Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. nr.: 2018/06662-Z1B, 2018/06944-Z1A
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
PALEXIA 50 mg comprimate filmate
PALEXIA 75 mg comprimate filmate
PALEXIA 100 mg comprimate filmate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține 50 mg tapentadol (sub formă de clorhidrat).
Fiecare comprimat filmat conține 75 mg tapentadol (sub formă de clorhidrat).
Fiecare comprimat filmat conține 100 mg tapentadol (sub formă de clorhidrat).
Excipienți cu efect cunoscut:
PALEXIA 50 mg conține 24,74 mg lactoză.
PALEXIA 75 mg conține 37,11 mg lactoză.
PALEXIA 100 mg conține 49,48 mg lactoză.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat (comprimat)
[50 mg]: Comprimate rotunde, albe, rotunde, cu un diametru de 7 mm, marcate cu sigla Grünenthal pe o parte și „H6” pe cealaltă.
[75 mg]: Comprimate filmate rotunde de culoare galben pal, cu diametrul de 8 mm, marcate cu sigla Grünenthal pe o parte și „H7” pe cealaltă.
[100 mg]: Comprimate rotunde de culoare roz pal, cu un diametru de 9 mm, marcate cu sigla Grünenthal pe o parte și „H8” pe cealaltă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
PALEXIA este indicat pentru ameliorarea durerii acute moderate până la severe la adulți, care poate fi controlată în mod adecvat numai cu analgezice opioide.
4.2 Doze și mod de administrare
Regimul de dozare trebuie individualizat în funcție de severitatea durerii tratate, experiența anterioară a tratamentului și capacitatea de a monitoriza pacientul.
Pacientul trebuie să înceapă tratamentul cu o singură doză de 50 mg tapentadol sub formă de comprimat filmat, care se administrează la fiecare 4 până la 6 ore. Pot fi necesare doze inițiale mai mari, în funcție de intensitatea durerii și de înregistrările anterioare ale cerințelor analgezice ale pacientului.
În prima zi de administrare, se poate lua o doză suplimentară la o oră după doza inițială, atâta timp cât nu există o ameliorare a durerii. Doza este apoi ajustată individual sub supravegherea atentă a medicului curant la un nivel care asigură analgezie adecvată cu efecte secundare minime.
Dozele zilnice totale mai mari de 700 mg tapentadol în prima zi de tratament și dozele zilnice de întreținere mai mari de 600 mg tapentadol nu au fost studiate și, prin urmare, nu sunt recomandate.
Comprimatele filmate sunt indicate pentru condiții de durere acută. Dacă este necesar sau anticipat un tratament pe termen mai lung și dacă se obține analgezie eficientă cu comprimate filmate PALEXIA fără efecte secundare intolerabile, trebuie avută în vedere trecerea pacientului la comprimate cu eliberare prelungită PALEXIA retard.
Administrarea continuă de tapentadol trebuie evaluată în mod regulat, ca în cazul oricărui tratament simptomatic.
Simptomele de întrerupere pot apărea la întreruperea bruscă a tratamentului cu tapentadol (vezi pct. 4.8). La pacienții care nu necesită tratament suplimentar cu tapentadol, se recomandă reducerea treptată a dozei pentru a evita simptomele de sevraj.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (vezi pct. 5.2).
La pacienții cu insuficiență renală severă, eficacitatea PALEXIA nu a fost studiată în studii clinice controlate și, prin urmare, utilizarea acesteia la această populație nu este recomandată (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Insuficiență hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (vezi pct. 5.2). PALEXIA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. Tratamentul acestor pacienți trebuie inițiat la cea mai mică doză disponibilă, i. cu un comprimat filmat de 50 mg și nu trebuie administrat mai frecvent decât o dată la 8 ore. La începutul tratamentului, nu se recomandă o doză zilnică mai mare de un comprimat filmat de 150 mg de tapentadol. Cu un tratament suplimentar, menținerea efectului analgezic la o tolerabilitate acceptabilă se realizează prin scurtarea sau prelungirea intervalului de dozare (vezi pct. 4.4 și 5.2).
PALEXIA nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă și, prin urmare, nu este recomandat la această populație (vezi pct. 4.4 și 5.2).
Pacienți vârstnici (65 de ani și peste)
În general, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, pacienții vârstnici au mai multe șanse să aibă o reducere a funcției renale și hepatice și, prin urmare, se recomandă selectarea dozei (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Siguranța și eficacitatea PALEXIA la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Prin urmare, utilizarea PALEXIA nu este recomandată la această populație.
PALEXIA trebuie administrat cu multe lichide. PALEXIA poate fi luat cu sau fără alimente.
4.3 Contraindicații
PALEXIA este contraindicată
· La pacienții cu hipersensibilitate la tapentadol sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
· În situațiile în care medicamentele cu activitate agonistă la receptorii μ-opioizi sunt contraindicate, i. la pacienții cu depresie respiratorie semnificativă (în paturi ne-monitorizate sau în absența echipamentului de resuscitare) și la pacienții cu astm bronșic acut sau sever sau hipercapnie
· La orice pacient care are sau este suspectat de a avea ileus paralitic
· La pacienții cu intoxicație acută cu alcool, hipnotice, analgezice cu acțiune centrală sau medicamente psihotrope (vezi pct. 4.5).
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Posibilitatea abuzului și a sindromului de dependență/dependență
Cu PALEXIA, există posibilitatea abuzului și dependenței. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se prescrie sau se eliberează PALEXIA în situații în care există teama unui risc crescut de utilizare abuzivă, abuz, dependență sau nerespectarea instrucțiunilor de utilizare.
Toți pacienții tratați cu medicamente care au activitate agonistă la receptorii μ-opioizi ar trebui monitorizați îndeaproape pentru semne de abuz sau dependență.
Riscul utilizării concomitente a medicamentelor sedative, cum ar fi benzodiazepinele sau substanțele conexe
Utilizarea concomitentă a PALEXIA și a medicamentelor sedative precum benzodiazepinele sau substanțele conexe poate duce la sedare, depresie respiratorie, comă și moarte. Datorită acestor riscuri, administrarea concomitentă cu medicamente sedative trebuie rezervată pacienților pentru care nu pot fi utilizate alte opțiuni de tratament. Dacă se ia decizia de a prescrie PALEXIA concomitent cu medicamente sedative, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de unul sau ambele medicamente, iar durata tratamentului concomitent trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru a observa semne și simptome de depresie respiratorie și sedare. În acest context, se recomandă insistent ca pacienții și îngrijitorii acestora să fie informați că își amintesc aceste simptome (vezi pct. 4.5).
La doze mari sau la pacienții sensibili la agoniștii receptorilor μ-opioizi, PALEXIA poate induce depresie respiratorie dependentă de doză. Prin urmare, PALEXIA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu funcție respiratorie afectată. Analgezicele alternative care nu acționează ca agoniști ai receptorilor μ-opioizi ar trebui luate în considerare la acești pacienți, iar PALEXIA trebuie utilizată numai la acești pacienți sub supraveghere medicală atentă și la cea mai mică doză eficientă. Dacă apare depresia respiratorie, depresia respiratorie indusă de depresia respiratorie este tratată ca orice alt agonist al receptorului μ-opioid (vezi pct. 4.9).
Leziunea capului și creșterea presiunii intracraniene
PALEXIA nu trebuie utilizat la pacienții care pot fi deosebit de sensibili la efectele intracraniene ale retenției de dioxid de carbon, cum ar fi pacienții cu presiune intracraniană crescută confirmată, tulburări de conștiență sau comă. Analgezicele cu acțiune agonistă asupra receptorilor μ-opioizi pot masca cursul clinic al unei leziuni la cap. PALEXIA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu leziuni ale capului și tumori cerebrale.
PALEXIA nu a fost evaluată sistematic la pacienții cu tulburări convulsive, deoarece acești pacienți au fost excluși din studiile clinice. La fel ca alți agoniști ai receptorilor de μ-opioizi, PALEXIA trebuie prescris cu precauție pacienților cu antecedente de boală convulsivă sau orice afecțiune care crește riscul de convulsii al pacientului. În plus, tapentadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau alte medicamente care scad pragul convulsivant (vezi pct. 4.5).
Insuficiență renală
Eficacitatea PALEXIA nu a fost evaluată clinic la pacienții cu insuficiență renală severă și, prin urmare, utilizarea acesteia la această populație nu este recomandată (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată au prezentat de două ori și Expunere sistemică de 4,5 ori mai mare comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală. PALEXIA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (vezi pct. 4.2 și 5.2), în special la începutul tratamentului.
PALEXIA nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă, prin urmare utilizarea la această populație nu este recomandată (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Utilizare în boli ale pancreasului/tractului biliar
Medicamentele care acționează ca agoniști ai receptorilor μ-opioizi pot induce spasmul sfincterului lui Oddi.
PALEXIA trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni ale tractului biliar, inclusiv pancreatită acută.
Agoniști/antagoniști ai receptorilor opioizi
Se recomandă prudență atunci când se administrează concomitent PALEXIA cu agoniști/antagoniști ai receptorilor opioizi (cum ar fi pentazocină, nalbufină) sau agoniști parțiali ai receptorilor opioizi μ (cum ar fi buprenorfină). Pacienții cărora li se administrează buprenorfină pe termen lung pentru tratamentul dependenței de opioide ar trebui să fie trecuți la o terapie alternativă (de exemplu, terapie temporară) dacă trebuie să înceapă să ia agoniști plini ai receptorilor μ (cum ar fi tapentadol) pentru tratamentul durerii acute. ). Au fost raportate doze mai mari de agoniști ai receptorului μ complet atunci când au fost administrate concomitent cu buprenorfină și în aceste condiții este necesară o monitorizare atentă a evenimentelor adverse, cum ar fi depresia respiratorie.
Comprimatele filmate PALEXIA conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Medicamente sedative precum benzodiazepinele sau substanțe înrudite
Utilizarea concomitentă a PALEXIA cu medicamente sedative, cum ar fi benzodiazepinele sau alte depresive respiratorii sau medicamente pentru SNC (alte opioide, antitusive sau tratamente de substituție, barbiturice, antipsihotice, H1-antihistaminice, alcool) crește riscul de sedare, depresie respiratorie, coma și deces din cauza la efectul aditiv deprimant al SNC. Prin urmare, dacă se ia în considerare tratamentul cu combinația de PALEXIA cu un deprimant respirator sau un deprimant al SNC, trebuie luată în considerare reducerea dozei unuia sau ambelor medicamente și durata utilizării concomitente trebuie limitată (vezi pct. 4.4).
Agoniști/antagoniști ai receptorilor opioizi
Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de PALEXIA cu agoniști/antagoniști ai receptorilor de opioizi μ (cum ar fi pentazocină, nalbufină) sau agoniști parțiali ai receptorilor de opioizi μ (cum ar fi buprenorfină) (vezi și pct. 4.4).
PALEXIA poate induce convulsii și crește riscul de convulsii cauzate de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI), praguri de criză antidepresive.
S-a raportat apariția sindromului serotoninei în asociere cu utilizarea terapeutică a tapentadolului în combinație cu medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei (SNRI) și antidepresive triciclice. Sindromul serotoninei este probabil să apară dacă se observă unul dintre următoarele simptome:
• Crizele clonice spontane
• Crizele clonice inductibile sau oculare cu agitație sau diaforeză
• Tracțiune și hiperreflexie
• Hipertensiune și temperatură corporală> 38 ° C și crampe oculare clonice inductibile.
Întreruperea medicamentelor serotoninergice are ca rezultat, de obicei, o îmbunătățire rapidă. Tratamentul depinde de natura și severitatea simptomelor.
Tapentadolul este eliminat în principal din corp prin conjugarea cu acidul glucuronic utilizând uridina difosfat transferază (UGT), în special izoformele sale UGT1A6, UGT1A9 și UGT2B7. Administrarea concomitentă cu inhibitori puternici ai acestor izoenzime (de exemplu ketoconazol, fluconazol, acid meclofenamic) poate duce, prin urmare, la o expunere sistemică crescută la tapentadol (vezi pct. 5.2).
Se recomandă prudență la pacienții tratați cu tapentadol la inițierea sau întreruperea medicamentelor concomitente cu activitate enzimatică inductivă puternică (de exemplu rifampicină, fenobarbital, sunătoare (Hypericum perforatum)), deoarece acest lucru poate duce la reducerea eficacității sau la un risc crescut de reacții adverse .
Tratamentul cu PALEXIA nu este recomandat la pacienții care iau sau au luat inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) în ultimele 14 zile din cauza efectelor aditive potențiale asupra concentrațiilor sinaptice de noradrenalină, care pot duce la evenimente cardiovasculare adverse, cum ar fi criza hipertensivă.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sunt disponibile date foarte limitate privind utilizarea la femeile gravide.
Studiile la animale nu au arătat efecte teratogene. Cu toate acestea, la doze care duc la activitate farmacologică excesivă, s-au observat întârzierea dezvoltării și embriotoxicitate (efecte asupra receptorilor μ-opioizi din SNC datorită dozelor mai mari decât cele terapeutice). Cu toate acestea, la concentrații care nu cauzează încă efecte adverse materne, au fost observate efecte asupra dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3).
PALEXIA trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
Prima perioadă de naștere și naștere
Efectul tapentadolului asupra evoluției travaliului la om este necunoscut. Nu este recomandată utilizarea PALEXIA la femei la sau chiar înainte de naștere. La nou-născuții ale căror mame au luat tapentadol, ar trebui monitorizată posibila depresie respiratorie datorată activității agoniste a tapentadolului la receptorii μ-opioizi.
Nu sunt disponibile informații cu privire la faptul dacă tapentadolul este excretat în laptele matern uman. Concluziile unui studiu efectuat la puii de șobolan hrăniți la femele după administrarea tapentadolului indică excreția tapentadolului în lapte (vezi pct. 5.3). Prin urmare, nu poate fi exclus un risc pentru sugari. PALEXIA nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
PALEXIA poate afecta negativ funcția sistemului nervos central (vezi pct. 4.8) și, prin urmare, poate afecta în mod semnificativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest lucru este de așteptat mai ales la începutul tratamentului, cu orice modificare a dozei și, de asemenea, în asociere cu alcool sau tranchilizante (vezi pct. 4.4). Pacienții trebuie instruiți să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
4.8 Reacții adverse
În studiile controlate cu placebo cu PALEXIA, pacienții au prezentat reacții adverse predominant ușoare până la moderate. Cele mai frecvente efecte secundare au afectat sistemul nervos gastro-intestinal și central (greață, vărsături, somnolență, amețeli și cefalee).
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse identificate din studiile clinice cu PALEXIA și din experiența de după punerea pe piață. Acestea sunt listate după tip și frecvență. Frecvențele sunt definite ca fiind foarte frecvente (³ 1/10); frecvente (³ 1/100 pentru a contacta Termeni și condiții Ajutor Feedback Confidențialitate Cookie-uri