuează tangențial, cu administrare lentă și cu poziția intravenoasă a acului.
În funcție de întinderea varicelor, pot fi necesare mai multe repetări ale tratamentului.
Aethoxysclerol 2%
Indiferent de metoda de injectare (numai pacientul în picioare cu canulă sau pacientul așezat cu injecția gata de injectare), medicamentul trebuie administrat doar orizontal sau cu 30-45 ° deasupra poziției orizontale a piciorului ridicat.
Injecțiile trebuie să fie strict intravenoase!
În funcție de severitatea și întinderea varicelor, pot fi necesare mai multe tratamente repetate la intervale de 1-2 săptămâni.
Aethoxysclerol 3%
Indiferent de metoda de injectare (numai pacientul în picioare cu canulă sau pacientul așezat cu injecția gata de injectare), medicamentul trebuie administrat doar orizontal sau cu 30-45 ° deasupra poziției orizontale a piciorului ridicat.
Injecțiile trebuie să fie strict intravenoase!
În funcție de severitatea și întinderea varicelor, pot fi necesare mai multe tratamente repetate la intervale de 1-2 săptămâni.
Notă asupra tuturor sclerotizărilor:
Orice trombi intravasculari formați sunt îndepărtați prin incizie la fața locului și expresia trombului.
Terapia compresivă după injectarea de etoxisclerol
După acoperirea locului de injectare, se aplică un bandaj de compresie strâns și pacientul trebuie supravegheat de un medic timp de 30 de minute imediat.
După sclerozarea varicelor biciului, pansamentul se aplică 2-3 zile, altfel 5-7 zile (Aethoxysclerol 0,5% și 1%). Pentru varicele mari, este adecvat un tratament de compresie suplimentar cu pansamente cu curs scurt.
După administrarea a 2%, 3% soluție injectabilă de etoxysclerol, bandajul de compresie trebuie purtat timp de 3-5 săptămâni. Pentru varicele mari, este adecvat un tratament de compresie suplimentar cu pansamente cu curs scurt pentru câteva luni.
Bandajul trebuie să fie asigurat împotriva alunecării, în special pe coapse și membrele în formă conică, se recomandă utilizarea unui suport de spumă sub bandajul de compresie în sine.
Succesul tratamentului sclerozant depinde semnificativ de tratamentul ulterior de compresie.
Bandajele pot fi îndepărtate numai cu membrul inferior ridicat și trebuie reașezate de fiecare dată, chiar și pentru scurt timp, ridicându-se.
4.3 Contraindicații
Administrarea de Aethoxysclerol este absolut contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
- Boli sistemice grave acute (în principal netratate).
Scleroterapia varicelor este absolut contraindicată în:
- pacienții la pat sau incapabili să meargă
- boli arteriale arteriosclerotice severe (Fontaine gradul III și IV)
- pacienți cu boli tromboembolice
- pacienți cu risc de tromboză (de exemplu, la pacienții cu factori de risc multipli, cum ar fi utilizarea contracepției hormonale, obezitatea, fumatul, imobilitatea pe termen lung sau permanent etc.)
Sclerotizarea hemoroizilor este absolut contraindicată în inflamația acută a zonei anale.
În funcție de gradul de severitate, scleroterapia pentru varice și hemoroizi poate fi relativ contraindicată la pacienți:
- cu hipercoagulabilitate cunoscută
- cu afecțiuni febrile
- cu astm bronșic sau o predispoziție puternică cunoscută la alergie.
În funcție de gradul de severitate, scleroterapia varicoasă poate fi relativ contraindicată la pacienți:
- cu varice metrice: gradul 2 (ocluzii arteriale) ale bolilor ocluzive arteriosclerotice (conform lui Fontaine)
- cu edem la nivelul membrelor inferioare (care nu poate fi afectat de compresie)
- cu boli inflamatorii ale pielii în zona tratată
- cu simptome de microangiopatie sau neuropatie
- cu mobilitate redusă sau sănătate generală slabă
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Scleroterapia varicelor
Medicamentul sclerozant nu trebuie administrat niciodată intra-arterial, deoarece poate apărea necroză severă, posibil cu necesitatea amputării ulterioare. În aceste cazuri, situația trebuie consultată imediat cu un chirurg vascular (vezi pct. 4.9 Supradozaj).
Aplicarea oricărui medicament sclerozant pe zona feței trebuie analizată cu atenție și cu atenție, deoarece injecția intravasculară poate inversa presiunea în artere, rezultând leziuni ireversibile ale ochilor (orbire).
În unele zone, cum ar fi picioarele și gleznele, trebuie folosite doar cantități mici și concentrații scăzute de medicament sclerozant, deoarece există un risc crescut de injecție accidentală într-o arteră. Aceste zone ar trebui să aibă o îngrijire sporită în timpul tratamentului.
Atunci când hemoroizii sclerozați, trebuie să aveți grijă să nu deteriorați animalul rectal intern și să evitați problemele de incontinență.
Când tratați hemoroizii la bărbați într-o locație de 11 ore, nu administrați mai mult de 0,5 ml de etoxisclerol 3% din cauza apropierii altor structuri (prostată și uretra).
Cardiomiopatia de stres
Cardiomiopatia de stres (Tako Tsubo) a fost raportată după scleroterapia cu Aethoxysclerol. Pacienții care se plâng de dureri în piept sau disconfort în timpul sau după procedură trebuie examinați și monitorizați imediat. De asemenea, toți pacienții trebuie informați cu privire la acest posibil eveniment advers și trebuie instruiți să solicite asistență medicală imediată dacă prezintă simptome.
Excipienți cu efect cunoscut
Toate concentrațiile de Aethoxysclerol includ:
- 5% în volum de etanol (alcool), care poate fi dăunător pentru cei care suferă de alcoolism sau care se află în tratamentul alcoolismului cu disulfiram. Trebuie luat în considerare la femeile care alăptează și la femeile gravide
femei, copii și grupuri cu risc crescut, cum ar fi pacienții cu afecțiuni hepatice sau epilepsie.
- mai puțin de 1 mmol (39 mg) de potasiu pe flacon, i. în esență, o cantitate neglijabilă de potasiu.
- mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe flacon, i. cantități esențial neglijabile de sodiu.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Lauromacrogol 400 este un anestezic local. Administrarea concomitentă a unui alt anestezic poate crește efectul efectului acestuia asupra sistemului cardiovascular (de exemplu, efect antiaritmic).
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Există experiență insuficientă cu utilizarea Aethoxysclerol la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere, dar nu există potențial teratogen (vezi pct. 5.3 Date preclinice de siguranță). Prin urmare, Aethoxysclerol trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este clar necesar.
Nu sunt disponibile studii privind posibila penetrare a lauromacrogol 400 în laptele matern. Dacă este necesară sclerozarea în timpul alăptării, se recomandă întreruperea alăptării timp de 2-3 zile.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu se cunosc efecte adverse ale Aethoxysclerol asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Scleroterapia varicelor
După o injecție accidentală (paravasculară) de etoxisclerol în țesutul înconjurător, au apărut reacții adverse locale (de exemplu, necroză) în principal în piele și în țesutul subcutanat (rareori nervi). Un astfel de risc este mai mare la concentrații și volume mai mari de etoxysclerol.
În plus, reacțiile adverse observate enumerate mai jos au fost evaluate pe baza următoarelor specificații de frecvență:
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100 până la 14 C-lauromacrogol 400 într-o soluție diluată diluată a venei safene. Cursul de timp al lauromacrogol 400 plasmatic a fost bifazic - cu un timp de înjumătățire plasmatică de distribuție al lauromacrogol 400 și metaboliții săi marcați de 4,09 ore. ASC∞ a fost de 3,155 xg xh/ml, clearance total 11,68 l/h. Din doza administrată, 89% au fost eliminate din sânge în primele 12 ore.
Într-un alt studiu, concentrațiile plasmatice ale moleculelor de miez de lauromacrogol 400 (nemetabolizate) au fost determinate la 6 pacienți cu varice (diametru> 3 mm) după tratamentul cu Aethoxysclerol 3%. Timpul de înjumătățire plasmatică al componentelor nemodificate a fost de 0,94 - 1,27 h, AUC∞ 6,19 - 10,90 µg x h/ml.
5.3 Date preclinice de siguranță
În experimentele pe animale, lauromacrogol 400 a prezentat o toxicitate acută relativ scăzută. Studiile farmacologice privind siguranța au arătat efecte cronotrope, inotrope și dromotropice adverse în care tensiunea arterială scade. Au fost observate efecte antiaritmice suplimentare la administrarea concomitentă cu alte anestezice locale. Administrarea repetată de etoxisclerol a arătat modificări histologice semnificative la nivelul intestinelor, glandelor suprarenale și ficatului tuturor speciilor examinate, la iepuri, precum și la rinichi.
Lauromacrogol 400 a condus la hematurie la toate speciile examinate. O creștere a greutății hepatice a fost observată de la o doză de 4 mg/kg greutate corporală pe zi la șobolanii masculi și s-a observat o creștere a activității ALT/GPT și AST/GOT de la 14 mg/kg greutate corporală.
Lauromacrogol 400 a fost testat extensiv in vitro și in vivo. Toate testele au prezentat rezultate negative, cu un singur test in vitro care a indus poliploizi în celulele mamiferelor. Cu toate acestea, dacă Aethoxysclerol este utilizat conform instrucțiunilor, nu este de așteptat un potențial genotoxic clinic relevant.
Administrarea zilnică intravenoasă de lauromacrogol 400 pe parcursul mai multor săptămâni sau în timpul organogenezei nu a afectat fertilitatea masculină sau feminină sau dezvoltarea fetală precoce și nu a produs efecte teratogene la șobolani sau iepuri, ci efecte embrionare și fetoxice (creșterea mortalității fetale și fetale, greutăți fetale mai mici) la doza toxică maternă a crescut. Când durata tratamentului în timpul perioadei de organogeneză a fost limitată la intervale de patru zile consecutive, nu au existat toxicități materne sau efecte embrionare/fetotoxice (iepuri). Dezvoltarea, comportamentul și reproducerea perinatală și postnatală nu au fost afectate la șobolani ale căror mame au primit i. în. lauromacrogol 400 o dată la două zile în timpul gestației târzii și alăptării. Lauromacrogol 400 traversează bariera placentară la șobolani.