Ultima dată când am scris a fost despre persoanele care riscă să coaguleze excesiv propriul sânge și să dezvolte tromboză și embolie. Ceva despre ajutorarea acestor oameni astăzi. Mai exact despre medicamentele despre care se spune adesea că diluează sângele.

protecție

Aceste medicamente sunt numite experți de anticoagulante. După cum sugerează și numele, mecanismul acțiunii lor nu este subțierea sângelui, ci prevenirea coagulării (coagularea sângelui). Puteți actualiza modul în care are loc coagularea citind articolul http://paulenova.blog.sme.sk/c/376855/aby-sme-nevykrvacali.html.

Anticoagulanții fac imposibilă efectuarea lucrărilor pentru care sunt destinați factorii de coagulare. În funcție de modul în care o fac, îi împărțim în direct și indirect.

Direct afectează factorii maturi „adulți” care plutesc în sânge și așteaptă să poată combate sângerările. Și aici apare un anticoagulant direct care uimește factorul astfel încât să devină un inutil stricat de sânge. Anticoagulantele directe includ de ex. heparine cu greutate moleculară mică și așa-numitele noi anticoagulante (gatrans și xabans).

Indirect antiocoagulanții intervin și mai jos. Factorii „adulți” îi lasă în pace, concentrându-se pe factorii care se dezvoltă în prezent în ficat. Acestea îndepărtează substanța de care are nevoie factorul „tânăr” pentru dezvoltarea sa (în special vitamina K), iar rezultatul este din nou același - formarea unor infirmități de sânge incompetente. Cel mai cunoscut anticoagulant indirect este warfarina.

Avantajul este că acești factori de coagulare - înghețarea lor sunt departe de a putea forma cheaguri de sânge excesive și pun în pericol pacientul cu tromboză (despre care puteți citi aici: http://paulenova.blog.sme.sk/c/377532/hrozba -skryta-v -our-zilach-o-tromboză-și-embolie.html). Pe de altă parte, dacă accidental sună o sirenă într-un flux sanguin plin de factori disfuncționali: „Atenție, sângerare!”, Apare haosul și ce factori sănătoși de coagulare pot face cu spatele stâng poate duce la o situație periculoasă. Prin urmare, sângerarea este un efect secundar logic și așteptat al acestor medicamente și, prin urmare, este un avantaj pentru medic să aibă în rezervă un anticorp care poate neutraliza rapid anticoagulantul dacă este necesar.

Poate ați observat că încă scriu doar despre efectul asupra factorilor de coagulare și că nu am scris nimic despre modul în care anticoagulanții luptă cu cheagurile deja formate. Adevărul este că sunt neputincioși împotriva lor. Pentru acestea, avem alte medicamente care descompun cheagurile deja formate - fibrinolitice.

Și acum să ne uităm la cele mai utilizate anticoagulante.

Aproape oricine a fost operat vreodată sau a avut o spitalizare mai lungă este familiarizat cu heparinele cu greutate moleculară mică. Heparine cu greutate moleculară mică sunt adepți ai heparinei, care a fost utilizată pe scară largă în medicină până de curând. Cu toate acestea, acest medicament a avut mai multe efecte secundare, efectul său a fost foarte volatil și, prin urmare, au fost necesare prelevări constante de sânge și teste de laborator. Prin modificarea moleculei de heparină, oamenii de știință au produs substanțe similare, de ex. (numele companiei este întotdeauna dat între paranteze): Nadroparin (Fraxiparine), Enoxaparin (Clexane) și Dalteparin (Fragmin). Acestea sunt utilizate de obicei doar pentru o perioadă scurtă de timp, deoarece trebuie administrate subcutanat, adică ca injecție în țesutul subcutanat al abdomenului sau coapsei. Prin urmare, utilizarea lor mai lungă ar fi destul de neplăcută pentru pacient. Au puține efecte secundare iar efectul lor este foarte stabil. Ca urmare, nu sunt necesare inspecții. Ele sunt o prevenire excelentă a trombozei la persoanele care au o tendință crescută ca sângele să se coaguleze doar temporar, de exemplu atunci când trebuie să stea nemișcate câteva zile după operație. Atunci când sunt împreună, nu vor mai avea nevoie de niciun medicament și vor avea doar amintiri estompate de injecții neplăcute.

Dar ce se întâmplă cu persoanele cu risc de tromboză pe termen lung care au fibrilație atrială, o valvă cardiacă artificială sau au depășit o embolie? Un medicament care poate fi administrat sub formă de tablete este potrivit pentru acestea. Până de curând, singurul astfel de anticoagulant era warfarina.

Povestea acestei substanțe este foarte interesantă. Totul a început în anii 1920 în Canada, unde vitele au început să moară de nicăieri de la o boală misterioasă manifestată prin sângerări inexplicabile în organele interne. Fermierii au observat că boala este mai răspândită în lunile umede, iar cercetătorii locali au confirmat ulterior că cauza este mucegaiul infestat cu mucegai. Câțiva ani mai târziu, cercetătorii au izolat medicamentul și a fost folosit ca otravă eficientă pentru șobolani. Abia mult mai târziu i sa dat seama că cineva poate folosi warfarina mai generos și au fost lansate o serie de studii clinice care au confirmat efectul pozitiv al warfarinei ca anticoagulant oral (sub formă de tablete). De atunci, a curs multă apă și warfarina a devenit unul dintre cele mai utilizate medicamente.

Warfarina acționează ca un antivitamin K. După cum știm deja, vitamina K este esențială pentru formarea unor factori de coagulare și, prin urmare, deficiența sa previne formarea excesivă de cheaguri. Când se administrează warfarină, apare deficitul de vitamina K și încep să se formeze factori disfuncționali. Cu toate acestea, formarea de noi factori de coagulare durează câteva zile și, prin urmare, efectul warfarinei începe treptat. În plus, producția de proteine ​​C și S, care au rolul opus în sânge ca factori de coagulare, este, de asemenea, dependentă de vitamina K pentru a menține coagularea sub control. Formarea lor durează mai puțin decât sinteza factorilor de coagulare și, prin urmare, paradoxal, există o perioadă intermediară la începutul utilizării warfarinei, când există încă suficienți factori de coagulare funcționali în sânge, dar există deja o lipsă de proteine ​​anticoagulante funcționale și încearcă să previi). Prin urmare, pacienții trebuie să ia heparină concomitentă cu greutate moleculară mică la începutul tratamentului.

În schimb, atunci când trebuie să anulăm efectul warfarinei (în caz de sângerare), vi se va părea că vitamina K este un anticorp adecvat. Cu toate acestea, efectul său începe mai încet (până la maturizarea factorilor de coagulare funcționali),.

Mecanismul de acțiune al warfarinei este, de asemenea, legat de așa-numita dietă warfarină. Pacienții trebuie să încerce să evite consumul excesiv de alimente bogate în vitamina K (care sunt în principal diferite legume verzi). Consumându-l, acestea reduc efectul medicamentului și medicul este apoi obligat să aplice doze mai mari, ceea ce, totuși, crește și riscul de efecte secundare. Este destul de logic. Încercarea de a reduce cantitatea de vitamina K din organism cu medicamentul în timp ce o umpleți cu vitamina K sună destul de prost, dar nu?

Apropo de aceste doze, aceasta este o altă problemă de tratament. Cel mai bine este ca pacienții să mențină un INR (sau așa - numitul Quicku, care este un test de sânge care este o imagine a vitezei cu care cheagurile de sânge ale unui pacient) într-un anumit interval. Când valoarea este mai mică decât cea optimă, pacientul tinde să formeze cheaguri. Atunci când valoarea este mai mare, există un risc mai mare de sângerare. La începutul tratamentului, medicul trebuie să stabilească la fiecare pacient prin creșterea treptată a dozei la care doză va ajunge la valoarea INR dorită. Acest lucru se datorează faptului că warfarina este procesată în organism de enzima hepatică CYP450, care funcționează la viteze diferite pentru fiecare persoană. Prin urmare, este posibil să luați doze mult mai mari decât vecinul dumneavoastră cu aceeași boală și numai pentru că prelucrați warfarina cu o rată diferită de cea a acestuia. După stabilirea tratamentului, efectul warfarinei este mai stabil, dar poate fi în continuare afectat de mulți factori (de exemplu, dieta menționată). Prin urmare, pacienții merg la controale regulate, cum este INR-ul lor.

Un alt disconfort este asociat cu enzima CYP450. Această enzimă procesează, de asemenea, multe alte medicamente. Și imaginați-vă că trebuie să faceți mai multe lucruri simultan. Se poate întâmpla cu ușurință ca munca dvs. să fie departe de a fi optimă. Și așa este cu CYP-ul nostru. Warfarina poate afecta activitatea acestei enzime în ficat și poate crește sau reduce efectul altor medicamente prin modificarea vitezei de lucru a acesteia. În schimb, alte medicamente pot crește sau scădea efectul warfarinei.

În plus, warfarina (și nu numai el) folosește o formă de transport public sub formă de proteine ​​din sânge pentru transportul de sânge de care se leagă. Medicamentul nu este activ în timpul transportului. Doar acele molecule care plutesc liber prin sânge care nu au pătruns în sânge sunt funcționale. Deci, ce se întâmplă atunci când luăm unele dintre medicamentele contraindicate în același timp cu warfarina? Se poate întâmpla ca warfarina să crească nivelul unui alt medicament ocupându-l în locuri din transportul public al sângelui și astfel să crească numărul moleculelor sale nelegate (funcționale) și efectul general. În schimb, alte medicamente pot ocupa siturile warfarinei.

Prin urmare, pacienții trebuie instruiți cu privire la medicamentele care pot și nu se pot combina cu warfarina. De exemplu, în caz de durere, este recomandabil să luați Paralen, dar nu Ibalgin.

După cum puteți vedea, în ciuda numărului de oameni care iau warfarină în prezent, este departe de a fi un medicament ideal. Prin urmare, oamenii de știință lucrează la dezvoltarea de noi anticoagulante sub formă de tablete. În prezent există mai multe: apixaban, dabigatran, rivaroxaban. Se pare că încep să înlocuiască treptat warfarina. Până în prezent, ele par a fi eficiente, cu puține efecte secundare și nu este nevoie de o monitorizare constantă. Se știe deja că nu sunt potrivite, de exemplu, pentru pacienții cu rinichi deficienți. În plus, spre deosebire de warfarina utilizată în mod obișnuit (în care medicul este mai mult sau mai puțin surprins), există încă mai multe întrebări în jurul lor și modul în care acestea afectează pacienții pe termen lung este încă studiat.

Cine știe, poate peste câțiva ani, warfarina (asemănătoare cu heparina) a fost doar un capitol din istoria medicinei. Până atunci, totuși, rămâne în continuare standardul. Un medicament care salvează mulți pacienți prin interferența cu cascada de coagulare.