Un medicament experimental foarte promițător a fost supus primelor studii clinice. Reduce pofta de mâncare și crește arderea energiei.

calea

16 ianuarie 2008 la 20:00

Un medicament experimental foarte promițător numit taranabant a fost supus primelor studii clinice. Reduce pofta de mâncare și, dimpotrivă, crește arderea energiei. Poate ajuta la reducerea gradului de pandemie a obezității.

Medicamentul blochează un receptor creier cheie care mediază efectele penetrante ale marijuanei asupra psihicului uman și cu care percepem canabinoizii. Acestea sunt substanțe chimice din grupul terpenofenolilor. În regnul plantelor, acestea apar exclusiv în cânepă (Cannabis sativa).

Așa-numitele endocannabinoide sunt produse și în corpurile animalelor, inclusiv în oameni. Se știe că endocannabinoizii contribuie semnificativ la reglarea echilibrului energetic al organismului. Cu toate acestea, noul medicament are mai puține efecte secundare nedorite la doze mai mari.

Inspirație de marijuana

Cercetătorii provin din faptul cunoscut și confirmat din punct de vedere medical că marijuana crește pofta de mâncare. Astfel, dacă blochează receptorii canabinoizi, pofta de mâncare ar trebui să scadă. Taranabant este, de asemenea, un astfel de agent de blocare.

Un medicament anterior numit rimonabant a fost primul care a demonstrat utilitatea blocării receptorilor canabinoizi în pierderea în greutate. Este utilizat în mai multe țări europene ca supliment la diete și exerciții fizice. Cu toate acestea, este servit și ca ajutor pentru persoanele care doresc să învețe să fumeze.

Administrația Federală pentru Alimente și Medicamente din SUA (FDA) nu a aprobat utilizarea rimonabantului. Taranabant este în prezent testat în SUA.

De la animale la oameni

Testele de taranabant la animalele de laborator au arătat că utilizarea acestuia duce la pierderea în greutate chiar și la doze mici, blocând doar 30 la sută din receptorii canabinoizi din creier. Acest lucru ar putea elimina - sau cel puțin atenua - orice efecte secundare nedorite.

Prin urmare, prin monitorizarea activității cerebrale a mai multor voluntari care utilizează tomografie cu emisie de pozitroni (PET), cercetătorii au stabilit treptat ce doză de taranabant ar bloca în mod similar 30 la sută din receptorii canabinoizi din creierul uman. Au ajuns în cele din urmă la o valoare de 4 până la 6 miligrame. Pe această bază, au solicitat și au primit autorizația de studiu clinic.

Folosind astfel de scanări cerebrale obținute din PET, cercetătorii au căutat o doză minimă suficient de funcțională de taranabant pentru oameni. Grupuri de litere indică părți specifice ale creierului unde a fost monitorizat nivelul activității receptorilor canabinoizi (Fr - cortex frontal, BG - ganglioni bazali, In - insulă, Tm - cortex temporal, cortex par - parietal, Occ - cortex tul, Th - talamus, Cb - cerebel).

Foto: Metabolism celular

Studiile clinice au inclus 533 de pacienți obezi. Cercetătorii au fost surprinși de faptul că taranabantul administrat timp de 12 săptămâni a indus o pierdere semnificativă în greutate într-un interval neașteptat de mare de doze, de la 0,5 la 6 miligrame pe zi. Apoi s-au uitat separat la modul în care aportul alimentar și cheltuielile de energie s-ar schimba la persoanele supraponderale și cu obezitate ușoară care au primit o singură doză de 4 sau 12 miligrame de medicament.

Oamenii cu doza mai mare au consumat cu 27% mai puține calorii decât cei care nu au consumat-o. Persoanele cu droguri au consumat, de asemenea, mai multă energie în repaus și au ars mai multe grăsimi decât fără ea.

Prețul pierderii în greutate pare a fi modest

Cu toate acestea, efectul dorit al taranabantului nu este gratuit. La doze mai mari, riscul de efecte secundare adverse crește, chiar dacă este ușor. Se manifestă în sistemul digestiv și în psihic.

Repetițiile se simțeau uneori rău și vărsate. Cu toate acestea, acest lucru nu ar trebui să fie o surpriză, deoarece marijuana în medicină servește și împotriva greaței în chimioterapia cancerului. Dacă receptorii canabinoizi sunt blocați, acest lucru trebuie să aibă consecințe.

Unii pacienți au fost, de asemenea, mai iritabili, ceea ce era de așteptat din nou - marijuana inițial calmează comportamentul uman. Prin urmare, este în curs de desfășurare o altă rundă de studii clinice cu taranabant cu un număr mai mare de pacienți. Acestea vor fi, de asemenea, pe termen mai lung, trebuind să determine consecințele utilizării lor timp de șase luni până la un an.

Rezultatele primelor studii clinice de taranabant au fost anunțate în Metabolismul celular de către o echipă mare, de treizeci și patru de membri, americano-belgian-britanică, de către Steven Heymsfield de la Merck Research Laboratories din Rahway, New Jersey.

Sursa: Metabolismul celular, 8 ianuarie 2008.