UNELE NUME COMERCIALE

UTILIZARE CLINICĂ

Tratamentul hormonal al cancerului de sân avansat la femeile aflate în postmenopauză în cazurile în care a fost demonstrată prezența receptorilor hormonali în țesutul cancerigen și când tratamentul cu agenți antiestrogeni a eșuat.

Anastrozolul este

DESCRIERE SAU CE PUTEȚI GĂSEȘTI ÎN CĂRȚILE PROFESIONALE

Anastrozolul este un inhibitor nesteroidian al aromatazei (generația III) cu efect selectiv care blochează conversia androgenilor în estrogeni. A fost utilizat în medicina clinică din 1996. Este foarte bine absorbit din tractul gastro-intestinal (concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de două ore), iar efectul său poate fi înregistrat în 24 de ore de la administrare. Sunt cunoscute rezultatele mai multor studii clinice, care au demonstrat o eficacitate ridicată a administrării anastrozolului chiar și la doze mici:

- Jonat W., Howell A. și colab.: Un studiu randomizat care a comparat două doze de noul inhibitor selectiv al aromatazei anastrozol cu ​​acetat de megestrol (Euv. J. Cancer 1996,321; 404-412) - în testele efectuate la femeile aflate în postmenopauză, anastrozolul a obținut o eficacitate ridicată după 10-14 zile de aplicare, când a existat o scădere cu peste 80% a nivelului de estrogen

- Lonning P.E.: Inhibarea aromatazei pentru tratamentul cancerului de sân (Acta Oncol. 1997, 35; Suppl.5 38-43) - inhibarea activității aromatazei în intervalul de 96,7% a fost observată la patru săptămâni de administrare a anastrozolului la o doză zilnică de 1 mg (la doza zilnică de 10 ori mai mare de anastrozol a fost doar puțin mai mare - 98,1%). Conform acestui studiu, scăderea producției de estrogeni realizată a fost mai mare decât în ​​cazul inhibitorilor neselectivi de aromatază sau inhibitori selectivi de steroizi.

- Yates R.A., Dowset M. și colab.: Arimidex, un inhibitor selectiv, puternic al aromatazei la voluntarii feminini postmenopauzali (Br. J. Anesthesia 1996, 73: 543-548). - a menționat că administrarea de 1 mg anastrozol la femeile sănătoase a asigurat suprimarea maximă a nivelului de estrogen după 24 de ore

Nu s-a raportat activitate progestogenă, androgenă sau estrogenică cu anastrozol.

DOZAJ TERAPEUTIC

La doze terapeutice, un comprimat (adică 1 mg anastrozol) se administrează cel mai adesea o dată pe zi. Aplicarea cu alimente reduce rata de absorbție, dar nu afectează eficacitatea acesteia.

ABUZUL DOZEI

Anastrozolul este probabil cel mai utilizat inhibitor al aromatazei în rândul păcătoșilor dopanți, a cărui aplicare a fost considerată standard de 3-4 ani în ciclurile de dopaj în care se abuzează de doze mari de AAS aromatizante. Dozele zilnice de 0,25-0,5 mg, care sunt rareori combinate cu alte substanțe active antiestrogenice disponibile în mod obișnuit și suficient de cunoscute (de exemplu tamoxifen sau clomifen), sunt considerate a fi eficiente.

EFECTE ADVERSE ADVERSE

Reacțiile adverse au fost raportate rar cu administrarea pe termen lung a anastrozolului și sunt considerate a fi ușoare până la moderate ca severitate. Rareori au fost probleme cu stomacul (pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree), somnolență, cefalee sau erupție pe piele.