tbl flm 14x10 mg/10 mg (blis. OPA/Al/PVC/A)

Conținutul rezumatului caracteristicilor (SPC)

Anexa nr. 2 la decizia privind înregistrarea unui medicament, id. 2009/07665-REG

amlodipină

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

ACIDWELL 20 mg comprimate gastrorezistente

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat gastro-rezistent conține 20 mg pantoprazol (sub formă de pantoprazol sodiu sesquihidrat).

Excipient: comprimatul gastro-rezistent conține 1 µg lac de aluminiu colorant Ponceau 4R (E 124)

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat galben, oval, cu negru inscripționat cu „20".

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux (de exemplu arsuri la stomac, insuficiență acidă) la pacienții adulți.

4.2 Doze și mod de administrare

Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol (un comprimat) pe zi.

Poate fi necesar să luați comprimatele continuu timp de 2-3 zile pentru a obține ameliorarea simptomelor. După rezolvarea completă a simptomelor, tratamentul trebuie întrerupt.

Fără consultarea unui medic, durata tratamentului nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

Dacă simptomele nu se rezolvă în timpul a două săptămâni de tratament continuu, pacientul trebuie instruit să consulte un medic.

Grupuri speciale de pacienți

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

Utilizare la copii și adolescenți

Acidwell nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea.

Comprimatele Acidwell nu trebuie mestecate sau zdrobite. Ar trebui să fie înghițite întregi cu lichid. Se iau înainte de mese.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți (vezi pct. 6.1).

Administrarea concomitentă cu atazavir (vezi pct. 4.5).

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Pacienții trebuie instruiți să consulte un medic atunci când:

au pierderea neintenționată în greutate, anemie, sângerări gastro-intestinale, disfagie, vărsături persistente sau vărsături cu prezența sângelui, deoarece acest lucru poate atenua simptomele și întârzia diagnosticul unei boli grave. În aceste cazuri, ar trebui exclusă o posibilă malignitate.

au avut ulcer de stomac în trecut sau au suferit o intervenție chirurgicală gastro-intestinală.

primesc tratament simptomatic al indigestiei sau arsurilor la stomac continuu timp de 4 săptămâni sau mai mult.

aveți icter, insuficiență hepatică sau afecțiuni hepatice.

aveți orice altă boală gravă care afectează starea generală de sănătate.

au peste 55 de ani și au simptome noi sau recent modificate.

Pacienții cu simptome recurente pe termen lung de indigestie sau arsuri la stomac trebuie să se adreseze medicului lor la intervale regulate. În special, pacienții cu vârsta peste 55 de ani care iau medicamente pentru indigestie sau arsuri la stomac care nu sunt prescrise zilnic trebuie să-și informeze farmacistul sau medicul.

Pacienții nu trebuie să ia concomitent alți inhibitori ai pompei de protoni sau antagoniști ai receptorilor H2.

Pacienții trebuie să se consulte cu medicul înainte de a lua acest medicament dacă urmează să fie supuși unui examen endoscopic sau să fie supus unui test de respirație cu uree.

Pacienții trebuie informați că comprimatele nu sunt destinate să ofere o ușurare imediată. După aproximativ o zi de tratament cu pantoprazol, pacienții pot începe să dezvolte simptome, dar poate fi necesar să luați acest medicament timp de până la 7 zile pentru a obține controlul complet al arsurilor la stomac. Pacienții nu trebuie să ia pantoprazol ca medicament preventiv.

Reducerea acidului stomacal în orice mod, inclusiv utilizarea inhibitorilor pompei de protoni, mărește numărul de bacterii prezente în mod normal în tractul gastro-intestinal. Tratamentul cu medicamente care reduc acidul gastric duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastro-intestinale, cum ar fi cele cauzate de Salmonella, Campylobacter sau C. difficile.

Acest medicament conține lac de aluminiu Ponceau 4R (E 124), care poate provoca reacții alergice.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Acidwell poate reduce absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate depinde de pH-ul gastric (de exemplu, ketoconazol).

Administrarea concomitentă de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cu omeprazol (40 mg o dată pe zi) sau atazanavir 400 mg cu lansoprazol (doză unică de 60 mg) la voluntari sănătoși s-a dovedit a reduce semnificativ biodisponibilitatea atazanavirului. Absorbția atazanavirului este dependentă de pH. Prin urmare, pantoprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir (vezi pct. 4.3).

Pantoprazolul este metabolizat în ficat de sistemul enzimatic al citocromului P450. Prin urmare, o interacțiune a pantoprazolului cu alte medicamente care sunt metabolizate de același sistem enzimatic nu poate fi exclusă. Cu toate acestea, studiile specifice nu au arătat interacțiuni relevante din punct de vedere clinic cu medicamente precum carbamazepina, cafeina, diazepamul, diclofenacul, digoxina, etanolul, glibenclamida, metoprololul, naproxenul, nifedipina, fenitoina, piroxicamul, teofilina și tronetroneptinefrina și constrictorul tronului.

Deși nu au fost observate interacțiuni în studiile clinice farmacocinetice cu administrarea concomitentă de fenprocumon sau warfarină, au fost raportate mai multe cazuri de modificări ale raportului internațional normalizat (INR) în timpul tratamentului concomitent în timpul comercializării concomitente. De aceea, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină/INR la pacienții tratați cu anticoagulante cumarinice (de exemplu, fenprocumon sau warfarină) după inițierea, întreruperea sau utilizarea neregulată a pantoprazolului.

Nu s-au observat interacțiuni cu antiacide administrate concomitent.

Sarcina și alăptarea

Nu există date adecvate privind utilizarea pantoprazolului la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Studiile preclinice nu au evidențiat afectarea fertilității sau efecte teratogene (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni. Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Nu se știe dacă pantoprazolul este excretat în laptele matern uman. Studiile la animale au arătat excreția pantoprazolului în laptele matern. Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pot apărea reacții adverse, cum ar fi amețeli și tulburări de vedere (vezi pct. 4.8). Dacă apar aceste reacții adverse, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

4.8 Reacții adverse

Se așteaptă să apară reacții adverse la aproximativ 5% dintre pacienți. Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt diareea și cefaleea, care apar la aproximativ 1% dintre pacienți. Următoarele reacții adverse au fost raportate cu pantoprazol.

Tabelul următor enumeră reacțiile adverse cu următoarele clasificări de frecvență:

Foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la +/K + -ATPaza, care este etapa finală în producția de acid clorhidric în stomac.

Inhibarea este dependentă de doză și afectează secreția acidă bazală și stimulată. La majoritatea pacienților, arsurile la stomac și simptomele refluxului acid dispar în decurs de o săptămână. Pantoprazolul reduce aciditatea gastrică. Nivelul gastrinei crește proporțional cu scăderea acidității. Creșterea nivelului de gastrină este reversibilă. Deoarece pantoprazolul se leagă de o enzimă distală de nivelul receptorului celular, poate inhiba secreția de acid clorhidric independent de stimularea de către alte substanțe (acetilcolină, histamină, gastrină). Efectul este același pentru administrarea orală și intravenoasă.

Nivelurile de gastrină sunt crescute atunci când pantoprazolul este administrat în stare de repaus alimentar. În majoritatea cazurilor, acestea nu vor depăși limita superioară a intervalului de referință pentru tratamentul pe termen scurt. În timpul tratamentului pe termen lung, nivelurile de gastrină se dublează în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, creșterea excesivă a avut loc numai în cazuri rare. Ca rezultat, s-a observat o creștere ușoară până la moderată a numărului de celule endocrine specifice (ECL) din stomac (hiperplazie simplă până la adematoidă) într-un număr mic de cazuri în timpul tratamentului de lungă durată. Cu toate acestea, conform studiilor efectuate până în prezent, la om nu s-a observat nicio formare de precursori ai carcinoidelor (hiperplazie atipică) sau carcinoide gastrice găsite în experimentele pe animale (vezi pct. 5.3).

Într-o analiză retrospectivă a 17 studii care au implicat 5.960 de pacienți cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) tratați numai cu 20 mg pantoprazol, simptomele au fost asociate cu reflux acid, de ex. arsuri la stomac și regurgitare acidă, evaluate în conformitate cu o metodologie standardizată. În studii selectate, cel puțin un simptom al refluxului acid a trebuit notat timp de 2 săptămâni. În aceste studii, GERD a fost diagnosticată prin examen endoscopic, cu excepția unui studiu în care pacienții au fost incluși numai pe baza simptomatologiei.

În aceste studii, procentul de pacienți care au avut o remisie completă a arsurilor la stomac după 7 zile a variat de la 54,0% la 80,6% în grupul cu pantoprazol. După 14 zile, a existat o rezoluție completă a arsurilor la stomac la 62,9% până la 88,6% dintre pacienți și după 28 de zile la 68,1% până la 92,3% dintre pacienți.

În cazul regresiei complete a insuficienței acide, s-au obținut rezultate similare ca în cazul arsurilor la stomac. După 7 zile, procentul pacienților care au prezentat rezolvarea completă a insuficienței acide a variat între 61,5% și 84,4%, după 14 zile între 67,7% și 90,4% și după 28 de zile între 75,2%.% Și 94,5%.

S-a dovedit că pantoprazolul este mai eficient decât antagoniștii placebo și ai receptorilor H2 și este mai puțin eficient decât alți inhibitori ai pompei de protoni. Rata de remisie a simptomelor de reflux acid a fost în mare măsură independentă de stadiul inițial al GERD.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Farmacocinetica nu se modifică după administrarea unică și repetată. După dozele orale și intravenoase variind de la 10 mg la 80 mg, farmacocinetica plasmatică a pantoprazolului este liniară.

Pantoprazolul se absoarbe complet și rapid după administrarea orală. S-a constatat că biodisponibilitatea absolută a tabletelor este de aproximativ 77%. În medie, 2,0-2,5 ore (tmax) după o singură doză orală de 20 mg, concentrațiile serice maxime (Cmax) de aproximativ 1-1,5/g/ml au fost atinse.

Aceste valori au rămas constante după administrarea repetată. Aportul concomitent de alimente nu a avut niciun efect asupra biodisponibilității (ASC sau Cmax), dar a crescut variabilitatea timpului de absorbție (lag-time, tlag).

Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 l/kg și legarea de proteinele serice este de aproximativ 98%.

Metabolism și excreție

Clearance-ul este de aproximativ 0,1 l/h/kg, iar timpul de înjumătățire plasmatică terminal (t1/2) este de aproximativ 1 oră. Au fost raportate mai multe cazuri de persoane cu eliminare întârziată. Datorită legării specifice a pantoprazolului la pompele protonice ale celulelor parentale, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu se corelează cu o durată de acțiune semnificativ mai lungă (inhibarea secreției acide).

Pantoprazolul este metabolizat aproape exclusiv de ficat. Metaboliții pantoprazolului sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 80%), restul fiind excretați prin fecale. Metabolitul principal atât în ​​ser, cât și în urină este desmetilpantoprazolul, care este conjugat cu sulfat. Timpul de înjumătățire al metabolitului principal (aproximativ 1,5 ore) nu este mult mai lung decât timpul de înjumătățire al pantoprazolului.

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală

Nu este necesară reducerea dozei de pantoprazol la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv pacienții supuși dializei pentru a elimina doar cantități neglijabile de pantoprazol). Timpul de înjumătățire plasmatică al pantoprazolului este scurt, la fel ca la subiecții sănătoși. Deși metabolitul principal are un timp de înjumătățire mai lung (2-3 ore), excreția este încă rapidă și nu are loc acumularea.

Insuficiență hepatică

După administrarea de pantoprazol la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa A, B și C Child-Pugh), valorile timpului de înjumătățire au crescut de la 3 la 7 ore și valorile ASC au crescut de 3 până la 6 ori, în timp ce Cmax a crescut comparativ la subiecți sănătoși.creștere doar ușor - de 1,3 ori.

Creșterea ușoară a ASC și Cmax la voluntarii vârstnici comparativ cu voluntarii mai tineri nu a fost relevantă clinic.

5.3 Date preclinice de siguranță

Datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate și genotoxicitate.

Neoplasmele neuroendocrine au fost identificate într-un studiu de carcinogenitate de doi ani la șobolani. În plus, papiloamele cu celule scuamoase din zona gurii esofagiene au fost observate într-un studiu la șobolani. Mecanismul care conduce la formarea carcinoidelor gastrice cauzate de benzimidazoli substituiți a fost investigat cu atenție și sugerează că acesta este un răspuns secundar la nivelurile semnificativ crescute de gastrină serică observate la șobolani în timpul terapiei cu doze mari cronice.

Într-un studiu de doi ani pe rozătoare, un număr crescut de tumori hepatice a fost observat la șobolani (un singur studiu la șobolani) și la șoareci femele, care a fost interpretat ca o consecință a metabolismului hepatic ridicat al pantoprazolului.

În grupul de șobolani care au primit cea mai mare doză (200 mg/kg) într-un studiu de doi ani, s-a observat o ușoară creștere a modificărilor neoplazice ale tiroidei. Apariția acestor tumori este asociată cu modificări induse de pantoprazol în degradarea tiroxinei în ficatul șobolanilor. Deoarece doza terapeutică la om este mică, nu sunt de așteptat efecte adverse asupra glandei tiroide.

Nu au fost observate semne de embriotoxicitate (fără nivel observat de efect advers, NOAEL) în studiile la animale (șobolan) la 5 mg/kg. Studiile nu au arătat nici o afectare a fertilității sau efecte teratogene.

Trecerea placentară a fost studiată la șobolani. S-a constatat că crește odată cu gestația avansată. Ca urmare, concentrația de pantoprazol la făt este crescută cu puțin timp înainte de naștere.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Crospovidonă (tip A)

Hiproloză (tip EXF)

Carbonat de sodiu, anhidru

Dioxid de siliciu coloidal

Oxid de fier galben (E 172)

Copolimer acid metacrilic/acrilat de etil (1: 1)

Lac de aluminiu Ponceau 4R (E 124)

Lac de aluminiu chinolin galben (E 104)

Dioxid de titan (E 171)

Oxid de fier negru (E 172)

Oxid de fier roșu (E 172)

Oxid de fier galben (E 172)

6.2 Incompatibilități

6.3 Perioada de valabilitate

valabil numai pentru containerele din PEHD:

Perioada de valabilitate după prima deschidere a recipientului HDPE: 6 luni.

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Blistere ALU-OPA/ALU/PVC: 7, 14 comprimate gastro-rezistente

Recipient din HDPE cu capac filetat din polipropilenă cu desicant: 7, 14 comprimate gastro-rezistente

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

8. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI