Tablete, filmate galben, oval, biconvex, marcate cu cerneală „TAK” și „ALG-12.5” pe o parte.
Excipienți: nucleu: manitol - 96,7 mg, celuloză microcristalină - 22,5 mg, hiproloză - 4,5 mg, croscarmeloză sodică - 7,5 mg, stearat de magneziu - 1,8 mg.
Compoziția filmului: hipromeloză 2910 - 5,34 mg, dioxid de titan - 0,6 mg, oxid de fier oxid galben - 0,06 mg, macrogol 8000 - cantități urme, cerneală gri F1 (șelac - 26%, oxid de fier - 10%, etanol - 26%), butanol - 38%) - urme.
7 bucăți - blistere din aluminiu (4) - ambalaje din carton.
Tablete, filmate de culoare roșu deschis, ovale, biconvexe, marcate cu cerneală „TAK” și „ALG-25” pe o parte.
Excipienți: nucleu: manitol - 79,7 mg, celuloză microcristalină - 22,5 mg, hiproloză - 4,5 mg, croscarmeloză sodică - 7,5 mg, stearat de magneziu - 1,8 mg.
Compoziția filmului: hipromeloză 2910 - 5,34 mg, dioxid de titan - 0,6 mg, oxid de fier roșu - 0,06 mg, macrogol 8000 - urme, cerneală gri F1 (șelac - 26%, oxid de fier - 10%, etanol - 26%), butanol - 38%) - urme.
7 bucăți - blistere din aluminiu (4) - ambalaje din carton.
Medicament hipoglicemiant, un inhibitor puternic și foarte selectiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Selectivitatea sa pentru DPP-4 este de peste 10.000 de ori mai mare decât efectul său asupra altor enzime conexe, inclusiv DPP-8 și DPP-9. DPP-4 este enzima majoră implicată în distrugerea rapidă a hormonilor familiali incretinici: peptida-1 asemănătoare glucagonului (GLP-1) și polipeptida insulinotropă gluco-dependentă (HIP).
Hormonii familiei incretinei sunt excretați în intestin, concentrația lor crescând în funcție de aportul alimentar. GLP-1 și HIP cresc sinteza și secreția insulinei de către celulele β pancreatice. GLP-1 inhibă, de asemenea, secreția de glucagon și reduce producția hepatică de glucoză. Prin creșterea concentrației de incretine, alogliptina crește secreția de insulină dependentă de glucoză și scade secreția de glucagon cu creșterea glicemiei. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, aceste modificări ale secreției de insulină și glucagon au dus la scăderea nivelului de HbA al hemoglobinei glicate. 1C și reducerea glucozei plasmatice în glucoza postului și postprandial.
Farmacocinetica alogliptinei este similară la subiecții sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.
Biodisponibilitatea absolută a alogliptinului este de aproximativ 100%. Aportul concomitent cu o dietă bogată în grăsimi nu a afectat ASC al alogliptinului, deci poate fi utilizat indiferent de aport. La subiecții sănătoși, după o singură doză orală de până la 800 mg alogliptin, s-a observat o absorbție rapidă cu o medie T max în intervalul de 1 până la 2 ore de la momentul.
ASC al alogliptinului crește proporțional cu o singură doză în intervalul de doze terapeutice de 6,25 mg până la 100 mg. Variabilitatea ASC a pacientului cu Alogliptin este scăzută (17%). ASC (0-inf) alogliptin după o singură doză a fost similară cu ASC (0-24) după administrarea aceleiași doze o dată pe zi timp de 6 zile. Acest lucru indică absența unui curs al cineticii alogliptinei după administrare repetată.
Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 20-30%. După o singură administrare IV de 12,5 mg alogliptin la voluntari sănătoși, V d în faza terminală a fost de 417 L, indicând faptul că alogliptin este bine distribuit în țesuturi.
Nu a existat o acumulare relevantă clinic de alogliptin după administrarea repetată, fie la voluntari sănătoși, fie la pacienți cu diabet zaharat de tip 2.
Aogliptin nu este supus unui metabolism extins, 60-70% din alogliptin este excretat nemodificat de rinichi.
După administrarea alogliptinei marcate cu 14 C, au fost identificați doi metaboliți principali: alogitina N-demetilată, MI (99%) și in vivo sau în cantități mici sau nu au suferit deloc transformare chirală în enantiomer (S). Nu s-a detectat enantiomer (S) când s-a utilizat alogliptin la doze terapeutice.
După administrarea orală a alogliptinei marcate cu 14C, 76% din radioactivitatea totală a fost excretată de rinichi și 13% de intestine. Clearance-ul renal mediu al alogliptinului (170 ml/min) este mai mare decât rata medie de filtrare glomerulară (aproximativ 120 ml/min), indicând faptul că alogliptinul este parțial excretat din cauza excreției renale active. Terminalul central T 1/2 aproximativ 21 de ore
Farmacocinetica la unele grupuri de pacienți
Pacienți cu insuficiență renală. Un studiu de 50 mg alogliptin zilnic a fost efectuat la pacienți cu grade diferite de severitate a insuficienței renale cronice. Pacienții înscriși în studiu au fost împărțiți în 4 grupuri conform formulei Cockroft-Gault: pacienți cu ușoare (CK de la 50 la 80 ml/min), moderate (CK de la 30 la 50 ml/min) și severe (CK mai puțin de 30 ml/min)), precum și pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiul final care necesită hemodializă.
ASC al Alogliptin a fost crescută de aproximativ 1,7 ori la pacienții cu insuficiență renală ușoară comparativ cu martorii. Cu toate acestea, această creștere a ASC a fost în limita toleranței pentru grupul de control, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei la acești pacienți.
La pacienții cu insuficiență renală moderată s-a observat o creștere de aproximativ 2 ori a ASC a alogliptinei comparativ cu martorii. O creștere de aproximativ 4 ori a ASC a fost observată la pacienții cu insuficiență renală severă, precum și la pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu final comparativ cu martorii. Pacienții cu boală renală în stadiu final au primit hemodializă imediat după ingestia de alogliptin. Aproximativ 7% din doză a fost îndepărtată din organism în timpul dializei de 3 ore.
Ajustarea dozei este necesară la pacienții cu insuficiență renală moderată pentru a obține concentrații plasmatice terapeutice de alogliptin, ca și la pacienții cu funcție renală normală. Aogliptin nu este recomandat la pacienții cu insuficiență renală severă, precum și cu boală renală în stadiu final care necesită hemodializă.
Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată, ASC și Cmax ale Alohliptinului sunt reduse cu aproximativ 10%, respectiv 8%, comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală. Aceste valori nu sunt semnificative clinic. Prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența hepatică ușoară până la moderată (de la 5 la 9 puncte conform scalei Child-Pugh). Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea alogliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh).
Alte grupuri de pacienți. Vârsta (65-81 ani), sexul, rasa, greutatea corporală a pacienților nu au avut un efect semnificativ clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai alogliptinului. Nu este necesară ajustarea dozei.
Farmacocinetica la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată.
Diabetul de tip 2 la adulți pentru a îmbunătăți controlul glicemic cu o dietă și exerciții fizice ineficiente:
- în asociere cu alți agenți hipoglicemici orali sau insulină.
- hipersensibilitate la alogliptin sau la oricare dintre excipienți sau antecedente de reacții severe de hipersensibilitate la orice inhibitor DPP-4, inclusiv reacții anafilactice, șoc anafilactic și angioedem;
- diabet zaharat de tip 1;
- insuficiență cardiacă cronică (FC NYHA clasa III-IV);
- insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh) din cauza lipsei datelor clinice privind utilizarea;
- insuficiență renală severă;
- sarcină (din cauza lipsei datelor clinice privind aplicația);
- perioada de alăptare (din cauza lipsei datelor clinice privind aplicația);
- vârsta copiilor și adolescenților sub 18 ani (din cauza lipsei datelor clinice la aplicare).
- antecedente de pancreatită acută;
- la pacienții cu insuficiență renală moderată;
- în combinație cu un derivat de sulfoniluree sau insulină;
- administrarea combinației de trei componente a Vipidia cu metformină și o tiazolidindionă.
Medicamentul Vipidiya poate fi luat fără a lua în considerare alimentele. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă comprimată non-lichidă.
Doza recomandată de Vipidia este de 25 mg o dată pe zi ca monoterapie sau în plus față de metformină, tiazolidinedionă, sulfoniluree sau insulină sau ca o combinație cu trei componente cu metformină, tiazolidinedionă sau insulină.
Dacă pacientului îi lipsește administrarea Vipidia, trebuie să ia doza uitată cât mai curând posibil. Nu luați o doză dublă de Vipidia în aceeași zi.
Când se prescrie Vipidiya, altul decât metformina sau o tiazolidindionă, doza acesteia din urmă nu trebuie modificată.
Când Vipidiya este combinat cu o sulfoniluree sau insulină, doza trebuie redusă pentru a reduce riscul de hipoglicemie.
Datorită riscului de hipoglicemie, este necesară prudență la desemnarea combinației în trei componente a Vipidia cu metformină și o tiazolidindionă. În caz de hipoglicemie, poate fi luată în considerare o reducere a dozei de metformină sau o tiazolidindionă.
Eficacitatea și siguranța alogliptinului în combinație triplă cu metformină și un derivat de sulfoniluree nu au fost studiate.
Pacienți cu insuficiență renală
Pacienții cu insuficiență renală ușoară (CK> 50-10% - foarte frecvent;> 1% și 0,1% și 0,01% și 9 puncte pe scara Child-Pugh), utilizarea Vipidia la astfel de pacienți este contraindicată.
Utilizarea bătrâneții
Nu este necesară ajustarea dozei de Vipidia la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Cu toate acestea, se recomandă o selecție atentă a dozei de alogliptin din cauza riscului potențial de insuficiență renală în această categorie de pacienți.
Interacțiuni medicamentoase
Nu au fost identificate interacțiuni semnificative clinic ale Vipidia cu alte medicamente/substanțe.
analogi
Analogii Vipidia sunt Trazhent, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia și alții.
Conditii de depozitare
A se păstra la temperaturi sub 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții comerciale pentru farmacii
Recenzii Vipidia
Cele mai frecvente sunt recenziile pozitive ale Vipidia ca un medicament care scade zahărul și stabilizează acest număr de sânge. Pacienții raportează că efectul medicamentului este menținut o zi, deși nu crește pofta de mâncare și, ca parte a terapiei combinate hipoglicemiante, ajută la reducerea greutății și eliminarea durerilor la picioare. Pacienților le place, de asemenea, comoditatea de a lua Vipidia: pot fi luați în orice moment al zilei.
Cu toate acestea, există și evaluări negative în ceea ce privește ineficiența medicamentului și posibila intoleranță individuală la alogliptin.
Experții avertizează împotriva utilizării necorespunzătoare a Vipidia pentru pierderea în greutate.
Prețul Vipidia în farmacii
În medie, prețul comprimatelor filmate Vipidia pentru 28 buc. într-un pachet în doză de 12,5 mg este 854 - 1023 p. la o doză de 25 mg - 1157 - 1273 p.