sol inj 5x1 ml/1 mg (amp. sticlă)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Anexa nr. 2 la notificarea unei modificări a înregistrării ev.č.2009/07838

noradrenalin

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Tartrat de noradrenalină 1,88 mg

(= noradrenalină 1 mg) în 1 ml soluție injectabilă (1: 1000).

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluție incoloră limpede fără impurități mecanice

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Profilaxia sau terapia hipotensiunii acute, eventual. terapia stărilor de șoc (care nu răspund la reaprovizionarea lichidelor în infarctul miocardic, traume, sepsis, insuficiență renală, chirurgie cardiacă, decompensare cronică cardiacă, intoxicație cu medicamente, reacție anafilactică etc.).

Noradrenalina este potrivită atât pentru copii, cât și pentru adulți, numai pentru utilizare pe termen scurt.

4.2 Doze și mod de administrare

Noradrenalina se administrează exclusiv sub formă de perfuzie intravenoasă, diluată cu glucoză 5%, dacă este necesar. 5% glucoză în ser fiziologic (glucoza previne oxidarea, ceea ce ar reduce eficacitatea medicamentului).

Dozajul este individual, administrat în medie 0,1 mg la 10 kg greutate corporală timp de 1-2 ore.

Copiilor li se administrează 0,1 μg/min, maxim 1 μg/min în funcție de tensiunea arterială. Se administrează adulților la început 0,5 - 1 μg/min, viteza de administrare este ajustată în funcție de nivelul tensiunii arteriale, doza de întreținere este de 2 - 12 μg/min.

Pacienților cu șoc refractar li se poate administra până la 30 μg/min.

Infuzia trebuie administrată într-o venă mare sau direct în circulația centrală.

Medicamentele cu noradrenalină pot fi adăugate la anestezicele de infiltrație locală în concentrație de 1: 200.000.

4.3 Contraindicații

Stenoza subaortică, feocromocitom, tahiaritmie sau fibrilație ventriculară, hipertensiune. Hipersensibilitate la noradrenalină sau la oricare dintre excipienți.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

În hipovolemie, volumul de sânge trebuie completat înainte de administrarea noradrenalinei.

În infarctul miocardic, doze mai mari de noradrenalină pot duce la ischemie miocardică prin creșterea cererii de oxigen.

Noradrenalina accelerează, de asemenea, conducerea miocardului și crește activitatea pacemetrelor ectopice.

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, ritmul cardiac, funcția rinichilor, eventual. ECG.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Anestezicele prin inhalare, în special halotanul, sensibilizează miocardul și cresc riscul de aritmii severe.

Antidepresivele triciclice și maprotilina pot potența efectele cardiovasculare ale norepinefrinei ducând la hipertensiune arterială severă, hiperpirexie, tahicardie și aritmii.

Administrarea concomitentă de beta-blocante cu noadrenalină duce la inhibarea reciprocă. Cocaina, chiar și atunci când este administrată local, poate potența efectele cardivasculare ale noradrenalinei.

Deși administrarea concomitentă de digoxină poate fi benefică terapeutic, aceasta duce la creșterea inotropiei și la un risc crescut de aritmii.

Aplicarea concomitentă de alcaloizi ergotici (în special ergotamina) poate duce la o vasoconstricție mai semnificativă cu riscul de ischemie la gangrenă. Aceste substanțe, precum și oxitocina, pot crește, de asemenea, efectul presor al norepinefrinei (ducând la hemoragie cerebrală).

Inhibitorii MAO și selegilina prelungesc și sporesc efectele presorului și stimularea cardiacă a noradrenalinei, care pot provoca cefalee, vărsături, aritmii (în mod excepțional până la criza hipertensivă și hiperpiretică severă).

4.6 Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii de toxicitate asupra funcției de reproducere la animale.

Nu există studii controlate la femeile gravide sau care alăptează.

Medicamentul traversează bariera placentară și reduce fluxul sanguin către placentă.

Nu se știe dacă norepinefrina este excretată în laptele uman.

Administrarea în timpul sarcinii și alăptării trebuie individualizată în ceea ce privește beneficiul potențial pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită indicațiilor medicamentului, nu este necesară atenția deplină a pacientului.

4.8 Reacții adverse

La doze mari pot apărea anginoze, dispnee, bradicardie și tahicardie, hipotensiune și hipertensiune arterială, palpitații, aritmii ventriculare.

Dureri de cap, greață sau vărsături, neliniște neobișnuită și nervozitate sunt frecvente.

4.9 Supradozaj

Cea mai proeminentă manifestare este o formă mai severă de hipertensiune arterială acută. Deoarece efectul substanței active este de scurtă durată, este de obicei suficient să se limiteze viteza perfuziei sau să se întrerupă perfuzia. Dacă tensiunea arterială nu scade suficient, se pot administra blocante alfa-adrenergice cu acțiune scurtă.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

GRUP FARMACOTERAPEUTIC Simpatomimetic.

Codul ATC: C01CA03

Noradrenalina (norepinefrina) stimulează receptorii alfa și beta-adrenergici într-o manieră dependentă de doză.

La doze de până la 2 μg/min, provoacă în principal absorbția crescută de potasiu în celulele musculare scheletice, activarea glicogenolizei în ficat, relaxarea semnificativă a mușchilor netezi uterini și respiratori și crește moderat puterea și frecvența bătăilor inimii.

La doze de 4-10 μg/min, aceleași efecte asupra mușchiului scheletic, a mușchilor netezi uterini și respiratori, activarea glicogenolizei hepatice, a efectelor cardiace potențate și a efectelor slabe asupra celor mai inervați mușchi neted vascular și pilomotor (vasoconstricție, midriază și Come .).

La doze peste 10 μg/min, rămân aceleași efecte asupra mușchiului scheletic, a mușchiului neted uterin, a tractului respirator și a inimii, activarea glicogenolizei în ficat, efectele asupra întregului mușchi neted vascular și pilomotor sunt semnificativ îmbunătățite, există o creștere a totalului rezistență periferică (presiune sistolică și diastolică), creșterea agregării plachetare și inhibarea lipolizei în adipocite.

Creșteri suplimentare ale dozei duc la vasoconstricție la nivelul vaselor cutanate și în zona splanchnică, ducând la ischemie splanchnică (aceasta poate facilita translocația bacteriană din intestin), scăderea motilității intestinale și a fluxului sanguin renal (rezistență vasculară crescută, perfuzie renală). fapt crește paradoxal la pacienții hipotensivi deoarece norepinefrina crește și tensiunea arterială sistolică).

5.2 Proprietăți farmacocinetice

După administrarea intravenoasă, norepinefrina este rapid inactivată enzimatic în plasmă, ficat și rinichi de către MAO (monoaminooxidază) și COMT (catecol-O-metiltransferază) la metaboliți inactivi. Prin urmare, timpul său de înjumătățire biologică este de numai 1 minut (durata totală a efectului său 1-6 minute). Acesta traversează placenta, dar nu bariera hematoencefalică. Este excretat în 95% din urină sub formă de metaboliți.

5.3 Date preclinice de siguranță

Toxicitate acută (LD50) la șobolan i.v. este de 0,1 mg/kg.

Nu s-au efectuat studii pe termen lung de carcinogenitate și mutagenitate.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Disulfit de sodiu, dihidrat disodic disodic, apă injectabilă.

6.2 Incompatibilități

În soluțiile cu pH alcalin, substanța activă este inactivată.

6.3 Perioada de valabilitate

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

Într-un loc uscat la o temperatură de 10 ° C-25 ° C, protejați-vă de lumină.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Tipul ambalajului: fiolă de sticlă, inserție adecvată cu partiții, informații scrise pentru utilizatori, cutie de hârtie.

Dimensiunea ambalajului: 5 x 1 ml

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Pentru perfuzie intravenoasă. Nu trebuie administrat subcutanat sau intramuscular.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Zentiva k.s., Praga, Republica Cehă

8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI

10. DATA ULTIMEI REVIZIUNI A TEXTULUI