Text aprobat pentru decizia de modificare, ev. Nr.: 2016/06186-ZME
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 30 mg gliquidonă.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete albe, rotunde, plate, aproape inodore, cu marginea teșită, pe o parte marcate și gravate cu „57 C” pe ambele jumătăți. Cealaltă parte cu simbolul companiei Boehringer Ingelheim în relief.
Comprimatul poate fi împărțit în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Glurenorm este utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat II. (nedependent de insulină) adulți și pacienți vârstnici (inclusiv cei cu insuficiență renală) care nu necesită insulină, dar a căror dietă nu este suficientă pentru a compensa diabetul și care nu au dovezi de cetoacidoză; la pacienții care nu au fost tratați cu mai mult de 40 UI de insulină pe zi de mai mult de 5 ani și în asociere cu biguanidă.
4.2 Doze și mod de administrare
Dozajul este strict individual. Tratamentul se începe cu doze mici și, după cum este necesar, dozele zilnice sunt crescute treptat (la intervale săptămânale) cu 15 mg (1/2 comprimat) până la obținerea unui control optim al diabetului. Doza inițială de gliquidonă este de 15 mg (1/2 comprimat) de obicei dimineața la micul dejun. Doza zilnică totală este cuprinsă între 15 - 120 mg, de obicei împărțită în 2 sau mai multe doze, dintre care cea mai mare se ia la micul dejun, cealaltă la începutul meselor principale. Dacă doza zilnică totală nu depășește 60 mg (2 comprimate), poate fi administrată ca doză unică dimineața.
Cu toate acestea, un control mai bun al diabetului se realizează atunci când medicamentul este administrat în două sau trei doze zilnice. Doza de gliquidonă trebuie ajustată în funcție de obiceiurile alimentare și de activitatea zilnică a pacientului.
Doza unică maximă este de 60 mg, doza zilnică maximă este de 180 mg. Cu toate acestea, o doză zilnică totală mai mare de 120 mg (4 comprimate), de obicei, nu îmbunătățește în continuare nivelul glicemiei la martori.
La trecerea de la un alt agent hipoglicemiant oral la gliquidonă, doza trebuie controlată în funcție de medicamentul anterior, i. 30 mg gliquidonă este echivalent cu aproximativ 1 g tolbutamidă, 250 mg clorpropamidă, 5 mg glibenclamidă, 80 mg gliclazidă, 5 mg glipizidă.
Metoda de a transfera diabeticii atent selectați de la insulină la gliquidonă depinde de doza zilnică de insulină: la o doză mai mică de 20 UI pe zi, este posibilă întreruperea insulinei dintr-o dată și începerea tratamentului cu gliquidonă cu doze inițiale mici și creșterea treptată a dozei câteva zile pentru a obține o compensare optimă a diabetului.
La o doză de insulină mai mare de 20 UI, doza zilnică de insulină este redusă la jumătate și tratamentul cu gliquidonă este inițiat la doze mici inițiale. Pe parcursul mai multor zile, doza zilnică de insulină este redusă treptat, iar doza zilnică de gliquidonă este crescută treptat în funcție de compensarea pentru diabet realizată.
În timpul transferului diabeticilor de la insulină la gliquidonă, este necesar să se monitorizeze glucoza și acetona din urină de cel puțin 3 ori pe zi și glicemia pe zi. Dacă apare acetonă în urină sau dacă glicemia este nesatisfăcătoare, pacientul trebuie redirecționat imediat înapoi la terapia cu insulină cu doză completă.
Gliquidona poate fi combinată cu biguanide, doza corespunzătoare de biguanidă este crescută treptat cu o doză neschimbată de gliquidonă până la obținerea unei compensări optime a diabetului.
Medicamentul se ia la începutul meselor principale, se ia cu apă.
Scăderea funcției renale:
Doar 5% din Glurenorm este excretat de rinichi, deci este foarte bine tolerat la pacienții cu afecțiuni renale. Cu toate acestea, în caz de boală renală severă, este necesară îngrijire specială.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Glurenorm este contraindicat:
· Hipersensibilitate la sulfonamide,
· În diabetul zaharat de tip 1 (dependent de insulină), în special de tip juvenil cu tendință la labilitate metabolică și cetoacidoză,
· În comă sau pre-comă diabetică,
· În timpul sarcinii și alăptării,
· La pacienții cu insuficiență circulatorie sau respiratorie,
· La pacienții cu funcție renală și hepatică redusă, cu insuficiență renală severă,
· La pacienții tratați pentru afecțiuni intercurente severe, infecții mai grave, operații majore, gangrenă și alte afecțiuni în care este indicat tratamentul cu insulină, chiar dacă numai temporar.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Tratamentul diabetului necesită controale medicale regulate. În timpul tratamentului cu gliquidonă, dieta trebuie respectată cu strictețe, greutatea trebuie redusă la persoanele cu diabet zaharat obez și ar trebui necesară o activitate fizică regulată.
Tratamentul trebuie oprit imediat la începutul sarcinii.
Alcoolul este interzis în timpul administrării medicamentului. Nu este recomandată plajă în timpul tratamentului.
În caz de hipoglicemie, este necesar să se administreze zahăr oral sau o băutură îndulcită, doar ocazional este necesară administrarea glucozei i. în.
Gliquidonul provoacă fals pozitivitate sau creștere a fosfatazei alcaline serice și a proteinelor din urină în testele de laborator.
Doar 5% din Glurenorm este excretat de rinichi, deci este foarte bine tolerat la pacienții cu afecțiuni renale. Cu toate acestea, în caz de boală renală severă, este necesară o îngrijire specială.
S-a demonstrat că utilizarea medicamentelor hipoglicemiante orale este asociată cu creșterea mortalității cardiovasculare comparativ cu pacienții tratați doar cu o dietă diabetică sau cu o dietă și insulină.
Deși a fost studiat un singur medicament din grupul de sulfoniluree, acest avertisment se aplică și altor medicamente antidiabetice orale din această clasă de medicamente, inclusiv Glurenorm.
Tratamentul pacienților cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (G6PD) cu sulfoniluree poate provoca anemie hemolitică. Deoarece Glurenorm aparține unui grup de sulfoniluree, trebuie acordată prudență la pacienții cu deficit de G6PD și trebuie luat în considerare tratamentul alternativ cu non-sulfoniluree.
Medicamentul conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Profilul metabolic al diabetului trebuie monitorizat îndeaproape în timpul tratamentului concomitent cu alte medicamente.
Efectul Glurenorm este sporit de exerciții fizice, stres și consum de alcool. Glurenorm poate reduce toleranța la alcool.
Gliquidon prelungește efectul barbituricelor, sedativelor și hipnoticelor. Riscul unui efect crescut al gliquidonei și, astfel, riscul de hipoglicemie apare în timpul tratamentului concomitent cu derivați de pirazolidină (fenilbutazonă) și alte medicamente puternic legate de proteinele plasmatice, salicilați, tuberculostatice, antiuratice, anticoagulante orale, cloramfenicotofidosulfonamidă, blocante pentru tetraciclamide (" masca "simptomele hipoglicemiei acute).
Efectul gliquidonei este redus de corticosteroizi, clorpromazină, tiazide, furosemidă și alte diuretice, estrogeni, fenitoină, hormoni tiroidieni, acid nicotinic, beta-simpatomimetice, antagoniști ai canalelor de calciu, izoniazide, contraceptive orale. Combinația cu metildopa nu este adecvată.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Glurenorm este complet contraindicat la femeile gravide și care alăptează.
Nu sunt disponibile date clinice cu privire la efectul gliquidonei asupra fertilității umane.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La începutul tratamentului cu Glurenorm pot apărea modificări ale atenției, concentrației și capacității de conducere la titrarea dozei corespunzătoare sau la schimbarea tratamentului cu un alt medicament.
4.8 Reacții adverse
Tabelul următor rezumă reacțiile adverse ale gliquidonei în conformitate cu terminologia MedDRA, indicând frecvența apariției: Foarte frecvente (≥ 1/10), Frecvente (≥ 1/100 până la 1), intoleranță la alcool 2)
Tulburări ale sistemului nervos
Tulburări gastrointestinale
Vărsături, greață 3)
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Dermatită alergică (reacții alergice cutanate) 3)
Examinări de laborator și funcționale
Creșterea în greutate (efect de grup al derivaților sulfonilureei)
1) mai ales pe o dietă săracă în carbohidrați și cu aport alimentar neregulat, exerciții fizice sau o doză inadecvată
2) reacția disulfiram
3) de obicei tranzitorii și rezonează spontan
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată la centrul național de raportare enumerat în anexa V.
4.9 Supradozaj
Supradozajul se manifestă printr-o reacție hipoglicemiantă de grade diferite. Simptome: greață, transpirații, cefalee, „foamea chinuitoare”, nervozitate, tremurături, paloare, tahicardie, tulburări de conștiință până la inconștiență cu convulsii.
În caz de hipoglicemie, trebuie administrat zahăr oral sau o băutură cu zahăr, dacă glucoza persistă, trebuie administrată glucoză. în. la doză și concentrație în funcție de starea pacientului și la discreția medicului.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidiabetice, sulfoniluree, codul ATC: A10BB08
Gliquidon este un derivat al sulfonilureei II. generaţie.
Stimulează secreția de insulină în insulele pancreatice ale celulelor beta printr-un efect pancreatic timpuriu și îmbunătățește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină printr-un efect extrapancreatic târziu.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, aproximativ 60% din doza administrată de gliquidonă este absorbită, atingând concentrațiile plasmatice maxime la 2-3 ore după administrare. Pentru administrarea pe termen lung, concentrațiile serice de gliquidonă serică sunt proporționale cu doza administrată, dar nu există nicio relație directă între concentrația serică de gliquidonă și nivelul glicemiei la jeun. Volumul de distribuție este mic (0,15-0,2 l/kg), gliquidona este puternic legată de proteinele plasmatice. Este metabolizat în ficat la cel puțin 4 metaboliți minim activi. Este excretat ca metabolit, aproape în totalitate biliară în fecale (95%) și doar aproximativ 5% în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,5 ore, efectul dozei administrate durează 5-7 ore.
Datorită clearance-ului renal minim, nu este necesară ajustarea dozei de gliquidonă pentru insuficiență renală sau dializă.
5.3 Date preclinice de siguranță
Siguranța medicamentului a fost verificată prin utilizarea pe termen suficient în practica clinică.