tbl 100x25 mg (fľa.PP)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
Anexa nr. 1 la decizia privind modificarea înregistrării, ev. Nu. 2009/04988
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 25 mg de spironolactonă.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete aproape albe, rotunde, plate, cu margini teșite și un miros caracteristic al mercaptanului. Verospiron este gravat pe o parte, fără gravură pe cealaltă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Tratamentul complementar al insuficienței cardiace și al hipertensiunii arteriale.
Ascita și edemul datorat cirozei hepatice.
Hiperaldosteronism primar (diagnostic și tratament).
Edem în cazul sindromului nefrotic.
Ascita datorată tumorii maligne.
Hipokaliemie, atunci când pacientul nu poate lua nici un alt tratament sau prevenirea hipokaliemiei, la pacienții care iau digoxină, când alte măsuri sunt considerate inadecvate sau insuficiente.
Doze și mod de administrare
În general, Verospiron se administrează ca una sau două doze zilnice după masă. Se recomandă să luați prima doză zilnică dimineața.
Pentru a pune un diagnostic
Test lung: Spironolactona trebuie administrată la o doză zilnică de 400 mg timp de trei luni. Tratamentul hipokaliemiei și al hipertensiunii arteriale oferă dovezi presupuse ale hiperaldosteronismului primar.
Test scurt: Spironolactona trebuie administrată la o doză zilnică de 400 mg timp de patru zile. Dacă concentrațiile plasmatice de potasiu cresc în timpul administrării, dar scad la întreruperea tratamentului cu Verospiron, trebuie luat în considerare un diagnostic probabil de hiperaldosteronism primar.
Spironolactona se administrează în doze de 100 până la 400 mg pe zi în pregătirea pentru intervenție chirurgicală. La pacienții care nu pot fi supuși unei intervenții chirurgicale, spironolactona trebuie administrată mult timp la cea mai mică doză eficientă de întreținere. În acest caz, doza inițială poate fi redusă la fiecare 14 zile până la atingerea celei mai mici doze eficiente. Pentru tratamentul pe termen lung, se recomandă administrarea spironolactonei în asociere cu alte diuretice pentru a reduce efectele secundare.
Edem (insuficiență cardiacă congestivă, sindrom nefrotic):
Adulți: doza zilnică inițială este de 100 mg (25 până la 200 mg) fie ca doză unică, fie în două doze divizate. La doze mai mari, Verospiron poate fi combinat cu un diuretic care acționează în partea proximală a tubului renal. Doza de Verospiron trebuie să rămână neschimbată.
Ascita datorată tumorii maligne
Doza inițială este de obicei de 100 până la 200 mg pe zi. În cazurile severe, doza poate fi crescută treptat până la 400 mg/zi. Când edemul este controlat, doza de întreținere trebuie determinată individual.
Ascita și edemul datorat cirozei hepatice
Dacă raportul nivelurilor de Na/K în urină este mai mare de 1,0; 100 mg/zi. Dacă raportul nivelului este mai mic de 1,0; 200 până la 400 mg/zi. Doza de întreținere trebuie determinată individual.
Tratamentul complementar al hipertensiunii arteriale
Doza inițială este de 50 până la 100 mg pe zi, fie ca doză unică, fie în două doze divizate, în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Tratamentul trebuie continuat cel puțin două săptămâni, deoarece efectul antihipertensiv maxim se dezvoltă după două săptămâni de tratament. Ulterior, doza trebuie ajustată individual în funcție de răspunsul pacientului la tratament.
Doza inițială este de 1 până la 3 mg/kg greutate corporală pe zi, fie o dată, fie în două doze divizate. Doza trebuie redusă la 1 până la 2 mg/kg în cazul întreținerii sau în asociere cu alte diuretice.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, trebuie luat în considerare riscul de hiperkaliemie (vezi pct. 4.4).
În caz de insuficiență renală (clearance-ul creatininei 1/10); frecvente (> 1/100 până la 1/1000 până la 1/10.000 până la + și K + excreție. Nu numai că mărește Na + și Cl - excreția și scade excreția K +, ci și inhibă excreția urinară de H +. Ca rezultat efectul său diuretic scade și tensiunea arterială.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Spironolactona este bine absorbită după administrarea orală și este metabolizată în esență în metaboliți activi: metaboliți care conțin sulf (80%) și parțial canrenonă (20%). Deși timpul de înjumătățire plasmatică al spironolactonei în monoterapie este scurt (1,3 ore), timpul de înjumătățire al metaboliților activi este mai lung (între 2,8 și 11,2 ore). Eliminarea metaboliților are loc în principal în urină și secundar în bilă în fecale. După 15 zile de administrare de 100 mg de spironolactonă la voluntari sănătoși, timpul până la concentrația plasmatică maximă (tmax) a fost de 2,6 ore, concentrația plasmatică maximă (Cmax) a fost de 80 ng/ml și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (t1/2) spironolactona a fost de aproximativ 1,4 ore Pentru 7-alfa- (tiometil) spironolactonă, tmax este de 3,2 ore, Cmax este de 391 ng/ml și t1/2 este de 13,8 ore. iar pentru canrenonă, tmax este de 4,3 ore, Cmax este de 181 ng/ml și t1/2 este de 16,5 ore.
Efectul unei doze unice de spironolactonă asupra rinichilor atinge vârfurile după 7 ore și durează cel puțin 24 de ore.
5.3 Date preclinice de siguranță
La șobolani, șoareci și iepuri, i.p. LD50 790, 360 și 870 mg/kg greutate corporală, în timp ce LD50 intragastric a fost mai mare de 1000 mg/kg la toate cele trei specii.
Semnificația acestor descoperiri tumorigenice este neclară în ceea ce privește utilizarea clinică. Cu toate acestea, administrarea pe termen lung a spironolactonei la pacienții tineri necesită o analiză atentă a beneficiilor și riscurilor potențiale.