Antihistaminicele sunt medicamente pe care le asociem de obicei cu alergiile.

antihistaminice

Dar stii, pentru tot încă poate a folosi?

Știm despre mai multe specii care pot funcționa diferit - în funcție de receptorul de histamină de care se leagă. Noi am scris dinraportați antihistaminice, în funcție de care generație aparțin + ce antihistaminice veți primi fără prescripție medicală.

De asemenea, veți afla care dintre ele substanțe naturale ar putea servi drept medicamente pentru alergii.

Ce sunt antihistaminicele?

Antihistaminicele sunt medicamente care blochează legarea histaminei asupra receptorilor de histamină (și astfel blochează manifestarea efectelor sale).

Ele sunt folosite mai ales ca medicamente pentru alergii, sau sunt utilizate pentru ameliorarea simptomelor răceli și gripă. Unele antihistaminice de primă generație pot fi utilizate pentru alte afecțiuni.

Histamina receptori sunteți în diferite părți ale corpului. Sunt prezente în căile respiratorii, vasele de sânge, inima și tractul digestiv. Se găsesc și în creier și măduva spinării.

Pentru ce se utilizează antihistaminice?

Antihistaminicele sunt medicamente utilizate pe scară largă.

Sunt utilizate în principal pentru ameliorarea simptomelor unei reacții alergice, ca:

  • umflătură
  • inflamaţie
  • mâncărime
  • eczemă
  • ochi roșii cu tendință de rupere
  • nas curbat excesiv
  • strănut

Ca urmare, antihistaminicele sunt, de asemenea, foarte eficiente în tratamentul bolilor Cum:

  • rinită alergică (rinită) și conjunctivită (conjunctivită)
  • raceala si gripa
  • alergii la mancare
  • manifestări alergice ale pielii și eczemă
  • febra fanului
  • reacții de hipersensibilitate la medicamente
  • muscaturi de insecte
  • intoleranță la histamină

Antihistaminice de prima generație

Antihistaminicele de prima generație acționează și în SNC (creier și măduva spinării).

Unele dintre ele sunt, de aceea, utilizate și pentru:

  • inducerea somnului (efect sedativ)
  • prevenirea sau tratamentul rau de miscare (greață din cauza mișcării - de ex. atunci când călătoriți cu barca, autobuzul ...)
  • reduce greață și vărsături (antiemetice)
  • reduce anxietatea (anxiolitice)
  • sunt de ajutor la oameni cu boala Parkinson (sursa: onlinelibrary)

Tipuri de antihistaminice

Antihistaminicele pot fi împărțite în 3 categorii principale:

  • antihistaminice Prima generație (sedativ - trece în SNC)
  • antihistaminice A doua generație (fără sedare - pasaj minim al SNC, fără efecte sedative recomandate la dozele recomandate)
  • antihistaminice A treia generație (non-sedativ, ↑ efect)

Antihistaminice de primă generație

Au fost dezvoltate acum mai bine de 70 de ani, dar sunt încă răspândite astăzi. Acestea afectează receptorii de histamină din creier și măduva spinării și din restul corpului (pe așa-numita periferie).

Pe lângă receptorii histaminei, aceștia acționează și asupra altor tipuri de receptori (muscarinic, alfa-adrenergic și serotoninic). Aceasta înseamnă că pot apărea atunci când se utilizează antihistaminice de primă generație efecte secundare, cum ar fi sedare, gură uscată, amețeli, tensiune arterială scăzută sau bătăi rapide ale inimii.

Interacțiuni cu alte medicamente sunt mai frecvente cu antihistaminice de prima generație comparativ cu antihistaminice de generația a doua.

Antihistaminice de a doua generație

A doua generație de antihistaminice a fost dezvoltată în anii 1980. Cele incluse aici au mult mai puțin efect asupra sedării decât antihistaminicele de primă generație.

Aceștia acționează asupra receptorilor de histamină H1 la periferia unui este puțin probabil să pătrundă în creier. În consecință, este mai puțin probabil să prezinte efecte secundare.

De asemenea, acestea interacționează mai puțin cu alte medicamente (deși sunt posibile interacțiuni cu inhibitori ai CYP 450). Majoritatea antihistaminicelor de a doua generație nu provoacă somnolență, deși unele (cum ar fi cetirizina și fexofenadina) o pot determina în doze mai mari (supradozaj).

Au și alte efecte pozitive - au un efect antiinflamator.

Antihistaminice de a treia generație

Medicamentele alergice de generația a treia au fost dezvoltate pentru a obține efecte și mai bune. Aceste medicamente păstrează aspectele pozitive și în același timp elimină neajunsurile celei de-a doua generații de antihistaminice.

Datorită faptului că acestea nu sunt metabolizate în ficat, s-a realizat, de asemenea risc redus de interferență împreună cu alte medicamente. Nu s-au observat efecte sedative chiar și la doze mai mari. De asemenea, au o selectivitate mai mare pentru receptorii H1. Acestea sunt utilizate pentru a elimina inconvenientele asociate cu alergiile, cum ar fi un nas înfundat.

Ce urmează din aceasta?

Antihistaminicele clasice (antagoniști ai receptorilor de histamină H1) care traversează bariera hematoencefalică (în creier) provoacă somnolență. Antihistaminice mai noi (A doua și a treia generație) sunt concepute pentru a nu trece în creier și, prin urmare, sunt mai puțin susceptibile de a provoca sedare și sedare.

Antihistaminicele nu împiedică formarea histaminei, nici nu le pasă de distribuția acestuia. Funcția lor este de a preveni legarea histaminei de receptorii săi (receptorii H1 și H2).

Acest lucru ne face să ne simțim mai bine după ce luăm pilula. Cu toate acestea, histamina va fi încă prezentă în corpul nostru și corpul continuă să o producă. Histamina se poate lega de alți receptori de histamină - receptori H3 și H4 (care nu sunt blocați). Aceasta înseamnă că simptomele asociate cu acești receptori pot să apară în continuare.

Antihistaminice disponibile în țara noastră (LISTA)

Antihistaminice de prima generație:

  • antazolină [SANORIN - ANALERGIN]
  • moxastină [THEADRYL, KINEDRYL]
  • embramină [MEDRIN]
  • clemastină [TAVEGYL]
  • dimetinden [FENISTIL]
  • prometiazina [PROTAZINA]
  • bizulepin [DITHIADEN]
  • ketotifen [ZADITEN]
  • azelastină [ALLERGODIL]
  • difenhidramina [CALMABEN]

A doua generație de antihistaminice:

  • astemizol [HISMANAL]
  • terfenadină [LOTANAX]
  • ebastin [KESTINE]
  • levocabastină [LIVOSTIN]
  • cetirizină [ZYRTEC, ZODAC, ALERID]
  • loratadină [CLARITINA, FLONIDAN, CLARINASE]

Antihistaminice de a treia generație:

  • fexofenadină [FIXIT]
  • desloratatină [AERIUS, DESLORATADIN ZENTIVA]
  • levocetirizină [Cezera, Levocetirizine Teva, XYZAL, Zenaro]

Antihistaminice fără prescripție medicală

Antihistaminice fără prescripție medicală

Sunt în Slovacia antihistaminice fără prescripție medicală disponibil numai în pachete de 7, maximum 10 buc. Dacă aveți nevoie de mai multe medicamente pentru alergii, va trebui să vă adresați medicului dumneavoastră, care vă poate prescrie pachete mai mari.

Acestea sunt antihistaminice fără prescripție medicală:

  • Cetirizină-ratiopharm comprimate 10 mg (cetirizină) 7 buc - Preț: 4,99 €
  • Claritina comprimate 10 mg (loratadină) 10 buc. - Preț: 5,99 €
  • Xyzal comprimate 5 mg (levocetirizină) 7 buc - Preț: 4,59 €
  • ZODAC comprimate 10 mg (cetirizină) 7 buc - Preț: 4,89 €
  • Zyrtec comprimate 10 mg (cetirizină) 7 buc - Preț: 2,99 €

Receptorii histaminei și funcțiile acestora

Noi stim 4 tipuri receptori de histamină - H1, H2, H3 și H4.

Se găsesc receptori de histamină în diferite părți ale corpului și fiecare are funcția sa. Se leagă de histamină pentru a obține un efect specific asupra corpului. Ceea ce reacționează histamina depinde de locul în care este eliberată în organism.

Funcțiile receptorului:

  • H1: Când histamina se leagă de acest tip de receptor, produce simptome tipice unei alergii, cum ar fi: mâncărime (iritarea fibrelor nervoase nociceptive), durere, urticarie, îngustarea căilor respiratorii, contracția intestinului subțire (poate provoca diaree), scăderea tensiunii arteriale sau creșterea ritmului cardiac. Receptorii H1 sunt, de asemenea, responsabili pentru reglarea ciclului circadian (adică, ciclul somnului). Acestea cresc vigilența, motiv pentru care antihistaminicele (care blochează acest receptor) sunt asociate cu somnolență.
  • H2: Interacțiunea histaminei cu acești receptori determină producerea de acid gastric (HCl), într-o măsură mai mică pepsină. De asemenea, promovează relaxarea musculară netedă, blochează sinteza anticorpilor și au grijă de vasodilatație (dilată vasele de sânge).
  • H3: Când histamina se leagă de acești receptori, aceasta afectează sistemul nostru nervos central (creierul și măduva spinării). Provoacă o reducere a producției unor neurotransmițători (în special acetilcolină, serotonină și noradrenalină).
  • H4: Acești receptori sunt proiectați pentru a regla răspunsul imun. Aceștia au grijă de răspunsul organismului la inflamație și dirijează mastocitele către locul inflamației.
Sursa: 123rf.com

Acum că știm funcțiile receptorilor individuali, ne va fi mai ușor să înțelegem importanța și acțiunea antihistaminicelor.

Majoritatea antihistaminicelor acționează asupra Receptorii H1 și H2. Acestea împiedică legarea histaminei de ele.

Deoarece antihistaminicele nu afectează efectul histaminei asupra receptorilor H3 și H4, persoanele care le iau pot avea probleme de dispoziție, cum ar fi depresia (puteți citi mai multe despre efectul histaminei asupra dispoziției noastre aici).

Un alt lucru de luat în considerare este că unele antihistaminice afectează capacitatea organismului nostru de a produce o enzimă DAO care ajută la descompunerea histaminei.

Efectul antihistaminicelor asupra somnului

Administrarea de antagoniști ai receptorilor H1 (care sunt antihistaminice) favorizează somnul. Receptorul H3 funcționează ca un autoreceptor (adică își reglează activitatea în sine) și reglează sinteza și eliberarea histaminei. Activarea receptorului H3 reduce eliberarea histaminei și favorizează somnul. În schimb, blocarea receptorului H3 favorizează vigilența. Eliberarea de histamină în hipotalamus și în alte zone țintă este mai mare în timpul stării de veghe.

Antihistaminice H2

În mod normal, termenul "antihistaminic" se referă numai la H1-antihistaminice.

Cu toate acestea, cunoaștem și antihistaminicele H2, care au un rol diferit (nu sunt utilizate în tratamentul alergiilor). Selectiv blochează receptorii H2, care sunt localizate în stomac. Acest lucru asigură o producție redusă de sucuri gastrice (în special HCl).

Nu pătrund în SNC (sistemul nervos central) și, prin urmare, nu prezintă efecte secundare centrale. Sunt pacienți în general bine tolerat. Dintre acestea, cimetidina are cele mai multe efecte secundare și interacțiuni (deoarece este un inhibitor al CYP450).

  • cimetidină [CIMETIDIN, BELOMET]
  • ranitidină [RANITAL, ULCOSAN, ZANTAC]
  • famotidină [QUAMATEL, FAMOSAN]
  • nizatidină

  • condiții asociate cu creșterea producției gastric acizi
  • ulcere de stomac, ulcere duodenale
  • reflux gastroesofagian (poate duce la arsuri la stomac)
  • Sindromul Zollinger-Ellison

Mastocitele

Mastocitele eliberați histamină. Pe lângă histamină, eliberează și ele serotonina, superoxid (provoacă ceață mentală, reduce producția de T3 - hormon tiroidian), heparină (anticoagulant), triptaza, tromboxan (formarea cheagurilor de sânge), PGD2 (cauzează îngustarea căilor respiratorii) a PAF (provoacă ateroscleroză).

Mastocitele sunt prezente în majoritatea țesuturilor care înconjoară vasele de sânge și nervii. Acestea sunt prezente în principal în zone care interacționează cu lumea exterioară: piele, plămâni, tract digestiv, gură, pleoape și nas.

Stabilizatori de mastocite

Stabilizatori de mastocite medicamente care preveni eliberarea histaminei și alți mediatori potenți ai mastocitelor. Mastocitele sunt un tip de celule albe din sânge care fac parte din ale noastre sistem imunitar. Acestea joacă un rol cheie în răspunsul organismului nostru la antigene (o substanță toxică sau străină care este percepută ca o amenințare pentru corpul nostru și care declanșează un răspuns imun).

Activarea mastocitelor joacă un rol central în manifestări precum:

  • rinita alergica si conjunctivita alergica
  • anafilaxie
  • astm
  • boală autoimună
  • eczeme, urticarie și mâncărime
  • și tulburări de reproducere (suprimă fertilitatea și motilitatea spermei la bărbați)

Cei mai cunoscuți stabilizatori mastocitari se numesc cromoni. Sunt printre ei cromoglican de sodiu (dinamica cromatică) a nedocromil. Acestea acționează prin blocarea canalului de calciu, care este esențial pentru degranularea mastocitelor (eliberarea mediatorilor chimici). Se administrează prin inhalare. Acestea sunt utilizate pentru boli respiratorii alergice (de exemplu astm).

rezumat:

Histamina este eliberată de celulele imune numite mastocite. Când stabilizăm aceste celule, histamina nu este eliberată.

Atunci când mastocitele sunt activate, alte substanțe decât histamina (enumerate mai sus) sunt eliberate.

„Antihistaminice” naturale

Unele substanțe naturale sunt stabilizatori de mastocite și, prin urmare preveni eliberarea histaminei. Acestea includ în principal componente vegetale precum flavonoide, cumarine sau fenoli.

Substanțe naturale mastocite stabilizatoare:

  • Quercetin- funcționează mai bine decât prevenirea
  • Curcumina (Atenție! Curcumina reduce DAO)
  • Luteolină
  • Apigenin
  • Astragalus/Astragalín
  • Reishi
  • Eleuthero
  • Kempferol
  • Myricetin
  • Rutină
  • Theanín

Intoleranță la histamină și antihistaminice

În cazul intoleranței la histamină, medicul va prescrie deseori și antihistaminice.

Simptome HIT-urile pot fi eliminate cu o dietă cu conținut scăzut de histamină. În același timp, însă, pot fi atenuat și de antihistaminice.

Majoritatea antihistaminicelor nu au niciun efect asupra activității DAO.

Droguri precum cimetidina și dihidralazina pot inhiba activitatea enzimei DAO. În schimb, s-a observat o activitate crescută a diamine oxidazei cu difenhidramina (sursă: pubmed).

Dacă urmați o dietă strictă cu conținut scăzut de histamină, utilizarea antihistaminicelor nu este de obicei necesară.

Medicamente și suplimente nutritive pentru reducerea nivelului de histamină

Degradarea histaminei poate fi favorizată prin utilizare vitamina C A vitamina B6, ceea ce duce la o creștere a activității DAO.

Au fost raportate, de asemenea, efecte pozitive în stabilizatori mastocitari și enzime pancreatice (de exemplu, droguri PANCREOLAN FORTE sau Creon). Utilizarea lor a fost deosebit de avantajoasă la pacienții care prezentau simptome gastro-intestinale (indigestie).

Pacienții au, de asemenea, experiențe pozitive cu capsule care conțin DAO. Ei servesc pentru a completa deficiența DAO la pacienții cu intoleranță la histamină. Daosina este foarte bine tolerată de pacienți. Această recenzie a lui Daosin vă va oferi mai multe informații.

Utilizarea unor medicamente poate provoca reacții la pacienții cu HIT (puteți citi mai multe despre aceste medicamente în ghidul de intoleranță la histamină). Dacă suspectați HIT, ar trebui să evitați să luați aceste medicamente. Dacă este necesară administrarea acestor medicamente, se recomandă tratamentul prealabil cu antihistaminice.