Anexa nr. 1 la notificarea modificării, ev. nr.: 2019/06142-ZIB
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Acarian Nakom 100 mg/25 mg
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 100 mg levodopa și 25 mg carbidopa.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate galbene, ovale, biconvexe, marcate pe o parte.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Acarianul Nakom este indicat pentru tratamentul bolii Parkinson și a sindromului Parkinson. Ameliorează multe dintre simptomele parkinsonismului, în special rigiditatea și bradikinezia. Acarianul Nakom este adesea utilizat cu succes pentru a trata tremurul, disfagia, sialoreia și instabilitatea posturală asociate cu boala Parkinson și sindromul Parkinson.
În timp ce răspunsul terapeutic după administrarea de levodopa în monoterapie este neregulat, semnele și simptomele bolii Parkinson nu sunt controlate uniform pe tot parcursul zilei, înlocuirea acestuia cu acarianul Nakom suprimă în mod eficient fluctuațiile răspunsului terapeutic.
Administrarea acarianului Nakom reduce unele dintre efectele secundare cauzate de levodopa singură, permițând mai multor pacienți să obțină o ameliorare adecvată a simptomelor bolii Parkinson.
Acarianul Nakom este administrat și pacienților cu parkinsonism care iau preparate vitaminice cu vitamina B6 (clorhidrat de piridoxină).
4.2 Doze și mod de administrare
Doza zilnică optimă a acarianului Nakomu este determinată individual pentru fiecare pacient printr-o titrare atentă. Acarianul Nakom este disponibil într-un raport de combinație 4: 1 dintre levodopa și carbidopa.
Tableta pentru acarieni Nakomu poate fi ușor înjumătățită.
Instrucțiuni generale
Doza trebuie ajustată la nevoile individuale ale pacientului, ceea ce poate necesita ajustarea dozei individuale și a frecvenței de administrare.
Studiile indică faptul că decarboxilaza cu impact periferic este saturată cu carbidopa la o doză zilnică de 70 până la 100 mg. Pacienții care iau mai puține carbidopa sunt mai predispuși la greață și vărsături.
Medicamentele antiparkinsoniene standard pot fi administrate în timpul administrării acarianului Nakom, cu excepția levodopa în monoterapie, dar doza lor poate fi necesară ajustării.
Doza inițială obișnuită
Cel mai bine se începe administrarea cu 1 comprimat de acarian Nakomu 100 mg/25 mg de 3 ori pe zi, pentru a da 75 mg de carbidopa zilnic. Doza poate fi crescută, dacă este necesar, cu 1 comprimat pe zi sau din două în două zile până la maximum 8 comprimate de acarian Nakomu 100 mg/25 mg pe zi.
Răspunsul terapeutic a fost observat în prima zi, uneori după o singură doză. Eficacitatea maximă se obține de obicei în decurs de 7 zile, comparativ cu săptămâni sau luni de levodopa singură.
Instrucțiuni pentru trecerea de la tratamentul cu levodopa la acarianul Nakom
Deoarece atât efectele terapeutice, cât și cele adverse apar mai rapid cu acarianul Nakomom decât cu levodopa în monoterapie, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape în timpul ajustării dozei. În special, mișcările involuntare apar mai rapid cu acarianul Nakom decât cu levodopa. Reducerea dozei poate fi necesară dacă apar mișcări involuntare. Blefarospasmul poate fi un semn precoce al unui supradozaj la unii pacienți.
Levodopa trebuie întrerupt cu cel puțin 12 ore înainte de începerea tratamentului cu acarianul Nakomom (24 de ore pentru medicamentele cu levodopa cu eliberare lentă). Doza zilnică de acarian Nakomu trebuie să fie de aproximativ 20% din doza zilnică de levodopa administrată anterior.
Pacienții care iau mai puțin de 1500 mg de levodopa zilnic trebuie să înceapă să ia 1 comprimat de acarian Nakomu 100 mg/25 mg de 3-4 ori pe zi. Doza inițială recomandată pentru majoritatea pacienților care iau mai mult de 1500 mg de levodopa pe zi este de 1 comprimat de levodopa/carbidopa 250 mg/25 mg de 4 ori pe zi.
Dozare de întreținere
Terapia trebuie individualizată și ajustată în funcție de efectul terapeutic dorit. Trebuie administrate cel puțin 70 până la 100 mg de carbidopa pe zi pentru a obține inhibarea optimă a decarboxilării extracerebrale a levodopa.
Dacă trebuie administrată mai multă levodopa, acarianul Nakom 100 mg/25 mg va fi înlocuit cu un medicament levodopa/carbidopa 250 mg/25 mg. Dacă este necesar, doza de levodopa/carbidopa 250 mg/25 mg poate fi crescută cu jumătate de comprimat sau 1 comprimat în fiecare zi sau în fiecare zi până la o doză maximă de 8 comprimate pe zi. Experiența cu doze zilnice totale de carbidopa de peste 200 mg este limitată.
Doza maximă recomandată
Doza zilnică maximă recomandată este de 200 mg carbidopa și 2 g levodopa, adică 3 mg/kg carbidopa și 30 mg/kg levodopa la un pacient cu greutatea de 70 kg.
4.3 Contraindicații
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor neselectivi ai monoaminooxidazei (MAO) cu levodopa/carbidopa este contraindicată. Acești inhibitori trebuie întrerupți cu cel puțin 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu levodopa/carbidopa. Levodopa/carbidopa poate fi administrat concomitent cu un inhibitor MAO selectiv pentru MAO tip B (de exemplu selegilină HCI) la dozele recomandate (vezi pct. 4.5).
Levodopa/carbidopa este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la levodopa, carbidopa sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 și la pacienții cu glaucom unghiular acut.
Deoarece levodopa poate activa melanomul malign, levodopa/carbidopa nu trebuie utilizat la pacienții cu leziuni cutanate suspectate nediagnosticate sau la pacienții cu antecedente de melanom.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Levodopa/carbidopa nu este recomandată pentru tratamentul reacțiilor extrapiramidale induse de medicamente.
Levodopa/carbidopa poate fi administrat pacienților care au luat deja levodopa în monoterapie. Cu toate acestea, levodopa trebuie oprită cu cel puțin 12 ore înainte de începerea levodopa/carbidopa.
Dischinezii pot apărea la pacienții tratați numai cu levodopa, deoarece carbidopa permite trecerea mai multor levodopa în creier, producând mai multă dopamină. Apariția diskineziei poate necesita reducerea dozei.
La fel ca levodopa, levodopa/carbidopa poate provoca mișcări involuntare și tulburări mentale. Se consideră că aceste reacții se datorează creșterii nivelurilor de dopamină din creier după administrarea levodopa. Utilizarea levodopa/carbidopa poate provoca recurență. În acest caz, poate fi necesară reducerea dozei.
Toți pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru depistarea depresiei suicidare.
Levodopa/carbidopa trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu psihoză sau cu antecedente de psihoză.
Se recomandă prudență la administrarea concomitentă a medicamentelor psihoactive cu levodopa/carbidopa (vezi pct. 4.5).
Levodopa/carbidopa nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. 4.6).
Levodopa/carbidopa trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare sau pulmonare severe, astm bronșic, afecțiuni renale, ficat sau tulburări endocrine, pacienți cu antecedente de ulcer peptic (datorită posibilelor sângerări gastro-intestinale superioare) și.
Levodopa/carbidopa trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de infarct miocardic care prezintă aritmii atriale, nodale sau ventriculare reziduale. La acești pacienți, funcția cardiacă trebuie monitorizată cu deosebită atenție la începutul tratamentului și în timpul titrării dozei.
Pacienții cu glaucom cronic cu unghi larg pot fi tratați cu precauție cu levodopa/carbidopa, cu condiția ca presiunea lor intraoculară să fie bine controlată și modificările presiunii intraoculare a pacientului să fie atent monitorizate în timpul tratamentului.
După încetarea bruscă a medicamentelor antiparkinsoniene, a fost raportat un complex de simptome asemănătoare sindromului neuroleptic malign, inclusiv rigiditate musculară, febră, modificări mentale și creatinin fosfokinază serică crescută. Din aceste motive, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape în cazul unei reduceri bruște a dozei de levodopa/carbidopa, mai ales dacă pacientul ia neuroleptice.
Levodopa a fost asociată cu somnolență și episoade de debut brusc al somnului. Foarte rar, a fost raportată apariția bruscă a somnului în timpul activității zilnice, în unele cazuri, fără știrea pacientului sau semne de avertizare. Pacienții trebuie informați cu privire la acest lucru și, de asemenea, sfătuiți să fie precauți atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje în timpul tratamentului cu levodopa. Pacienții care suferă de somnolență și/sau episoade de debut brusc al somnului nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
În plus, trebuie avută în vedere reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Ca și în cazul terapiei cu levodopa, se recomandă examinarea regulată a funcției hepatice, hematopoietice, cardiovasculare și renale în timpul tratamentului cu levodopa/carbidopa pe termen lung.
Dacă este necesară anestezie generală, levodopa/carbidopa se administrează atât timp cât pacientul este capabil să ia medicamentul pe cale orală. Dacă tratamentul este întrerupt treptat, dozele zilnice obișnuite pot fi administrate imediat ce pacientul este capabil să ia medicamentul.
Studiile epidemiologice au arătat că pacienții cu boala Parkinson prezintă un risc mai mare de a dezvolta melanom decât populația generală (de aproximativ 2-6 ori mai mare). Nu se știe dacă riscul crescut observat a fost cauzat de boala Parkinson sau de alți factori, cum ar fi medicamentele utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson.
Prin urmare, pacienții și profesioniștii din domeniul sănătății trebuie monitorizați în mod regulat pentru apariția melanoamelor dacă pacienții iau levodopa/carbidopa pentru orice indicație. Acolo unde este posibil, trebuie efectuate examinări regulate ale pielii de către persoane calificate (de exemplu, dermatologi).
Tulburări de control al stimulului
Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru apariția tulburărilor de control al stimulului. Pacienții și îngrijitorii acestora trebuie informați că pacienții tratați cu agoniști de dopamină și/sau alte medicamente dopaminergice care conțin levodopa, inclusiv levodopa/carbidopa, pot prezenta jocuri de noroc patologice, libido crescut, hipersexualitate, boli sau cumpărături, supraalimentare și alimentație compulsivă. Dacă apar astfel de simptome, tratamentul trebuie reevaluat.
Sindromul de reglare a dopaminei (DDS) este o tulburare de dependență observată la unii pacienți tratați cu carbidopa/levodopa care are ca rezultat supradozajul cu medicamente. Pacienții și îngrijitorii trebuie informați cu privire la riscul potențial de a dezvolta DDS înainte de inițierea tratamentului (vezi și pct. 4.8).
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Se recomandă prudență la administrarea concomitentă a următoarelor medicamente cu levodopa/carbidopa:
Hipotensiunea postulară simptomatică a apărut atunci când levodopa/carbidopa a fost administrată pacienților care au luat anumite medicamente antihipertensive. Prin urmare, dacă este inițiat tratamentul cu levodopa/carbidopa, poate fi necesară ajustarea dozei de agenți antihipertensivi.
Anticolinergicele pot afecta absorbția și, astfel, răspunsul terapeutic al pacientului.
Cazuri de reacții adverse, inclusiv hipertensiune și diskinezie, au fost raportate rar cu utilizarea concomitentă de antidepresive triciclice și levodopa/carbidopa.
Dacă pacienții iau inhibitori de monoaminooxidază, vezi pct. 4.3.
Studiile arată că utilizarea concomitentă cu sulfat feros sau gluconat feros reduce biodisponibilitatea carbidopa și/sau levodopa.
Antagoniștii receptorilor de dopamină D2 (de exemplu fenotiazine, butirofenone și risperidonă) și izoniazidă pot reduce efectele terapeutice ale levodopa. S-a raportat că fenitoina și papaverina inversează efectele benefice ale levodopa în tratamentul bolii Parkinson. Pacienții care iau aceste medicamente cu levodopa/carbidopa trebuie monitorizați îndeaproape pentru o posibilă reducere a răspunsului terapeutic. .
Nu se recomandă utilizarea levodopa/carbidopa cu agenți care diminuează dopamina (de exemplu, tetrabenazină) sau alte medicamente cunoscute ca cauzând depleția monoaminei.
Tratamentul concomitent cu o combinație de levodopa/carbidopa cu selegilină poate provoca hipotensiune ortostatică severă, care este puțin probabil să fie cauzată de combinația dintre levodopa/carbidopa singură (vezi pct. 4.3).
Deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi, absorbția levodopa poate fi redusă la unii pacienți pe o dietă bogată în proteine.
Levodopa și carbidopa au cauzat anomalii în unele teste de laborator. Acestea includ teste ale funcției hepatice crescute, cum ar fi fosfatază alcalină, aspartat aminotransferază (AST), alanină aminotransferază (ALT), lactat dehidrogenază, bilirubină, azot uree din sânge, creatinină, acid uric și, de asemenea, un test pozitiv Coombs.
S-au observat scăderea nivelului de hemoglobină și hematocrit, niveluri crescute de glucoză, precum și leucocite din sânge, bacterii și sânge în urină cu levodopa/carbidopa.
Dacă se utilizează benzi de testare pentru determinarea cetonuriei, levodopa/carbidopa poate provoca reacții fals pozitive la corpurile cetonice. Această reacție nu este modificată prin fierberea probei de urină.
Rezultate false negative pot apărea, de asemenea, în determinarea glicozuriei utilizând metode de glucoză oxidază.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Deși efectele levodopa/carbidopa asupra sarcinii la om sunt necunoscute, atât levodopa, cât și combinația dintre carbidopa și levodopa au cauzat malformații viscerale și scheletice la iepuri. Prin urmare, levodopa/carbidopa trebuie utilizat la femei în timpul sarcinii și în perioada fertilă numai dacă beneficiul potențial justifică riscul care poate apărea în timpul sarcinii.
Nu se știe dacă carbidopa este excretată în laptele matern uman. Într-un studiu realizat la o mamă care alăptează cu boala Parkinson, s-a observat excreția levodopa în laptele matern. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele matern uman și există potențialul unor reacții adverse grave la sugari, ar trebui luată o decizie dacă se întrerupe alăptarea sau se întrerupe levodopa/carbidopa, luând în considerare.
Administrarea combinației levodopa/carbidopa la doze de 20/10, 50/10 sau 100/10 mg/kg/zi nu a afectat în mod negativ fertilitatea masculină sau feminină la șobolani și performanța reproductivă.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Răspunsurile individuale la tratament pot varia și unele reacții adverse care au fost raportate cu levodopa/carbidopa pot afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pacienții tratați cu levodopa care dezvoltă somnolență și/sau un episod de apariție bruscă a somnului trebuie instruiți să evite conducerea vehiculelor sau să se angajeze în activități în care atenția afectată îi poate expune pe ei sau alte persoane la riscul de rănire gravă sau deces (de exemplu, operatorii de mașini).) până când astfel de episoade recurente sau somnolență scad (vezi și pct. 4.4).
4.8 Reacții adverse
Reacțiile adverse raportate în studiile clinice sau experiența după punerea pe piață sunt grupate în conformitate cu terminologia MedDRA cu frecvența de apariție: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la contact) Termeni și condiții Ajutor Feedback Protecție date personale Cookie-uri