Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. Nr.: 2020/05591-Z1B
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Oftaquix 5 mg/ml picături pentru ochi
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un ml de picături oftalmice conține 5,12 mg levofloxacină hemihidrat, echivalent cu 5 mg levofloxacină.
Excipient cu efect cunoscut:
Un ml de picături de soluție pentru ochi conține 0,05 mg clorură de benzalconiu și o picătură conține aproximativ 0,002 mg clorură de benzalconiu.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Picaturi de ochi.
Soluție clară, galben deschis până la galben verzui deschis, practic lipsită de particule vizibile.
Soluție izotonică ajustată la pH în domeniul fiziologic.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Picăturile pentru ochi Oftaquix 5 mg/ml sunt indicate pentru tratamentul topic al infecțiilor bacteriene externe ale ochiului la pacienții cu vârsta ≥ 1 an care au cauzat microorganisme sensibile la levofloxacină (vezi și pct. 4.4 și 5.1).
Trebuie avute în vedere recomandările oficiale pentru utilizarea corectă a agenților antibacterieni.
Oftaquix este indicat pentru adulți, copii cu vârsta ≥ 1 an până la 12 ani și adolescenți între 12 și 18 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
În primele două zile, aplicați una sau două picături pe ochiul (ochii) afectat (e) la fiecare două ore de 8 ori pe zi pentru toți pacienții din timpul zilei, apoi de patru ori pe zi pentru a treia până la a cincea zi.
Dacă se utilizează concomitent alte medicamente oftalmice, trebuie administrat un interval de cel puțin 15 minute între administrări.
Pentru a evita contaminarea vârfului picurătorului și a soluției, vârful picuratorului nu trebuie să atingă pleoapa sau împrejurimile sale.
Durata tratamentului depinde de severitatea bolii și de evoluția clinică și bacteriologică a infecției.
Durata obișnuită a tratamentului este de 5 zile.
Siguranța și eficacitatea tratamentului ulcerului corneean și a oftalmiei neonatale nu au fost stabilite.
Oftaquix nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 1 an din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei.
Doza este aceeași pentru adulți și copii cu vârsta ≥ 1 an.
S-au stabilit siguranța și eficacitatea Oftaquix la copii cu vârsta ≥ 1 an.
Siguranța și eficacitatea Oftaquix la copii cu vârsta de 2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: sensibil ≤ 2 mg/l, rezistent> 2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibil ≤ 1 mg/l, rezistent> 1 mg/l
Toți ceilalți agenți patogeni: sensibili ≤ 1 mg/l, rezistenți> 2 mg/l
Prevalența rezistenței dobândite pentru speciile individuale poate varia în funcție de locația geografică și de timp, iar informațiile locale despre rezistență sunt necesare în principal în tratamentul infecțiilor severe. Prin urmare, următoarele informații reprezintă doar o probabilitate aproximativă dacă microorganismele vor fi sau nu sensibile la levofloxacină. Dacă este necesar, dacă prevalența locală este de așa natură încât beneficiul acestui medicament este discutabil în cel puțin unele tipuri de infecții, trebuie solicitată asistența unui specialist.
Tabelul următor listează numai acele specii bacteriene care cauzează de obicei infecții oculare externe, cum ar fi conjunctivita.
Spectru antibacterian - categorii de sensibilitate și caracteristici de rezistență conform EUCAST
| Categoria I: De obicei tulpini sensibile | |
| Microorganisme gram-pozitive aerobe | |
| Staphylococcus aureus (MSSA) * | |
| Pneumonie cu streptococ | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Viridans grupează streptococi | |
| Microorganisme aerobe gram-negative | |
| Escherichia coli | |
| Gripa Haemophilus | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pseudomonas aeruginosa | (izolate comunitare) |
| Alte microorganisme | |
| Chlamydia trachomatis | (Tratamentul pacienților cu conjunctivită chlamidială necesită terapie antimicrobiană sistemică concomitentă) |
| Categoria II: Tulpini pentru care rezistența dobândită poate fi o problemă | |
| Microorganisme gram-pozitive aerobe | |
| Stafilococ auriu (MRSA) ** | |
| Stafilococ epidermid | |
| Microorganisme aerobe gram-negative | |
| Pseudomonas aeruginosa | (Izolate de spital) |
* MSSA = tulpini sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus
** MRSA = tulpini rezistente la meticilină de Staphylococcus aureus
Datele de rezistență prezentate în acest tabel provin dintr-un studiu multicentric (studiu de oftalmologie) al prevalenței rezistenței printre izolatele bacteriene obținute de la pacienții cu infecții oculare în Germania din iunie până în noiembrie 2004.
Sensibilitatea tulpinilor la levofloxacină a fost clasificată pe baza susceptibilității in vitro și a concentrațiilor plasmatice atinse după terapia sistemică. Concentrațiile maxime mai mari sunt atinse cu terapia topică decât în plasmă. Cu toate acestea, nu se știe dacă cinetica medicamentului după aplicarea topică pe ochi poate modifica activitatea antibacteriană a levofloxacinei.
Proprietățile farmacodinamice sunt aceleași la adulți și copii cu vârsta ≥ 1 an.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După instilarea în ochi, levofloxacina este bine întreținută în filmul lacrimal.
Concentrația medie de levofloxacină în filmul lacrimal măsurată după administrarea topică la voluntari sănătoși a fost de 17,0 după patru ore și de 6,6 μg/ml după șase ore. La cinci dintre cei șase subiecți, concentrația a fost de 2 μg/ml sau mai mare în decurs de 4 ore de la administrare. La patru din șase subiecți, această concentrație a fost menținută timp de 6 ore după administrare.
Concentrațiile plasmatice ale levofloxacinei au fost măsurate la 15 voluntari adulți sănătoși la diferite intervale de timp pe parcursul a 15 zile de tratament cu Oftaquix 5 mg/ml picături oftalmice. Concentrațiile plasmatice medii de levofloxacină la 1 oră după administrare au variat de la 0,86 ng/ml în ziua 1 până la 2,05 ng/ml în ziua 15. Cea mai mare concentrație maximă de levofloxacină 2,25 ng/ml a fost măsurată în ziua 4, după două zile de administrare la fiecare două ore, pentru un total de 8 doze pe zi. Concentrația maximă de levofloxacină a crescut de la 0,94 ng/ml în ziua 1 la 2,15 ng/ml în ziua 15, care este de peste 1000 de ori mai mică decât concentrațiile înregistrate după dozele orale standard de levofloxacină.
Concentrația plasmatică a levofloxacinei după administrarea la ochii infectați nu este încă cunoscută.
5.3 Date preclinice de siguranță
Efectele preclinice ale Oftaquix 5 mg/ml picături oftalmice au fost observate numai la doze mult peste doza maximă la om, indicând o relevanță redusă pentru utilizarea clinică.
Studiile la animale au arătat că inhibitorii de girază provoacă tulburări de creștere în articulațiile încărcate cu greutate. Ca și în cazul altor fluorochinolone, s-a demonstrat că levofloxacina are un efect asupra cartilajului (vezicule și formarea cavității) la șobolani și câini la doze orale mari.
Potențialul cataractogen nu poate fi exclus din cauza lipsei unei monitorizări specifice.
Pe baza cunoștințelor actuale, tulburările vizuale la animale nu pot fi excluse cu certitudine.
Levofloxacina nu a fost teratogenă la șobolani, chiar și la doze orale de până la 810 mg/kg/zi. Deoarece levofloxacina s-a dovedit a fi complet absorbită, cinetica este liniară. Nu s-au observat diferențe în parametrii farmacocinetici între dozele orale unice și multiple. Expunerea sistemică la șobolani cărora li s-a administrat 810 mg/kg/zi este de aproximativ 50.000 de ori mai mare decât cea obținută la om după 2 picături de Oftaquix 5 mg/ml picături oftalmice la ambii ochi. Nu s-au observat efecte teratogene la iepuri după doze orale de până la 50 mg/kg/zi sau după administrarea intravenoasă de 25 mg/kg/zi.
Levofloxacina nu a indus afectarea fertilității la șobolani la doze orale de până la 360 mg/kg/zi, la care concentrațiile plasmatice sunt de aproximativ 16.000 de ori mai mari decât cele obținute la om după 8 doze oculare.
Levofloxacina nu a indus mutații genetice în celulele bacteriene sau de mamifere, ci a indus aberații cromozomiale in vitro în celulele pulmonare de hamster chinezesc (CHL) la doze de 100 μg/ml sau mai mari în absența activării metabolice. Potențialul genotoxic nu a fost demonstrat în testele in vivo.
Studiile efectuate la șoareci după administrarea orală și intravenoasă au arătat că levofloxacina are activitate fototoxică doar la doze foarte mari. Nu s-a observat niciun potențial de fotosensibilizare sau potențial fototoxic pe piele după aplicarea unei soluții oftalmice 3% de levofloxacină pe pielea de cobai ras. Levofloxacina nu a avut potențial genotoxic în testele fotomutagene și a redus dezvoltarea tumorii în testele de fotocarcinogenitate.
În studiile de carcinogenitate pe termen lung la șobolani, levofloxacina nu a avut potențial cancerigen sau tumorigen după administrarea zilnică de până la 100 mg/kg/zi timp de 2 ani.
Evaluarea riscului de mediu (ERA)
Concentrația de mediu estimată calculată (PECSurface water) pentru Oftaquix 5 mg/ml picături oftalmice este sub limita de acțiune de 0,01/g/l, iar valoarea LogKow a levofloxacinei este sub limita de acțiune de 4,5.
Picăturile pentru ochi Oftaquix 5 mg/ml sunt extrem de puțin probabil să prezinte un risc pentru mediu, deoarece nu sunt evidente alte preocupări de mediu pentru acest medicament și pentru medicamentul său levofloxacină.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
clorură de benzalconiu (0,05 mg în 1 ml picături oftalmice)
hidroxid de sodiu sau acid clorhidric
apă pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilități
Nu au fost efectuate studii de compatibilitate, prin urmare acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
6.3 Perioada de valabilitate
După prima deschidere: trebuie utilizat în termen de 28 de zile.
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Păstrați întotdeauna recipientul bine închis.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
5 ml soluție sunt furnizate într-o sticlă albă din polietilenă de densitate mică (LDPE) cu un vârf picurător din LDPE și un capac cu șurub din polietilenă de înaltă densitate maro deschis (HDPE).
Dimensiunea ambalajului: 1 x 5 ml.
6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
Nu există cerințe speciale de eliminare.
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei înregistrări: 13 iulie 2005
Data ultimei reînnoiri: 28 februarie 2007