tbl 30x1 mg (bli.)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

Denerel poate

DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

DENEREL

COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ A MEDICAMENTULUI

Fiecare comprimat conține 1,38 mg ketotifen hidrogen fumarat, echivalent cu 1 mg ketotifen.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

FORMA FARMACEUTICĂ

Aspect al produsului: tablete rotunde albe, plate, cu diametrul de 8 mm, cu o linie de scor pe o parte a tabletei.

DATE CLINICE

Indicații terapeutice

Profilaxie pe termen lung

astm bronșic (toate formele, inclusiv mixtele)

simptome astmatice asociate cu febra fânului.

Denerel nu poate întrerupe atacurile de astm avansat.

Profilaxia și tratamentul bolilor alergice care afectează mai multe sisteme de organe:

urticarie acută și cronică

rinită alergică și conjunctivită.

Doze și mod de administrare

Adulți

1 comprimat (1 mg) de două ori pe zi (cu mese dimineața și seara). La pacienții sensibili la efectele depresive ale medicamentelor, se recomandă o creștere lentă a dozei în prima săptămână de tratament, care este inițial 1/2 comprimat de două ori pe zi și este crescută la doza terapeutică completă. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la 4 mg, i. 2 comprimate de două ori pe zi. La doze mai mari, se poate aștepta un debut accelerat al acțiunii.

Copii cu vârsta de 3 ani și peste: 1 comprimat de două ori pe zi (cu mese dimineața și seara).

Notă

Realizarea efectului terapeutic complet în profilaxia astmului bronșic poate necesita un tratament de câteva săptămâni. De aceea, se recomandă ca pacienții care nu răspund adecvat la tratament timp de câteva săptămâni să continue tratamentul cu Denerel timp de cel puțin 2-3 luni.

Tratament concomitent cu bronhodilatatoare: dacă bronhodilatatoarele sunt administrate concomitent cu Denerel, bronhodilatatoarele pot fi utilizate mai rar.

Dacă Denerel trebuie întrerupt, acesta trebuie făcut treptat pe o perioadă de 2-4 săptămâni. Simptomele astmului bronșic pot reveni.

Utilizare la copii

Observațiile clinice sunt în concordanță cu constatările farmacocinetice și indică faptul că pot fi necesare doze mai mari în mg/kg greutate corporală la copii decât la adulți pentru a obține rezultate optime. Aceste doze mai mari sunt tolerate, precum și dozele mai mici (vezi și 5.2 Proprietăți farmacocinetice).

Utilizarea la pacienții vârstnici

Experiența cu ketotifen a arătat că nu există cerințe speciale de tratament pentru pacienții vârstnici.

Contraindicații

Hipersensibilitate la ketotifen sau la oricare dintre excipienți (vezi 6.1 Lista excipienților).

Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Tratamentul antiastmatic profilactic și simptomatic nu trebuie întrerupt brusc la inițierea tratamentului pe termen lung cu ketotifen. Este extrem de important să respectați terapia sistemică cu corticosteroizi datorită posibilității insuficienței suprarenale la pacienții dependenți de steroizi. La acești pacienți, poate dura până la un an pentru ca reacția normală hipofizo-suprarenală la stres să reapară.

Administrarea concomitentă a medicamentelor hipoglicemiante orale poate duce în unele cazuri la o scădere reversibilă a numărului de trombocite. Prin urmare, numărul de trombocite trebuie monitorizat la acești pacienți.

Convulsiile au fost raportate foarte rar în timpul tratamentului cu ketotifen. Deoarece ketotifenul poate reduce pragul convulsivant, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de epilepsie.

Medicamente și alte interacțiuni

Denerel poate potența efectul alcoolului, pacienții trebuie sfătuiți să nu bea alcool.

Denerel poate potența efectul deprimantelor SNC și antihistaminice.

Sarcina și alăptarea

Nu se recomandă utilizarea ketotifenului în timpul sarcinii. Este probabil ca ketotifenul să fie excretat în laptele uman. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu ketotifen.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Reacțiile pacienților se pot agrava în primele zile de tratament, prin urmare, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.

Efecte adverse

Ketotifenul este de obicei bine tolerat, de obicei reacțiile adverse apar la începutul tratamentului și dispar spontan după câteva zile. Cele mai frecvente efecte sunt somnolență, somnolență, amețeli și uscăciunea gurii. Ocazional, au apărut simptome de stimulare a sistemului nervos central, cum ar fi agitație, iritabilitate, insomnie și nervozitate. De asemenea, a fost raportată creșterea în greutate.

Cazurile de cistită sunt rare. Foarte rar, ketotifenul poate determina creșteri ale enzimelor hepatice și ale hepatitei. Au existat cazuri izolate de reacții cutanate severe (eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson) care au apărut la aproximativ 1 din 2000.000 de pacienți care au luat ketotifen.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu ketotifen includ somnolență până la depresie severă, confuzie, amețeli, nistagmus, cefalee, dezorientare, tahicardie, hipotensiune și comă reversibilă. Pot apărea excitații excesive sau convulsii, în special la copii. Datorită bradicardiei și depresiei respiratorii, este necesară o monitorizare atentă. Se recomandă spălarea gastrică sau vărsăturile pentru a elimina medicamentul. Barbiturice cu acțiune scurtă sau benzodiazepine pot fi administrate în caz de agitație sau convulsii. Alte tratamente sunt simptomatice și de susținere.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antialergic, antiastmatic

Codul ATC: R06AX17

Ketotifenul este un medicament antiastmatic non-bronhodilatator care inhibă efectul anumitor substanțe endogene cunoscute sub numele de mediatori inflamatori și are astfel un efect antialergic.

Datele experimentale indică faptul că activitatea antiastmatică se poate manifesta prin inhibarea eliberării mediatorilor alergici cunoscuți, cum ar fi histamina și leucotrienele, suprimarea activării citozinei eozinofilelor și, astfel, inhibarea progresiei eozinofilelor în regiunea inflamatorie și inhibarea hiperactivității căilor respiratorii asociate cu activarea trombocitelor. activator de trombocite (PAF) sau este cauzat de activarea nervului datorită expunerii la alergeni sau a utilizării simpatomimetice. Ketotifenul este, de asemenea, un blocant necompetitiv al receptorilor histaminei (H1).

Proprietăți farmacocinetice

Alimentele nu afectează biodisponibilitatea. După administrarea orală, ketotifenul este aproape complet absorbit. Datorită efectului de primă trecere a ficatului de aproximativ 50%, biodisponibilitatea este, de asemenea, de aproximativ 50%. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 2-4 ore. Aproximativ 75% din ketotifen este legat de proteinele plasmatice. Excreția este bifazică, cu un timp de înjumătățire scurt de 3-5 ore, urmat de un timp de înjumătățire mai lung de 21 de ore. Aproximativ 1% din ketotifen este excretat nemodificat în urină timp de 48 de ore și 60-70% ca metaboliți. Metabolitul principal este ketotifen-N-glucuronid. Restul este excretat în fecale.

Date preclinice de siguranță

Toxicitate acuta

În studiile de toxicitate acută a ketotifenului la șoareci, șobolani și iepuri, valorile LD50 mai mari de 300 mg/kg greutate corporală au fost determinate la administrarea orală și 5-20 mg/kg la administrarea intravenoasă. Efectele secundare cauzate de supradozaj au fost dispneea și excitația motorie, urmate de convulsii și somnolență. Simptomele toxice au apărut rapid și au dispărut în câteva ore. Nu s-au observat efecte cumulative sau tardive. Nu a fost demonstrat potențialul ketotifenului de a induce hipersensibilitate cutanată prin injecție intracutanată la cobai.

Mutagenicitate

Ketotifenul și metaboliții săi nu aveau potențial genotoxic atunci când au fost monitorizate inducerea in vitro a unei mutații genice în Salmonella typhimurium, aberații cromozomiale în celulele V79 de hamster chinezesc sau deteriorarea ADN-ului primar în culturile de hepatocite de șobolan. Nu s-a observat efect clastogen in vivo (analiza citogenetică a celulelor măduvei osoase ale hamsterului chinez și determinarea micronuclei în măduva osoasă a șoarecelui). În mod similar, nu s-au observat efecte mutagene asupra celulelor germinale masculine de șoarece la testul letal dominant.

Cancerogenitate

Nu a fost observat potențial cancerigen la șobolanii hrăniți continuu timp de 24 de luni la cea mai mare doză tolerată de 71 mg/kg ketotifen zilnic. Efectele tumorogene nu au fost observate la șoarecii hrăniți cu 88 mg/kg greutate corporală cu alimente timp de 74 de săptămâni.

Toxicitate reproductiva

Potențialul embriotoxic sau teratogen al ketotifenului nu a fost observat la șobolani și iepuri. La șobolanii masculi, administrarea medicamentului timp de 10 săptămâni înainte de împerechere (adică mai lungă decât ciclul spermatogen complet) nu a afectat fertilitatea la o doză tolerată de 10 mg/kg pe zi.

Ketotifenul nu a avut niciun efect advers asupra fertilității feminine la șobolani, precum și asupra dezvoltării prenatale, sarcinii și înțărcării, atunci când a fost administrat pe cale orală la doze de până la 50 mg/kg pe zi, deși s-a observat toxicitate nespecifică la femeile gravide la doze de 10 mg/kg Si mai sus. În mod similar, nu s-a observat niciun efect advers al tratamentului perinatal. Ca o consecință a toxicității materne, s-au observat o reducere a supraviețuirii puilor și o încetinire a creșterii în greutate în primele zile de dezvoltare postnatală la doze mari de 50 mg/kg pe zi.

DATE FARMACEUTICE

Lista excipienților

Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, croscarmellosum natricum, cellulosum pulvis, magnesii stearas.