Anexa nr. 1 la decizia privind prelungirea autorizației de introducere pe piață a medicamentului, id. 0052/2005
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
Rectodelt 100 mg,
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conține 100 mg prednison
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Rectodelt 100 mg supozitoare sunt indicate mai ales în afecțiuni acute cum ar fi de ex. exacerbări acute ale astmului bronșic, reacții alergice severe, edem angioneurotic al Quincke, capilarotoxicoză hemoragică Henoch-Schönlein, reacții alergice severe după mușcăturile de insecte sau după mușcătura de șarpe, dermatoze acute severe (dermatită exfoliativă vulgarisită hergară, neurodermatită generalizată).
La copii, supozitoarele Rectodelt 100 sunt indicate în principal pentru tratamentul pseudocupelor laringiene (laringită acută), bronșită spastică și difterie, însoțite de dificultăți de respirație acute
4.2 Doze și mod de administrare
Dacă nu se specifică altfel, doza zilnică inițială pentru afecțiunile peracute și care pun viața în pericol este de 100-200 mg prednison zilnic, pentru bolile acute 50-100 mg prednison zilnic, pentru bolile cronice 30 mg prednison zilnic.
Doza de întreținere este cuprinsă între 5-15 mg de prednison pe zi, în funcție de starea pacientului și de tipul de boală.
La copiii cu pseudocriză, difterie și bronșită spastică, însoțite de dificultăți de respirație acută, se administrează 1 supozitor de 100 mg prednison zilnic (în funcție de gravitatea afecțiunii 5-20 mg prednison pe 1 kg greutate corporală pe zi).
Metoda și durata de aplicare
Supozitoarele sunt inserate adânc pe rect. La copii, această formă de administrare previne stările de neliniște și rezistență care apar adesea cu administrarea parenterală.
Durata tratamentului depinde de evoluția bolii, bolile acute necesită doar tratament pe termen scurt.
La pseudocrupul laringian la copii, tratamentul trebuie să dureze maximum 2 zile.
În caz de boală cronică, este necesar să se trateze mult timp. Pentru tratamentul pe termen lung, doza zilnică trebuie administrată întotdeauna odată dimineața. Tratamentul pacientului nu trebuie oprit brusc, dar doza trebuie redusă treptat.
Când vine vorba de utilizarea medicamentului într-o indicație vitală, toate contraindicațiile sunt doar relative!
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. O contraindicație relativă este suspiciunea unui eveniment abdominal brusc, anastomoze intestinale proaspete, boli infecțioase netratate, inclusiv TB și endocardită bacteriană, micoză sistemică, herpes simplex opthalmicus, alte infecții virale grave cauzate de ex. virusul herpes simplex sau virusul varicelei/zosterului, glaucomul acut, ulcerul gastric și duodenal în stadiul acut, vaccinarea împotriva variolei și alte vaccinări, diabet zaharat decompensat metabolic.
La fel ca toți glucocorticoizii, Rectodelt® 100 mg trebuie utilizat numai după o analiză critică a rezultatelor și riscurilor așteptate.
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
La doze mari pe termen lung, trebuie avute în vedere reacțiile adverse enumerate la pct. 4.8.
Dacă apar, doza trebuie redusă treptat.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Administrarea concomitentă de salicilați sau antiinflamatoare nesteroidiene poate crește susceptibilitatea la sângerări gastro-intestinale.
Administrarea concomitentă de cardioglicozide crește toxicitatea glicozidelor datorită hipokaliemiei induse de corticoizi. Trebuie așteptată o creștere a excreției de potasiu în cazul utilizării concomitente de saluretice.
Efectul antidiabeticilor sau al derivaților cumarinici poate fi redus atunci când Rectodelt 100 mg este administrat împreună. Efectul Rectodelt 100 mg poate fi, de asemenea, redus de rifampicină, fenitoină și barbiturice.
4.6 Sarcina și alăptarea
Rectodelt trebuie utilizat la femeile gravide, în special în primul trimestru, precum și în timpul alăptării, după o analiză atentă a tuturor riscurilor asociate cu efectul dorit.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Rectodelt 100 mg nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Cu aplicarea prelungită, se pot dezvolta manifestări ale sindromului Cushing cu față lunară, obezitate, hipertensiune și osteoporoză. În plus, Rectodelt poate induce tulburări metabolice diabetice, miopatie, ulcere gastrice sau duodenale, tulburări mentale, precum și pot apărea simptome caracteristice hipokaliemiei. În timpul tratamentului, riscul de infecții poate crește și simptomele infecției pot fi ascunse de tratament.
Intoxicațiile acute cu prednison sau alte glucocorticoizi nu sunt încă cunoscute. Adulții tolerează 2000 mg sau mai mult de prednison fără complicații. În caz de supradozaj, tratamentul trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi de uz sistemic, glucocorticoizi.
Codul ATC: H 02 AB 07
Prednisonul este metabolizat în ficat în prednisolon activ. Efectul său este tipic pentru glucocorticoizi - antiedematos, antiproliferativ, antiflogistic, imunosupresor, antialergic și afectează în general metabolismul.
De exemplu, în timpul pseudocupției există un efect antiinflamator, care duce la o reducere accelerată a umflării mucoasei în regiunea laringotraheală, astmul bronșic are, de asemenea, un efect antialergic, precum și numeroase boli reumatice, unde antiinflamatorii și antiinflamatorii și efecte anti-proliferative.
Descrierea efectelor individuale ale prednisonului:
1. Efectul limitării permeabilității membranelor celulare
- limitează permeabilitatea inflamatorie crescută a membranei
- stabilizează membranele lizozomale
2. Efect inhibitor de origine mezenchimală
- previne formarea fibroblastelor
3. Efect supresiv sau stimulator asupra țesutului limfatic
- reduce numărul de limfocite
- reduce numărul total de leucocite
- crește numărul de trombocite
4. Efect asupra metabolismului
- escaladarea gluconeogenezei din aminoacizi și degradarea consecutivă a proteinelor
- reducerea toleranței la glucoză și a sensibilității la insulină
- îmbunătățirea efectului lipogenetic și antilipolitic, sprijină depozitarea grăsimilor în locurile de predilecție
- limitează absorbția ionilor de Ca2 + în intestin
5. Comparativ cu ușoarele efecte anterioare asupra Na + și gestionării apei
- creșterea reabsorbției de Na+
- crește eliminarea K+
În timp ce efectul imediat nespecific al glucocorticoizilor pare a fi în primul rând o modificare a proprietăților fizico-chimice ale suprafeței celulare și apare în câteva minute după aplicare, este posibil ca efectul specific să nu se dezvolte complet cu o anumită întârziere/aproximativ 30 de minute până la câteva ore /: glucocorticoizii se leagă mai întâi de receptorii de suprafață celulară, apoi de proteinele receptorilor specifici din citoplasma celulelor sensibile și ulterior acționează sub formă de complexe modificate de steroizi-receptori pentru transcrierea cromatinei nucleare. În acest fel, se induce sinteza proteinelor speciale, cum ar fi macrocortina, care induce apoi efectul intrinsec farmacodinamic al glucocorticoizilor. Pe baza acestui fapt, efectul corticoid persistă chiar și după ce steroizii au fost eliminați din organism, atâta timp cât se formează o cantitate suficientă de proteine active glucocorticoide.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Prednisonul este bine absorbit de mucoasa rectală. După administrare, prednisonul resorbit este metabolizat extensiv în ficat în prednisolon. În general, prednisonul și prednisolonul sunt convertite reversibil unul în celălalt în organism, predominanța fiind în mare parte de partea prednisolonului.
Prednisolonul este legat de 50-90% de proteinele plasmatice: în principal de transcortină la concentrații mai mari, în plus și de albumină. Volumul de distribuție este de aproximativ 1 l/kg și degradarea este de aproximativ 1,5 ml/min. kg.
Doar aproximativ 2-5% din doza resorbită este excretată în urină sub formă de prednison, 11-24% ca prednisolon și restul ca alți metaboliți.
Nivelurile glucocorticoide plasmatice măsurabile pot fi demonstrate la scurt timp după administrarea unui supozitor Rectodelt 100. Concentrația plasmatică maximă de prednisolon este atinsă în medie după cinci ore.
Prednisonul traversează barierele placentare și hematoencefalice și este excretat în cantități mici în laptele matern.
5.3 Date preclinice de siguranță
Studiile de toxicitate acută cu prednisolon au arătat o LD50 (LD = doză letală) la șobolani timp de 7 zile după o singură aplicare de 250 mg/kg prednisolonă.
Modificări detectabile prin microscopie luminoasă și electronică au fost observate pe celulele insulelor de șobolani la șobolani după i.p. doze de 33 mg/kg timp de 7-14 zile.
La iepuri, afectarea ficatului a fost demonstrată experimental după o doză zilnică de 2-3 mg/kg timp de 2-4 săptămâni.
Au fost raportate efecte histotoxice în ceea ce privește necroza musculară la cobai și câini după câteva doze de 0,5-5 mg/kg.
Potențial mutagen și teratogen
Prednisolonul a fost până acum insuficient studiat pentru efectele mutagene. Există dovezi preliminare ale efectelor mutagene, dar, deoarece aceste constatări sunt relevante, acest lucru nu a fost încă pe deplin elucidat. Studiile pe animale pe termen lung nu prezic teratogenitatea.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Adeps solidus, aluminii oxidum, carmin indigo (colorant E 132)