tbl 60x5 mg
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
ANEXA NR. 1 LA DECIZIA DE MODIFICARE A ÎNREGISTRĂRII, EV.Nr. 2107/2682, 2107/2683
Rezumatul caracteristicilor produsului (SPC)
DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ A MEDICAMENTULUI
Fiecare comprimat Spitomin 5 mg conține clorhidrat de buspironă 5 mg.
Fiecare comprimat Spitomin 10 mg conține clorhidrat de buspironă 10 mg.
FORMA FARMACEUTICĂ
Aspect: tablete albe sau aproape albe, rotunde, plate, cu margine trunchiată, fără miros, cu o linie de separare pe o parte și marcate Î151 (Spitomin 5mg) și Î152 (Spitomin 10mg) pe cealaltă parte.
DATE CLINICE
Indicații terapeutice
Spitomin este indicat pentru tratamentul anxietății persistente. Principala utilizare este de a atenua simptomele tulburării de anxietate generalizată (GUP), cum ar fi:
- tremor, mișcări compulsive, tensiune și incapacitate de relaxare, tonus muscular crescut, zvâcniri musculare și durere care arată existența tensiunii motorii,
- hiperactivitate autonomă manifestată prin transpirație crescută, gură uscată, tahicardie, respirație scurtă, respirație rapidă, amețeli, parestezie, urinare crescută, diaree, disconfort abdominal și paloare,
- simptome psihologice însoțite de obicei de anxietate: neliniște, agitație, agitație, anxietate și frică, inclusiv frică de moarte,
- atenție excesivă care duce la iritabilitate, dificultăți de concentrare și insomnie.
Spitomin poate fi utilizat și ca medicament complementar în tratamentul pacienților dependenți de alcool sau depresivi. (A se vedea secțiunea 4.5. Medicamente și alte interacțiuni.)
Doze și mod de administrare
Dozele trebuie individualizate în funcție de starea pacientului.
Doza inițială recomandată este de 3 x 5 mg pe zi. Poate fi crescut cu 5 mg zilnic la fiecare 2-3 zile. Doza medie zilnică este de 20-30 mg. Doza unică nu trebuie să depășească 30 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 60 mg.
Dozarea în insuficiență renală: Pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată necesită monitorizare frecventă. Reducerea dozei este de obicei necesară la acești pacienți.
Doze în ciroză și insuficiență hepatică: La acești pacienți trebuie luată în considerare reducerea dozei.
Doze pentru pacienții geriatrici: Aceeași doză inițială poate fi utilizată la pacienții geriatrici ca la pacienții adulți.
Contraindicații
Spitomin nu trebuie utilizat la pacienții care au următoarele dificultăți:
hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre excipienți,
afectarea severă a funcției hepatice sau renale.
Datorită lipsei studiilor umane necesare, tratamentul cu Spitomin în timpul sarcinii sau alăptării trebuie inițiat numai dacă este indicat clinic.
Eficacitatea și siguranța buspironei nu au fost studiate la copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 ani. Nu este recomandată utilizarea în această grupă de vârstă.
Avertismente speciale
Nu există date despre o posibilă interacțiune între buspironă și alcool. Deși medicamentul nu crește afectarea abilităților fizice și mentale induse de alcool, pacienții trebuie sfătuiți să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu Spitomin.
Pot fi necesare câteva zile de tratament (7-14 zile) pentru a avea efecte anxiolitice satisfăcătoare. Pacienții trebuie sfătuiți să nu se aștepte la o îmbunătățire imediată. Rezultatele optime necesită doze repetate de medicament. Pot fi necesare 4 săptămâni de tratament pentru un efect terapeutic maxim. Supravegherea medicală este necesară la pacienții cu simptome severe de anxietate.
Nu există dependență sau simptome de sevraj cu buspironă. Utilizarea medicamentului poate fi deosebit de importantă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri.
Pacienții cu glaucom acut acut și/sau miastenie gravis trebuie să ia Spitomin numai sub strictă supraveghere medicală.
Pacienții cu intoleranță la lactoză trebuie avertizați înainte de a lua Spitomin. Comprimatul de 5 mg conține 55,7 mg lactoză și 10 mg comprimatul de 111,4 mg lactoză.
Medicamente și alte interacțiuni
Spitomin nu trebuie administrat în același timp cu:
- Inhibitori MAO, din cauza riscului unei crize hipertensive.
Utilizarea buspironei cu alte medicamente anxiolitice și SNC nu este bine documentată. Prin urmare, utilizarea concomitentă a Spitomin cu neuroleptice sau antidepresive necesită precauție extremă.
Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de Spitomină cu antihipertensive, glicozide cardiace, antidiabetice și contraceptive orale.
Spitomin poate fi administrat cu antihistaminice, cimetidină și nicotină.
Spitomin nu elimină simptomele de sevraj după retragerea bruscă a benzodiazepinelor, a hipnoticelor sedative sau a alcoolului. În cazul întreruperii oricăreia dintre aceste substanțe, se recomandă reducerea treptată a cantității de substanță înainte de începerea tratamentului cu buspironă.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Femeile gravide nu trebuie să ia comprimate Spitomin fără indicație clinică, deoarece nu există date adecvate privind utilizarea Spitomin la femeile gravide. Studiile la animale au arătat că substanța trece în laptele matern. Studiile umane adecvate lipsesc, prin urmare administrarea la mamele care alăptează ar trebui evitată.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Spitomina are efecte sedative mai slabe comparativ cu alte anxiolitice. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu aceste comprimate, pacienții trebuie instruiți să nu conducă vehicule, să nu folosească utilaje sau să efectueze lucrări cu risc crescut de rănire. Această precauție trebuie respectată cu strictețe cel puțin la începutul tratamentului. Mai târziu, restricțiile pot fi setate individual.
Efecte adverse
Pot apărea următoarele dificultăți: greață, cefalee, amețeli, nervozitate, tulburări de somn, dureri în piept, tinitus, mucoasă nazală umflată și simptome gastro-intestinale. Foarte rar, pot apărea simptome extra-piramidale. În unele cazuri, este indicată o reducere a dozei.
Supradozaj
Supradozajul cu spitomină se manifestă prin greață, vărsături și alte simptome gastro-intestinale, amețeli, somnolență și mioză. Tratamentul de primă alegere este spălarea gastrică împreună cu gestionarea simptomelor însoțitoare. Nu există un anticorp specific. Buspirona nu este dializabilă.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anxiolitică. Codul ATC: N05BE01.
Clorhidratul de buspironă, substanța activă din comprimatele de Spitomin, este un anxiolitic non-benzodiazepinic. Mecanismul exact de acțiune este necunoscut. Spre deosebire de anxioliticele clasice, buspirona nu are efect anticonvulsivant, sedativ și relaxant muscular. Reduce acetilcolina în unele părți ale creierului și nu se leagă de receptorii benzodiazepinici GABA, după cum au demonstrat studiile in vitro și in vivo. Efectul potențiator al buspironei asupra sistemului dopaminergic a fost investigat in vitro. Substanța pare să blocheze selectiv receptorii presinaptici de dopamină și să provoace o creștere a frecvenței descărcărilor în neuronii dopaminei din creierul mediu. În plus, buspirona și unul dintre metaboliții săi au o afinitate mare pentru receptorii serotoninei. Buspirona a fost clasificată ca un agonist parțial al subtipului selectiv de serotonină 1A (5-HT1A) cu receptori presinaptici și postsinaptici 5-HT1A in vitro. Se consideră că efectele anxiolitice ale buspironei se datorează efectului său asupra sistemelor serotoninergice și dopaminergice.
Buspirona nu are niciun efect advers asupra capacității de a îndeplini funcții psihomotorii. Nu există dependență de substanțe sau toleranță în timpul tratamentului și este puțin probabil să apară simptome de sevraj. De asemenea, substanța nu potențează efectele depresive ale SNC induse de alcool.
Proprietăți farmacocinetice
Debutul acțiunii și durata
Efectele treptate ale tratamentului sunt observabile la 7-14 zile după începerea tratamentului, efectul maxim ajungând după 4 săptămâni.
După administrarea orală, buspirona se absoarbe rapid cu o biodisponibilitate de aproape 90%.
Buspirona are o legare globală de proteine de 95%. Două treimi din buspironă este legată de albumină, restul este legată de glicoproteina acidă α-1.
Medicamentul este metabolizat pe scară largă în timpul primului pasaj hepatic. Au fost identificate trei grupe de metaboliți: 1-pirimidinil piperazină (1-PP), derivați hidroxilați și glucuronide. Dintre acestea, 1-PP este considerat un metabolit activ farmacologic.
Timpul de înjumătățire prin eliminare al compusului părinte este de 2,4-2,7 ore, pentru metabolitul 1-PP este de aproximativ 4,8 ore. Mai puțin de 1% din doza administrată oral este excretată nemodificată în urină. 29-63% din doza orală este excretată în 24 de ore. după administrare, în principal sub formă de metaboliți. 18-38% din doză poate fi găsită în fecale. Studiile la animale au arătat excreția substanței în laptele matern. Studiile umane corespunzătoare nu au fost efectuate. Buspirona nu este dializabilă.
Date preclinice de siguranță
Efectele toxice ale buspironei după o singură doză orală au fost studiate la mai multe specii de animale, după cum se arată în tabelul următor:
Administrarea intravenoasă, subcutanată și orală de clorhidrat de buspironă a fost evaluată la șobolani și șoareci de ambele sexe. Simptomele toxice induse de substanțe au inclus hipokinezie, convulsii induse de salivație și opistotonie. Salivarea și convulsiile clonice au fost observate la câini. În toate cazurile studiate, aceste constatări au apărut independent de calea de administrare. Autopsia animalelor care au murit din cauza insuficienței respiratorii a arătat dilatare gastrică patologică la șobolani și hipersecreție de suc gastric și leziuni ale mucoasei superficiale în joncțiunea gastropilorică la câini. Doze orale de clorhidrat de buspironă au fost administrate ambelor grupuri de animale.
Nu s-au efectuat experimente cu doze repetate la animale. Experiența pe termen lung a omului a confirmat că pot tolera o doză de până la 375 mg/zi timp de 30 de zile fără efecte secundare grave. Au fost observate greață, vărsături, tremurături, somnolență, insomnie și vedere încețoșată.
Au fost efectuate două seturi de studii. Primul grup a examinat toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltare a șobolanilor materni și fetali atunci când li s-au administrat doze orale de buspironă din ziua 7 până în ziua 17 de gestație. Au fost utilizate doze de buspironă 2, 12 și 75 mg/kg/zi. Cele mai mari doze au determinat oprirea creșterii fătului, cu o greutate mai mică a fătului și o incidență crescută a scheletelor anormale. Cu toate acestea, nașterea, raportul nașterilor vii, diferențierea postnatală, capacitatea de învățare și dezvoltarea motorie și emoțională nu au fost afectate. Interesant este faptul că așternuturile a două generații de șobolani femele tratați inițial cu buspironă nu au prezentat diferențe în parametrii observați.
Al doilea set de studii a analizat posibilele efecte toxice ale buspironei atunci când este administrat în perioadele perinatală și de lactație. Doze de 2, 12 și 75 mg/kg/zi de buspironă au fost administrate șobolanilor femele din ziua 17 de gestație până în ziua 20 post-așternut. Cea mai mare doză a determinat o creștere a numărului de avorturi, o scădere a aportului alimentar al mamelor testate și o scădere în consecință a creșterii în greutate. Nou-născuții au o capacitate mai mică de supraviețuire și, de asemenea, o întârziere în diferite stadii de dezvoltare (de exemplu, slăbirea auriculei). Dezvoltarea motorie și emoțională nu au fost afectate. Litters din generațiile viitoare au fost, de asemenea, evaluate, fără rezultate negative.
Concluzie: Medicamentul provoacă modificări la nivelul fătului, prin urmare ar trebui să se facă precauție. Deoarece nu sunt disponibile studii aprofundate la om, buspirona trebuie evitată în timpul sarcinii. Efectul său asupra nașterii este necunoscut.
Nu s-au observat mutații punctuale în niciuna dintre culturile de celule studiate de 5 tulpini de Salmonella și limfom de șoarece. Nu s-au observat modificări cromozomiale sau anomalii ale celulelor măduvei osoase după administrarea unei doze unice sau multiple de buspironă.
Studiile pe termen lung (24 și 18 luni) la șoareci utilizând 167 de ori doza orală maximă recomandată la om au arătat că substanța nu are potențial cancerigen.
DATE FARMACEUTICE
Lista excipienților
Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum (tip A), stearat de magneziu și siliciu coloidal anhidric.