tbl 50x10 mg (fl.PP)
Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
BACLOFEN - POLPHARMA 10 mg
BACLOFEN - POLPHARMA 25 mg
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat de 10 mg conține Baclofen 10 mg
Fiecare comprimat de 25 mg conține Baclofen 25 mg
Pentru excipienți, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Baclofen - Polpharma 10 mg comprimate sunt comprimate mici, convexe, albe, cu scor transversal.
Baclofen - Polpharma 25 mg comprimate sunt comprimate mici, convexe, albe.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicații terapeutice
Este utilizat pentru afecțiuni spastice care decurg din:
alte leziuni ale măduvei spinării (de exemplu, tumori ale măduvei spinării, siringomielie, boli ale neuronilor motori, mielită transversă, leziuni ale măduvei spinării)
4.2. Doze și mod de administrare
Doza de medicament trebuie determinată individual ca cea mai mică doză eficientă la care nu apar efecte secundare dăunătoare.
Se recomandă următoarea doză:
Adulți
În primele trei zile - 5 mg (jumătate de comprimate de 10 mg) de trei ori pe zi,
pentru următoarele trei zile - un comprimat de 10 mg de trei ori pe zi
pentru alte trei zile - 15 mg (comprimate de 10 mg și jumătate) de trei ori pe zi
pentru alte trei zile - 20 mg (două comprimate de 10 mg) de trei ori pe zi.
Această metodă de dozare asigură un nivel bun de toleranță la medicamente.
La majoritatea pacienților, se observă un efect terapeutic la doze de 30-75 mg pe zi.
Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat cu precauție.
Comprimatele de 25 mg pot fi utilizate la pacienții care au nevoie de doze mai mari de medicament (75 până la 100 mg pe zi).
Doza zilnică de 100 mg nu trebuie depășită.
Durata terapiei depinde de starea clinică a pacientului.
La întreruperea tratamentului cu baclofen, doza trebuie redusă treptat pentru a evita halucinațiile și agravarea spasticului.
Pacienți vârstnici
La pacienții vârstnici, doza trebuie crescută cu precauție extremă, datorită riscului crescut de reacții adverse.
Doza uzuală pentru copii este de 0,75 - 2 mg/kg greutate corporală.
Se recomandă următoarea doză:
La copiii cu vârsta peste 10 ani, doza zilnică maximă este de 2,5 mg/kg greutate corporală.
Tratamentul se începe cu o doză de 5 mg, administrată de două ori pe zi.
Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu atenție la intervale de trei zile până la obținerea unui efect terapeutic.
Pacienți cu insuficiență renală:
La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții cu dializă, se recomandă o reducere a dozei la 5 mg pe zi.
Ar trebui luat împreună cu mâncarea.
4.3. Contraindicații
Hipersensibilitate la baclofen
Ulcer gastric sau duodenal
4.4. Avertismente speciale
În timpul tratamentului cu baclofen, pot apărea agravarea sindromului psihotic, schizofrenie, condiții convulsive și confuzionale. La pacienții cu aceste simptome, medicamentul trebuie administrat cu precauție și pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.
Întreruperea bruscă a medicamentului poate provoca anxietate, halucinații, psihoze, stări maniacale, paranoia și stări convulsive și poate duce la exacerbarea stărilor spastice. Prin urmare, doza trebuie redusă treptat timp de 1-2 săptămâni.
Baclofenul este excretat în urină, în mare parte neschimbat. Prin urmare, trebuie să se acorde prudență atunci când se tratează pacienții cu insuficiență renală. La acești pacienți este necesară o reducere adecvată a dozei.
Se recomandă prudență la tratarea pacienților vârstnici cu baclofen (risc crescut de reacții adverse).
Pacienții cu epileptie care necesită tratament concomitent cu baclofen trebuie monitorizați clinic și prin EEG, deoarece s-a observat o reducere a eficacității anticonvulsivantelor și modificări ale caracteristicilor EEG cu baclofen.
La pacienții care necesită un tonus muscular crescut pentru menținerea poziției corporale verticale și, respectiv, a echilibrului, trebuie respectată precauție în timpul tratamentului cu baclofen. pentru a asigura o raza de miscare crescuta.
Baclofenul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții care primesc terapie antihipertensivă (posibilitate de interacțiune).
Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu accident vascular cerebral, suferință respiratorie sau insuficiență hepatică.
Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tonus animal crescut al vezicii urinare (poate apărea retenție urinară)
La unii pacienți tratați cu baclofen au fost observate niveluri serice crescute de AspAT, fosfatază alcalină sau glucoză. De aceea, se recomandă teste de laborator, în special la pacienții cu insuficiență hepatică și la diabetici.
4.5. Medicamente și alte interacțiuni
Când baclofenul este administrat concomitent cu alte medicamente ale SNC sau alcool, acesta crește efectul lor sedativ.
Baclofenul poate potența simptomele hiperkinetice la pacienții care iau săruri de litiu.
Antidepresivele triciclice pot potența efectul baclofenului, ceea ce poate duce la o reducere semnificativă a tonusului muscular.
Baclofenul poate potența efectul medicamentelor antihipertensive (poate fi necesară ajustarea dozelor).
Medicamentele care pot provoca insuficiență renală (de exemplu, ibuprofen) pot încetini excreția baclofenului, ceea ce poate duce la efecte toxice.
Confuzia mentală, halucinațiile și agitația pot apărea la pacienții cu boala Parkinson tratați cu levodopa sau carbidopa care au primit concomitent baclofen.
Baclofenul prelungește analgezia indusă de fentanil.
4.6. Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina:
Studiile efectuate la șobolani cărora li s-a administrat baclofen în doze de 13 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om a arătat că fetusii au dezvoltat hernii ombilicale mai frecvente. Nu s-au observat efecte teratogene la șoareci și iepuri. La șoarecii cărora li s-a administrat baclofen în doze zilnice de 17 sau 34 de ori mai mari decât doza recomandată la om, au fost raportate scăderea greutății corpului fetal și afectarea osificării scheletului.
În alte studii efectuate la șobolani femele pe o perioadă de 2 ani, s-au observat modificări ale ovarelor, a căror măsură a fost dependentă de doză.
Baclofenul traversează bariera placentară.
Nu există rezultate ale unor studii controlate de baclofen la femeile gravide.
Baclofenul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă, în opinia medicului curant, beneficiul tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial de vătămare a fătului.
Administrarea medicamentului în timpul alăptării:
Baclofenul trece în laptele matern.
Alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu baclofen.
4.7. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Medicamentul poate afecta în mod negativ activitățile care necesită o atenție sporită, o coordonare motorie și o luare rapidă de decizii (conducerea vehiculelor, utilizarea mașinilor, lucrul la înălțimi etc.).
4.8. Efecte adverse
Efectele secundare sunt cele mai frecvente la creșterea rapidă a dozei, la doze mari de baclofen sau la pacienții vârstnici.
Aceste efecte sunt de obicei tranzitorii și se rezolvă la reducerea dozei. Efectele secundare grave necesită întreruperea tratamentului.
Următoarele reacții adverse au fost observate la tratamentul cu baclofen:
sistem nervos central
sistem circulator
tract gastrointestinal
sistemul urogenital
4.9. Supradozaj
Următoarele reacții adverse ale SNC au fost observate în cazul supradozajului cu medicamente: somnolență, pierderea cunoștinței, comă, stop respirator.
Pot apărea și alte reacții, cum ar fi: stări de confuzie, halucinații, agitație, tulburări de acomodare, pierderea reflexului pupilar, hipotensiune musculară, convulsii mioclonice, reflexe scăzute sau dispărute, convulsii, dilatarea vaselor periferice, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, scădere la temperatura corpului, greață, vărsături, diaree, salivație excesivă, niveluri crescute de activități LDH, AspAT și AP.
Tratamentul supradozajului:
Nu există un antidot specific pentru baclofen.
În caz de supradozaj, este necesar să se inducă vărsăturile cât mai curând posibil sau să se efectueze spălături gastrice și să se administreze cărbune activat.
Pacienții aflați în comă trebuie intubați înainte de spălarea gastrică.
Dacă este necesar, trebuie administrate laxative.
La pacienții cu stop respirator, trebuie instituită respirația artificială și trebuie utilizat suport cardiac.
Potrivit unor autori, pentru intoxicațiile mai puțin severe, este adecvată administrarea intravenoasă de fizostigmină (la o doză de 1-2 mg timp de 5-10 minute), ceea ce elimină efectele adverse asupra SNC, în special somnolența și scăderea activității respiratorii. Dacă nu există nicio îmbunătățire a primei doze, se poate administra o a doua doză de fizostigmină după 30-60 de minute.
Se recomandă, de asemenea, creșterea aportului de lichide cu diuretice, ceea ce crește excreția urinară a baclofenului.
Dacă apar convulsii, diazepamul intravenos poate fi utilizat cu precauție.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: relaxant muscular central
Codul ATC: M03B X01
Baclofenul este un medicament care reduce tonusul excesiv al mușchilor scheletici în leziunile măduvei spinării. Medicamentul simultan (și în aceeași măsură) reduce reflexul pielii și tonusul muscular, dar reduce doar ușor amplitudinea reflexelor tendinoase.
Mecanismele activității sale includ probabil hiperpolarizarea nervilor ascendenți și inhibarea reflexelor monosinaptice și polisinaptice la nivelul coloanei vertebrale.
Studiile la animale au arătat că baclofenul accelerează metabolismul dopaminei. Cu toate acestea, la om nu s-au observat modificări ale concentrației de 5-hidroxiindolacetat sau de metaboliți dopaminici în lichidul cefalorahidian.
Deoarece baclofenul administrat în doze mari poate provoca depresia SNC, se ia în considerare și efectul acestuia asupra centrilor nervoși superiori.
5.2. Proprietăți farmacocinetice
Caracteristicile generale ale medicamentului (conform datelor publicate)
Baclofenul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal.
Absorbția este redusă cu doze mai mari.
Concentrațiile terapeutice (conform literaturii de specialitate) sunt în intervalul 80-395 ng/ml.
Studiile la animale au arătat că baclofenul este distribuit în multe țesuturi, dar traversează bariera hematoencefalică doar într-o mică măsură.
La pacienții tratați cu baclofen, concentrația maximă de Cmax (500-600 ng/ml) este atinsă la 2-3 ore după administrarea medicamentului și concentrația peste 200 ng/ml este menținută timp de 8 ore.
Baclofenul traversează bariera placentară.
Cantități minime de medicament trec, de asemenea, în laptele matern.
Aproximativ 30% din baclofen este legat de proteinele serice.
Aproximativ 15% din doza primită de baclofen este metabolizată în ficat prin dezaminare.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2,5 până la 4 ore.
70-80% din baclofen este excretat nemodificat prin urină sau sub formă de metaboliți. Restul se elimină în scaun.
După administrarea orală, medicamentul este aproape complet eliminat în 72 de ore.
5.3. Date preclinice de siguranță
(a) Toxicitate acută
Studiile de toxicitate acută (orală) au fost efectuate la șoareci și șobolani (femele). Baclofenul a determinat relaxarea mușchilor și dispariția reactivității la stimuli externi. Moartea animalelor experimentale a avut loc la 2-3 ore după administrarea medicamentului. LD50 al baclofenului administrat pe cale orală a fost de 251 mg/kg la șobolanii femele și de 130 mg/kg la șoarecii femele.
b) Toxicitate subacută
Baclofenul administrat oral șobolanilor la doze de 12,5 mg/kg și 25,1 mg/kg greutate corporală timp de șase săptămâni a blocat creșterea în greutate a șobolanilor și a determinat o reducere a greutății organelor interne (ficat și rinichi).
Examenul histopatologic nu a relevat modificări patologice la nivelul ficatului, inimii, rinichilor și plămânilor șobolanilor afectați.
Baclofenul administrat oral la șoareci la doze de 6,5 mg/kg și 13 mg/kg greutate corporală a redus coordonarea motorie la animalele experimentale.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienților
Lactosum monohydricum, solani amylum, gelatina, talc, magnezi stearas, ethylcellulosum.
6.2. Incompatibilități
6.3. Termen de valabilitate
6.4. Avertismente privind condițiile și metodele de depozitare
Produsul trebuie depozitat într-un loc uscat la o temperatură care nu depășește 25 ° C, ferit de lumină.
6.5. Proprietăți și compoziția ambalajului, dimensiunea ambalajului
Comprimatele Baclofen-Polpharma 10 mg și Baclofen-Polpharma 25 mg sunt ambalate în sticle de polipropilenă. Ambalaj exterior - cutie de hârtie, informații scrise pentru utilizatori.
Dimensiunea ambalajului: 50 comprimate
Avertismente cu privire la modul de manipulare a medicamentului
Nu există condiții speciale de manipulare.
6.7. Condiții și metodă de eliminare a produsului neutilizat
Returnați orice medicament neutilizat la farmacie.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Lucrări farmaceutice POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Polonia
8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
9. DATA PRIMEI AUTORIZAȚII
10. DATA ULTIMEI REVIZIUNI A TEXTULUI: