REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Tolura 40 mg comprimate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține telmisartan 40 mg. Excipienți cu efect cunoscut:
Fiecare comprimat conține 149,8 mg sorbitol (E420) și 57 mg lactoză.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
40 mg: comprimate ovale de culoare albă până la aproape albă, biconvexe.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Tratamentul hipertensiunii esențiale la adulți.
Reducerea morbidității cardiovasculare la adulți cu:
- boli cardiovasculare aterotrombotice marcate (antecedente de boli coronariene sau accident vascular cerebral sau boli arteriale periferice) sau
- diabet zaharat de tip 2 cu afectarea documentată a organelor țintă.
4.2 Doze și mod de administrare
Tratamentul hipertensiunii esențiale
De obicei, doza eficientă este de 40 mg o dată pe zi. Pentru unii pacienți, o doză zilnică de doar 20 mg poate fi suficientă. În cazurile în care tensiunea arterială țintă nu este atinsă, doza de telmisartan poate fi crescută la maximum 80 mg o dată pe zi. Alternativ, telmisartanul poate fi utilizat în asociere cu diuretice tiazidice, cum ar fi hidroclorotiazida, care s-a dovedit a avea un efect aditiv de scădere a tensiunii arteriale cu telmisartan. La creșterea dozei, trebuie luat în considerare faptul că efectul antihipertensiv maxim este în general atins la patru până la opt săptămâni după începerea tratamentului (vezi pct. 5.1).
Doza recomandată este de 80 mg o dată pe zi. Nu se știe dacă dozele de telmisartan mai mici de 80 mg sunt eficiente în reducerea morbidității cardiovasculare.
La inițierea tratamentului cu telmisartan pentru a reduce morbiditatea cardiovasculară, se recomandă o monitorizare atentă a tensiunii arteriale și, dacă este cazul, poate fi necesară ajustarea tratamentului care scade tensiunea arterială.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți cu insuficiență renală
Există experiență limitată la pacienții cu insuficiență renală severă sau hemodializă. La acești pacienți se recomandă o doză inițială mai mică de 20 mg (vezi pct. 4.4). Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Tolura este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.3). La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, doza nu trebuie să depășească 40 mg o dată pe zi (vezi pct. 4.4).
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Eficacitatea și siguranța Tolura la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Datele disponibile în prezent sunt furnizate în secțiunile 5.1 și 5.2, dar nu se poate face nicio recomandare privind o posologie.
Comprimatele de telmisartan se administrează oral o dată pe zi și se administrează cu lichid, cu sau fără alimente.
Precauții care trebuie luate la manipularea sau administrarea medicamentului
Telmisartanul trebuie păstrat într-un blister închis datorită proprietăților higroscopice ale comprimatelor. Comprimatele trebuie scoase din blister cu puțin timp înainte de administrare (vezi pct. 6.6).
4.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1
- Al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 și 4.6)
- Tulburări biliare obstructive
- Insuficiență hepatică severă
Utilizarea concomitentă a Tolura cu medicamente care conțin aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 70 de ani).
- Combinație cu unul sau mai multe medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron și/sau suplimentele de potasiu. Medicamentele sau clasele terapeutice de medicamente care pot induce hiperkaliemia sunt: înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2), hepuppressină, heparină sau tacrolimus) și trimetoprim.
- Evenimente asociate, în principal deshidratare, insuficiență cardiacă acută, acidoză metabolică, deteriorarea funcției renale, deteriorarea bruscă a stării renale (de exemplu, boli infecțioase), moarte celulară (de exemplu, ischemie acută a membrelor, rabdomioliză, traume externe).
Se recomandă monitorizarea intensivă a potasiului seric la pacienții cu risc (vezi pct. 4.5).
Tabletele Tolura conțin sorbitol (E420). Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză nu trebuie să ia Toluru.
Tabletele Tolura conțin lactoză. Pacienții cu probleme congenitale de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia Tolura.
Așa cum s-a observat în cazul inhibitorilor ECA, telmisartanul și alți antagoniști ai receptorilor de angiotensină II sunt aparent mai puțin eficienți în scăderea tensiunii arteriale la persoanele de culoare decât la alții, probabil datorită unei incidențe mai mari a condițiilor de grad scăzut la populația hipertensivă neagră.
Ca și în cazul oricărui agent antihipertensiv, reducerea excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu cardiopatie ischemică sau boli cardiovasculare ischemice poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Când telmisartanul a fost administrat concomitent cu digoxină, a fost observată o creștere mediană a concentrației plasmatice maxime (49%) și a concentrației minime (20%) de digoxină. La inițierea, ajustarea și întreruperea telmisartanului, monitorizați nivelurile de digoxină pentru a menține nivelurile terapeutice.
La fel ca alte medicamente care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, telmisartanul poate induce hiperkaliemie (vezi pct. 4.4). Riscul poate fi crescut prin tratamentul cu alte medicamente care pot provoca, de asemenea, hiperkaliemie (înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, inclusiv COX-2 selectiv) heparină, imunosupresoare (ciclosporină sau tacrolimus) și trimetoprim.
Incidența hiperkaliemiei depinde de factorii de risc asociați. Riscul crește odată cu combinațiile de tratament de mai sus. Riscul este deosebit de mare cu combinația de diuretice care economisesc potasiu atunci când sunt combinate cu înlocuitori de sare care conțin potasiu. De exemplu. combinația cu inhibitori ai ECA sau AINS prezintă un risc mai mic dacă se respectă principiile de utilizare recomandate.
Nu se recomandă utilizarea concomitentă
Diuretice sau suplimente de potasiu care economisesc potasiul
Antagoniștii receptorilor de angiotensină II, cum ar fi telmisartanul, atenuează pierderea de potasiu indusă de diuretice. Diuretice care economisesc potasiu, de ex. spirolactonă, eplerenonă, triamteren sau amiloridă, înlocuitori de potasiu sau substituții de sare care conțin potasiu pot duce la o creștere semnificativă a potasiului seric. Dacă utilizarea concomitentă a acestor medicamente este indicată ca dovadă a hipokaliemiei, acestea trebuie utilizate cu precauție extremă, iar nivelurile serice de potasiu trebuie monitorizate în mod regulat.
Au fost raportate creșteri reversibile ale concentrațiilor și toxicității serice ale litiului în timpul administrării concomitente de litiu cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inclusiv telmisartan. Dacă utilizarea unei astfel de combinații se dovedește necesară, se recomandă o monitorizare atentă a nivelurilor serice de litiu.
Utilizarea concomitentă care necesită o atenție sporită
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene AINS (adică acidul acetilsalicilic în schemele de dozare antiinflamatoare, inhibitorii COX-2 și AINS neselective) pot reduce efectul antihipertensiv al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II.
La unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici cu insuficiență renală) administrarea concomitentă a antagoniștilor receptorilor angiotensinei II și a substanțelor active care inhibă ciclooxigenaza poate duce la deteriorarea suplimentară a funcției renale, inclusiv posibilă insuficiență renală acută, care este de obicei reversibil. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție extremă, în special la vârstnici. Pacienții trebuie să fie hidrați în mod adecvat și trebuie să se țină seama de monitorizarea funcției renale după inițierea tratamentului concomitent și periodic ulterior.
Într-un studiu, administrarea concomitentă de telmisartan și ramipril a dus la o creștere de 2,5 ori a ASC0-24 și a Cmax a ramiprilului și a ramiprilatului. Semnificația clinică a acestei observații este necunoscută.
Diuretice (diuretice tiazidice sau diuretice de ansă)
Tratamentul anterior cu Tolura cu doze mari de diuretice, cum ar fi furosemid (un diuretic de ansă) și hidroclorotiazidă (un diuretic tiazidic) poate duce la hipovolemie și la un risc de hipotensiune arterială la inițierea tratamentului cu telmisartan.
Trebuie luat în considerare atunci când este utilizat concomitent
Alți agenți antihipertensivi
Efectul de scădere a tensiunii arteriale al telmisartanului poate fi crescut odată cu utilizarea concomitentă a altor agenți antihipertensivi.
Datele din studiile clinice au arătat că inhibarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) prin utilizarea combinată a inhibitorilor ECA, blocanților receptorilor angiotensinei II sau aliskirenului este asociată cu o frecvență mai mare a evenimentelor adverse, cum ar fi hipotensiune arterială, hiperkaliemie și (inclusiv funcția renală acută), comparativ cu utilizarea unui modificator RAAS în monoterapie (vezi secțiunile 4.3, 4.4 și 5.1).
Pe baza proprietăților sale farmacologice, este de așteptat ca următoarele medicamente să potențeze efectul hipotensiv al tuturor agenților antihipertensivi, inclusiv telmisartanul, pot fi potențate următoarele medicamente: baclofen, amifostină. În plus, hipotensiunea ortostatică poate fi exacerbată de alcool, barbiturice, narcotice sau antidepresive.
Corticosteroizi (utilizare sistemică)
Reducerea efectului antihipertensiv.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II nu este recomandată în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II este contraindicată în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Nu există date adecvate privind utilizarea Tolura la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3).
Dovezile epidemiologice privind riscul teratogenității după expunerea la inhibitori ai ECA în timpul primului trimestru de sarcină nu au fost concludente; cu toate acestea, o creștere mică a riscului nu poate fi exclusă. În absența datelor epidemiologice controlate privind riscul de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, pot exista riscuri similare pentru această clasă de medicamente. Cu excepția cazului în care terapia antagonistă a receptorilor angiotensinei II este considerată esențială, pacienții care planifică sarcina ar trebui schimbați la tratamente antihipertensive alternative care au un profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este diagnosticată sarcina, tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă.
Se știe că expunerea la tratamentul antagonist al receptorilor angiotensinei II în al doilea și al treilea trimestru induce fetotoxicitatea la om (funcție renală scăzută, oligohidramnios, întârzierea osificării craniului) toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). (A se vedea secțiunea 5.3).
Dacă expunerea la antagoniști ai receptorilor angiotensinei II a fost observată încă din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea cu ultrasunete a funcției renale și a craniului.
Nou-născuții ale căror mame au luat antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie observați îndeaproape pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Deoarece nu sunt disponibile informații cu privire la utilizarea Tolura în timpul alăptării, Tolura nu este recomandat și sunt de preferat tratamente alternative cu profiluri de siguranță mai bine stabilite în timpul alăptării, mai ales în timpul alăptării unui nou-născut sau prematur.
Nu au fost observate efecte ale Tolura asupra fertilității masculine și feminine în studiile preclinice.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, trebuie luat în considerare faptul că amețeli sau somnolență pot apărea ocazional în timpul terapiei antihipertensive, cum ar fi Tolura.
4.8 Reacții adverse
Rezumatul profilului de securitate
Reacțiile adverse medicamentoase grave includ reacția anafilactică și angioedemul, care pot apărea rar (≥1/10.000 până la 99,5%), în principal la albumine și la glicoproteina acidă alfa-1. Volumul aparent de distribuție (Vdss) la starea medie de echilibru este de aproximativ 500 l.
Telmisartanul este metabolizat prin conjugare cu glucuronidul părinte. Conjugatul nu prezintă activitate farmacologică.
Telmisartanul se caracterizează prin farmacocinetica degradării bi-exponențiale cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare> 20 ore. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) și într-o măsură mai mică suprafața sub curba concentrației plasmatice-timp (ASC) cresc disproporționat cu doza. Nu există dovezi ale acumulării relevante clinic de telmisartan atunci când este utilizat la doza recomandată. Concentrațiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbați fără un efect semnificativ asupra eficacității.
După administrarea orală (și intravenoasă), telmisartanul este excretat aproape exclusiv în materiile fecale sub formă de compus nemodificat. Excreția urinară cumulativă este Contact Termeni și condiții de utilizare Ajutor Feedback Confidențialitate Cookie-uri