plo ijf 10x1,5 g Iliek.inj.)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Text aprobat pentru decizia de modificare, nr. ID: 2011/06044

10x1

Text aprobat la decizia de transfer, nr. ID: 2012/06943, 2012/06952

Anexa nr. 1 pentru notificarea unei modificări a înregistrării unui medicament, nr. ID: 2011/06045, 2012/02259

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Ampisulcilină 1,5 g

Ampisulcilină 3 g

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Un flacon conține 1,063 g ampicilină sodică, echivalent cu 1 g ampicilină și 0,547 g sulbactam sodic, echivalent cu 0,5 g sulbactam.

Un flacon conține 2,126 g ampicilină sodică, echivalent cu 2 g ampicilină și 1,094 g sulbactam sodic, echivalent cu 1 g sulbactam.

Medicamentul conține aproximativ 71,3 mg/g sodiu.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă

Pulberea este albă până la aproape albă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la ampicilină sodică/sulbactam sodică.

infecții ale tractului respirator superior și inferior: sinuzită, epiglotită; bronșită acută și cronică, pneumonie bacteriană, bronșiectazie, empiem

infecții ale sistemului gastro-intestinal, vezicii biliare și ale căilor biliare: peritonită, colecistită, colangită

infecții urogenitale: pielonefrita acută și cronică, cistopielita, prostatita, endometrita, anexita și alte infecții pelvine

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi,

infecții osoase și articulare,

profilaxia preoperatorie și postoperatorie

4.2 Doze și mod de administrare

Doza de Ampisulcilină este individuală și depinde de gravitatea și localizarea infecției, vârsta pacientului și funcția renală.

Adulți: Doza zilnică obișnuită este de 1,5 g (1 g ampicilină + 0,5 g sulbactam) până la 3 g (2 g ampicilină + 1 g sulbactam), la distanță de 6 până la 8 ore.

Doza zilnică maximă de Ampisulcilină este de 12 g, împărțită în 3-4 doze. Doza zilnică totală de sulbactam nu trebuie să depășească 4 g pe zi.

Pentru profilaxia chirurgicală, Ampisulcilina se administrează o dată pe zi preoperator la o doză de 1,5 până la 3,0 g și pentru următoarele 24 de ore aceeași doză la intervale de 6-8 ore.

Copii și adolescenți: doza zilnică de 150 mg/kg este împărțită în 3 sau 4 doze (la fiecare 8 sau 6 ore).

La nou-născuți (până în prima săptămână) și la sugarii prematuri, medicamentul se administrează la intervale de 12 ore.

La pacienții cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei 30

Dacă se cunoaște doar concentrația serică de creatinină, clearance-ul creatininei poate fi calculat folosind următoarea formulă:

Bărbați: (140 de ani) x greutate (kg)

concentrația serică a creatininei (µmol/l) x 49

Femei: valoarea se înmulțește cu x 0,85

La pacienții care fac hemodializă, ampicilina se administrează după dializă și în cazul hemodializei arteriovenoase continue - la intervale de 6 până la 12 ore.

Se administrează intramuscular sau intravenos direct într-o venă sau sub formă de perfuzie scurtă.

Instrucțiuni pentru pregătirea soluției injectabile

Utilizare intramusculară: Ampisulcilina se diluează cu apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de clorhidrat de lidocaină 0,5-1% numai după un test inițial de susceptibilitate al pacientului pentru lidocaină. Lidocaina este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă.

La un flacon conținând 0,750 g pulbere se adaugă 1,6 ml solvent, 3,3 ml flacon 1,5 g și 6,4 ml flacon 3 g pulbere. Soluția reconstituită trebuie utilizată în decurs de 1 oră de la reconstituire. Se administrează profund intramuscular.

Administrare intravenoasă: medicamentul este diluat cu apă sterilă pentru preparate injectabile; Soluție de clorură de sodiu 0,9% sau glucoză 5%; este necesar să lăsați soluția să stea până când se obține o soluție limpede fără bule de aer. Pentru injecția intravenoasă directă de 0,750 g flacon, se adaugă 5 ml de solvent, 10 ml de solvent se adaugă la un flacon de 1,5 g și 3 g - 20 ml de solvent se adaugă la un flacon de 3 g. Soluția preparată se aplică încet timp de 5-10 minute.

Infuzie intravenoasă: conținutul flaconului se diluează cu 5-10 ml de solvent după cum urmează: flacoane de 0,750 g - 25 ml de solvent, flacoane de 1,5 g - 50 ml de solvent și flacoane de 3 g - 100 ml de solvent. Infuzia se administrează peste 15-30 de minute.

Se recomandă administrarea soluției injectabile reconstituite de ampisulcilină în decurs de o oră de la diluare.

Soluția nu trebuie înghețată.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la substanțele active, la antibioticele penicilinei sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Sensibilitatea la ampicilină, peniciline, cefalosporine și alte medicamente trebuie evaluată cu atenție înainte de a începe tratamentul cu Ampisulcilin.

În caz de antecedente alergice negative, se efectuează un test cutanat de scarificare cu soluția medicamentoasă. În prezența datelor alergice anamnestice, se efectuează un test epicutan care, dacă este negativ, este urmat de un test de scarificare. Testele se citesc după 30 de minute.

Dacă apare o reacție severă de hipersensibilitate acută, 0,1 mg, 0,3 mg, 0,5 mg adrenalină trebuie administrată subcutanat sau prin infuzie venoasă de corticosteroizi, antihistaminice (parenteral), beta-simpatomimetice selective, oxigen sau intubație în caz de bronhospasm.

O atenție specială și supraveghere medicală trebuie acordate pacienților hipersensibili la penicilină, penicilamină, cefalosporină și grizeofulvină (alergie încrucișată). Pacienții cu predispoziție alergică (febră de fân, astm bronșic, urticarie) trebuie tratați cu precauție deosebită.

Dacă se detectează orice formă de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt.

Ampicilina nu este indicată la pacienții cu mononucleoză infecțioasă și leucemie limfocitară din cauza unui risc crescut de apariție a erupției maculopapulare.

La pacienții cu insuficiență renală funcțională, doza trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei.

Ca și în cazul altor medicamente, Ampisulcilina prezintă un risc crescut de suprainfecție cu microorganisme fungice sau bacteriene (de obicei Candida sau Pseudomonas aeruginosa).).

De asemenea, poate apărea colită pseudomembranoasă. În aceste cazuri, tratamentul trebuie oprit imediat și instituită o terapie adecvată.

Conținutul cantitativ de sodiu al produsului (»71,3 mg/g) trebuie luat în considerare de pacienții care urmează o dietă controlată de sodiu.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Antibioticele aminoglicozidice sunt inactivate atunci când sunt amestecate cu ampicilină, prin urmare nu se recomandă administrarea acestora într-o singură seringă de Ampisulcilină. Datorită interacțiunii posibile a Ampisulcilinei in vitro, nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau cu alte medicamente.

Probenecidul reduce excreția renală a ampicilinei și sulbactamului, ceea ce poate duce la retenția prelungită a concentrațiilor ridicate de ampicilină și sulbactam atunci când este administrat concomitent.

Ampicilina prelungește timpul de protrombină și crește efectul anticoagulantelor cumarinice.

Administrarea concomitentă de alopurinol și ampicilină crește semnificativ frecvența erupțiilor cutanate comparativ cu ampicilina în monoterapie.

Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care conțin estrogen.

În timpul tratamentului, poate apărea un rezultat fals pozitiv pentru prezența zahărului în urină (cu metoda de reducere) și rezultatul unui test Coombs direct.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Deși nu s-au observat efecte adverse asupra fătului, administrarea Ampisulcilinei la femeile gravide nu este recomandată, cu excepția indicațiilor urgente. Ampisulcilina reduce tonusul muscular, rata și forța de contracție în timpul nașterii.

Medicamentul este excretat în laptele matern. Dacă este necesară alăptarea, sugarul trebuie să fie sub strictă supraveghere medicală.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Ampisulcilina nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

4.8 Reacții adverse

Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt locale: durere la locul administrării intramusculare și intravenoase, aproximativ 15% dintre pacienți după administrarea intramusculară și aproximativ 3% după administrarea intravenoasă. Tromboflebita a fost raportată la aproximativ 3% dintre pacienți.

Reacții frecvente: diareea a fost cea mai frecventă la aproximativ 3% și erupția cutanată la aproximativ 2% dintre pacienți.

Reacții rare: (până la 1%): oboseală, stare generală de rău, cefalee, prurit, greață, vărsături, candidoză, flatulență, umflături faciale, dureri în gât, febră, dureri subterane, epistaxis, sângerări mucoase, disurie. Aceste reacții sunt tranzitorii.

Modificări de laborator: creșterea AST și ALT, fosfatază alcalină și lactat dehidrogenază, scăderea albuminei serice și a proteinelor totale, hemoglobină, hematocrit, eritrocite, leucocite, neutrofile, creșterea limfocitelor, monocitelor, trombocitelor, bazofilelor, eritililfilelor, eozinofilelor și eilinilelor urină.

Efectele secundare care apar în timpul tratamentului cu antibiotice ampicilinice sunt similare cu cele care apar în timpul tratamentului cu ampisulcilină.

Probleme digestive: gastrită, stomatită, enterocolită, colită pseudomembranoasă.

Reacții de hipersensibilitate: urticarie, dermatită, eritem multiform. Aceste reacții sunt tranzitorii și se rezolvă la întreruperea tratamentului sau pot fi eliminate prin antihistaminice sau corticosteroizi. Șocul anafilactic după administrarea penicilinei poate fi rar observat la pacienții cu hipersensibilitate.

Tratamentul cu ampisulcilină poate provoca un rezultat fals pozitiv al testului Coombs similar tratamentului cu alte antibiotice beta-lactamice.

4.9 Supradozaj

În caz de supradozaj, pot apărea convulsii și alte semne de toxicitate a sistemului nervos central. În cazul unui supradozaj, în special la doze mari la pacienții cu insuficiență renală, tratamentul trebuie oprit imediat și instituit un tratament simptomatic. Ampicilina poate fi eliminată din circulație prin hemodializă.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: Ampicilină și inhibitor de beta-lactamază

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Ampisulcilina este un medicament antibacterian combinat pentru administrare parenterală care conține ampicilină

și sulbactam inhibitor de beta-lactamază într-un raport 2: 1.

Ampicilina este o penicilină semisintetică cu spectru larg aparținând grupului de aminopeniciline. Efectul bactericid constă în blocarea transpeptidazei în ultima fază a sintezei peretelui bacterian, similară cu cea a microorganismelor sensibile la benzilpenicilină în faza de proliferare. Medicamentul este eficient împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative, inclusiv unele bacterii anaerobe, dar efectul său este inhibat de beta-lactamaze și nu este eficient împotriva speciilor care produc aceste enzime.

Sulbactamul este o sulfonă a acidului penicilanic. Nu are efect antibacterian semnificativ clinic. Sulbactam este un inhibitor ireversibil al beta-lactamazei, inclusiv Richmond-Sykes tipurile II, III, IV și V. Sulbactam menține și îmbunătățește spectrul antimicrobian al ampicilinei împotriva unui număr de bacterii producătoare de beta-lactamază.

Are un efect inhibitor împotriva beta-lactamazelor mediate de plasmide, importante din punct de vedere clinic, care cauzează cel mai adesea o rezistență transmisă la medicamente.

Ampisulcilina are proprietățile unui antibiotic cu spectru larg și a unui inhibitor de beta-lactamază și este bactericidă împotriva microorganismelor gram-pozitive sensibile la ampicilină și a tulpinilor producătoare de beta-lactamază: Staphylococcus aureus și S. epidermidis (inclusiv penicilină rezistentă și unele meticilină) rezistent); Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus faecalis * (Enterococcus) și Streptococcus pyogenes *, Streptococcus viridans *.

Microorganisme gram-negative (producătoare și nu producătoare de beta-lactamază), Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria catarrhalis, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, specii Klebsiella (toate tulpinile cunoscute producătoare de beta-lactamaze), specii Proteus, Enterobacter sp., Acinetobacter sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides sp. inclusiv Bacteroides fragilis.

* tulpini sensibile la non-beta-lactamază și ampicilină

5.2 Proprietăți farmacocinetice

După administrarea parenterală de Ampisulcilină, parametrii farmacocinetici de bază sunt similari cu cei ai ampicilinei și sulbactamului în monoterapie.

Concentrațiile serice maxime sunt atinse la 30-60 minute după administrarea intramusculară de ampisulcilină. După administrarea intravenoasă, efectul este imediat. Aproximativ 20% din ampicilină și 38% din sulbactam se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 1 oră, dar poate fi prelungit la pacienții cu insuficiență renală. Ampisulcilina pătrunde în majoritatea țesuturilor și fluidelor corpului, inclusiv mucoasa intestinală, lichidul peritoneal, miometrul, ovarele, glandele prostatei, bila, mucusul, laptele matern și altele. De asemenea, pătrunde în lichidul cefalorahidian în cazul meningelor inflamate.

Ampicilina este parțial metabolizată în metaboliți inactivi, care sunt excretați în urină. Unele sunt supuse metabolismului enterohepatic, iar altele sunt excretate prin fecale. Sulbactam nu este metabolizat.

Aproximativ 75-80% din doza administrată de Ampisulcilină este excretată nemodificată în urină în primele 8 ore.

5.3 Date preclinice de siguranță

Ampisulcilina aparține unui grup de medicamente cu toxicitate scăzută.

După o singură administrare subcutanată și intramusculară la șoareci și șobolani Wistar, valorile DL0 (LD50)> 3000 mg/kg, respectiv, și după administrarea intravenoasă la șoareci, au fost găsite o LD50 de aproximativ 3000 mg/kg.

Pe parcursul a 30 de zile de tratament, Ampisulcilina a fost administrată la doze de la 500 mg la 1000 mg/kg la șobolanii Wistar și nu s-au găsit dovezi de modificări morfologice toxice în organele interne ale animalelor tratate. Testele hematologice și biochimice au fost normale și nu s-a demonstrat niciun efect toxic.

În cazul toxicității subcronice la câini, nu s-au observat date privind efectul toxic al Ampisulcilinei după administrarea intravenoasă la o doză de 300 mg/kg timp de 15 zile. Nu se cunosc date

privind modificările patomorfologice ale organelor viscerale și parametrii anormali clinici și de laborator.

Ampisulcilina nu a fost toxică pentru reproducere atunci când a fost administrată la șobolani și iepuri masculi și femele la doze de 10 ori mai mari decât doza terapeutică recomandată la om.

Nu au fost raportate efecte mutagene și teratogene ale ampicilinei și sulbactamului.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Fără excipienți.

6.2 Incompatibilități

Ampicilina este incompatibilă cu antibiotice aminoglicozidice, tetracicline, amfotericină, clindamicină fosfat, clorhidrat de lincomicină, lactobionat de eritromicină, metronidazol și sulfat de polimixină B.

Incompatibilitatea sau pierderea efectului a fost observată, de asemenea, în asociere cu acetilcisteină, clorhidrat de clorpromazină, clorhidrat de dopamină, heparină calcică și sodică, hidralazină clorhidrat, succinat de sodiu hidrocortizon, metoclopramidă, proclorperazină mesilat și sodiu edisat, bicarbonat, 5% dextran, vitamina B soluții complexe, oxidanți, soluții de sare de metale grele, săruri de calciu.

6.3 Perioada de valabilitate

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Ampisulcilina pulbere pentru soluție injectabilă sau perfuzabilă este un amestec steril de ampicilină sodică și sulbactam umplut într-un flacon de 20 ml/20 mm.

Flacon tubular din sticlă de plumb de tip I cu dop de 20 mm gri bromobutil și un capac de aluminiu de 20 mm.

Flaconul de Ampisulcilină de 3 g are un capac de aluminiu de 20 mm roșu sânge (flip off).

Dimensiunea ambalajului: 10 flacoane

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Actavis Group PTC ehf.

8. NUMERE DE ÎNREGISTRARE

Ampisulcilină 1,5 g: 15/0160/02-S

Ampisulcilină 3 g: 15/0661/02-S

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI

Data primei înregistrări: 31.7.2002

Data ultimei prelungiri: 15.10.2008/fără limită de timp