tbl 50x5 mg

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Rezumatul caracteristicilor produsului

50x5

Numele medicamentului

Compoziția calitativă și cantitativă a medicamentului

1 comprimat conține 5 mg clorhidrat de selegilină.

Forma de dozare

Comprimate pentru uz oral.

Date clinice

Indicații terapeutice

Comprimatele de 5 mg Selegil sunt indicate pentru tratamentul bolii Parkinson. Dacă boala este diagnosticată pentru prima dată, poate fi luată singură sau cu levodopa (cu sau fără inhibitori periferici ai decarboxilazei).

Selegilina protejează celula nervoasă și acționează și în unele depresiuni mentale.

Doze și mod de administrare

Doza inițială pentru adulți este de obicei de 1-2 comprimate de Selegil 5 mg (echivalent cu 5-10 mg clorură de selegilinium), chiar în asociere cu levodopa. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la maximum 2 comprimate de Selegil 5 mg (echivalent cu 10 mg clorhidrat de selegilină zilnic).

Comprimatele de 5 mg Selegil pot fi administrate ca doză unică dimineața sau în două doze divizate dimineața și pentru prânz. Tabletele au o linie de scor și pot fi ușor împărțite. Când este asociat cu levodopa, doza de levodopa trebuie redusă.

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă.

Durata de utilizare depinde de gradul bolii și trebuie determinată individual când vizitați un medic.

Contraindicații

Comprimatele de Selegil 5 mg nu trebuie utilizate dacă se cunoaște hipersensibilitatea la clorură de selegiliniu sau la oricare dintre excipienți.

Comprimatele de Selegil 5 mg nu trebuie administrate împreună cu medicamente care conțin următoarele substanțe: inhibitori ai serotoninei (de exemplu, citalopram, fluoxetină, fluoxamină, paroxetină), inhibitori de monoaminooxidază, petidină (sau alte opiacee) sau sumatriptan. Substanțele care inhibă recaptarea serotoninei nu trebuie luate timp de cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu comprimate Selegil 5 mg și trebuie întrerupte cel puțin o săptămână (cel puțin 5 săptămâni pentru fluoxetină) înainte de a începe tratamentul cu comprimate Selegil 5 mg. Comprimatele de Selegil 5 mg trebuie întrerupte cu cel puțin 24 de ore înainte de începerea sumatriptanului.

Comprimatele de 5 mg Selegil nu trebuie utilizate la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau la pacienții cu ulcer gastric sau duodenal. Comprimatele de Selegil 5 mg nu trebuie utilizate în timpul sarcinii sau alăptării.

Dacă se utilizează o combinație cu levodopa, trebuie luate în considerare contraindicații pentru levodopa.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților ale căror simptome indică un răspuns redus la levodopa (cu sau fără inhibitori ai decarboxilazei) în termen de patru luni, precum și pacienților cu boală incipientă și pacienților cu

cu boală malignă.

Avertismente speciale

Deoarece comprimatele de Selegil 5 mg cresc efectul levodopa, efectele secundare ale levodopa pot fi, de asemenea, crescute, în special la pacienții care iau doze mari de levodopa. Administrarea comprimatelor Selegil 5 mg cu doza maximă de levodopa poate provoca o lipsă de coordonare și/sau neliniște. Aceste reacții adverse dispar dacă doza de levodopa este redusă.

Doza de levodopa poate fi redusă atunci când este asociată cu comprimate de 5 mg Selegil. În mod optim, în asociere cu levodopa, pot apărea parțial unele dintre aceleași efecte secundare ale levodopa ca și cu levodopa singură.

Medicamente și alte interacțiuni

Comprimatele de 5 mg Selegil cresc efectul levodopa. Prin urmare, acestea nu trebuie utilizate în combinație cu medicamente care inhibă recaptarea serotoninei (de exemplu, medicamente citalopram, fluoxetină, fluoxamină, paroxetină, reserpină, fenotiazină și butirofenonă), deoarece au fost observate mai multe interacțiuni. Acest lucru se aplică și inhibitorilor monoaminooxidazei, petidinei (sau altor opiacee) sau sumatriptanului. (vezi 4. 3. Contraindicații).

Administrarea concomitentă de comprimate Selegil 5 mg și simpatomimetice trebuie evitată. Administrarea concomitentă a comprimatelor Selegil 5 mg cu amantadină sau medicamente antimuscarinice poate crește efectele secundare descrise în secțiunea Reacții adverse.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Monitorizarea efectelor clorurii de selegiliniu în timpul sarcinii și alăptării nu a fost efectuată la om. Nu sunt disponibile rezultate suficiente din experimentele pe animale, prin urmare, comprimatele de Selegil 5 mg nu trebuie utilizate în timpul sarcinii. Deoarece transferul de selegilină în laptele matern nu poate fi exclus, nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Luați acest medicament conform recomandărilor medicului dumneavoastră, deoarece vă poate afecta capacitatea de a reacționa, afectându-vă capacitatea de a conduce vehicule, de a folosi utilaje sau de a lucra fără încredere. Acest lucru este mai adevărat la începutul tratamentului și la trecerea la un alt medicament, precum și în combinație cu alcool.

Efecte adverse

Simptome precum uscăciunea gurii, amețeli sau tulburări de somn pot apărea atunci când luați comprimate de Selegil 5 mg. Au fost observate, de asemenea, creșteri tranzitorii ale testelor ALT și AST hepatice. Cu toate acestea, acestea sunt reversibile și vor dispărea la întreruperea tratamentului. Au fost raportate, de asemenea, ritm cardiac mai lent (bradicardie), ritm neregulat (aritmii supraventriculare) și tulburări de conducere cardiacă (bloc AV).

Efectele secundare specifice ale levodopa trebuie luate în considerare atunci când comprimatele de Selegil 5 mg sunt combinate cu levodopa: cefalee, probleme de mobilitate, tensiune arterială scăzută, vărsături, greață, constipație, epuizare, gură uscată, pierderea poftei de mâncare, umflături, creșterea tensiunii arteriale, anxietate, agitație, psihoză (inclusiv halucinații și confuzie), somnolență, anxietate care afectează tensiunea arterială, aritmii cardiace, bătăi lente ale inimii și angină pectorală, dificultăți la urinare, reacții cutanate, dificultăți de respirație, convulsii, leucopenie și plăci cu tensiune arterială scăzută.

Supradozaj

Comprimatele Selegil 5 mg au o toxicitate atât de scăzută încât nu a fost raportat niciun caz de supradozaj. Clorura de selegiliniu se descompune foarte rapid în organism și produsele metabolice sunt excretate la fel de rapid. La dozele recomandate, selegilina are un efect inhibitor selectiv asupra MAO-B. La doze mari, selegilina își reduce efectul asupra MAO-B și, de asemenea, inhibă MAO-A. Inhibarea MAO-A poate duce la dureri de cap și modificări ale tensiunii arteriale, în special în combinație cu alimente bogate în tiramină (cunoscut și sub numele de efect „crud”). Inhibarea completă a MAO-B în fiecare caz determină o creștere a vărsăturilor. Datorită acestui mecanism de acțiune, care interferează cu metabolismul catecolaminelor, excitația SNC nu poate fi exclusă în caz de supradozaj sever cu comprimate de Selegil 5 mg. Nu se cunoaște niciun antidot specific. Tratamentul trebuie să fie simptomatic și monitorizat timp de 24 până la 48 de ore.

Proprietăți farmacologice

Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: inhibitor de monoaminooxidază (MAO) tip B, antiparkinsonian

Codul ATC: N04B D01

Mecanismul de acțiune al selegilinei este inhibarea selectivă a monoaminooxidazei, care este în primul rând responsabilă pentru descompunerea dopaminei (MAO-B) în creier. Selegilina protejează și resorbția resintetică a dopaminei.

Legarea selegilinei de MAO-B este ireversibilă. Inhibiția scade după 1-2 zile cu noua producție MAO-B.

Studiile post-mortem au demonstrat că activitatea MAO asupra dopaminei și serotoninei a scăzut la 90 și, respectiv, 90%. 65% la creierul pacienților cu boală Parkinson tratați cu 10 mg clorură de selegiliniu timp de 6 zile suplimentar după tratamentul pe termen lung cu levodopa. Nivelurile de dopamină la pacienții cu boală Parkinson tratați cu selegilină cu levodopa au fost cu aproximativ 70% mai mari în substanța neagră decât la pacienții care nu au luat selegilină. Nivelul serotoninei a rămas neschimbat. Raportul de inhibare a MAO-A și MAO-B nu sa modificat în timpul tratamentului pe termen lung.

Deși inhibarea MAO-A ar putea fi demonstrată în studiile post-mortem, inhibarea semnificativă clinic a MAO-A intestinală, ceea ce duce la o sensibilitate crescută la tiramină (un „efect brut” cu dureri de cap și o criză bruscă a tensiunii arteriale ridicate), ar putea să fie demonstrat cu clorură de selegiliniu.în doze mai mari de 20 mg/zi.

Proprietăți farmacocinetice

Selegilina este o substanță lipofilă și se absoarbe foarte rapid din tractul intestinal. Concentrațiile serice maxime de selegilină și metaboliții săi sunt atinse în decurs de 0,5-2 ore de la administrare.

Când se administrează doze terapeutice, 94% din selegilină este legată de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de peste 300 l. Selegilina și metaboliții săi traversează bariera creierului.

Selegilina este metabolizată în principal în ficat. Sub rezerva efectului primei tranziții. La om, 3 metaboliți majori (demetilselegilină, L-metamfetamină și L-amfetamină) au fost identificați în plasmă în lichidul cefalorahidian și în urină. Configurația stereoizomerică nu este modificată de metabolism. Nu s-a observat nicio racemizare in vivo.

Selegilina 14 C are o rată de excreție plasmatică (clearance-ul plasmatic) de 1,7 ml/kg. Valoarea totală a excreției de selegilină la om este de 500 l/h (medie). Selegilina nemodificată nu a fost detectată în urină. Metaboliții sunt excretați preferențial în urină (70-85%), iar cantitățile mici sunt excretate rectal. Valoarea medie monitorizată pe parcursul a 24 de ore este cuprinsă între 30 - 90%. Excreția de L-metamfetamină și L-amfetamină crește odată cu creșterea acidității urinei, fără a afecta răspunsul clinic.

Un studiu comparativ de biodisponibilitate bazat pe liniaritatea farmacocinetică (schemă gratuită, crossover), efectuat în 1994 pe 18 voluntari sănătoși (13

bărbați cu vârsta cuprinsă între 21 și 32 de ani), au furnizat următoarele valori pentru principalii metaboliți: metamfetamină și amfetamină după o doză unică de 2 comprimate Selegil 5 mg echivalent cu 10 mg clorură de selegiliniu.

Parametrii farmacocinetici ai metanfetaminei după o singură doză de 2 comprimate de Selegil 5 mg: