palmitat paliperidonă

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

TREVICTA 175 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
TREVICTA 263 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
TREVICTA 350 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită
TREVICTA 525 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită de 175 mg

Fiecare seringă preumplută conține 273 mg palmitat de paliperidonă corespunzător 175 mg de paliperidonă.

Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită de 263 mg

Fiecare seringă preumplută conține 410 mg palmitat de paliperidonă corespunzător la 263 mg de paliperidonă.

Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită de 350 mg

Fiecare seringă preumplută conține 546 mg palmitat de paliperidonă echivalent cu 350 mg de paliperidonă.

525 mg suspensie injectabilă cu eliberare prelungită

Fiecare seringă preumplută conține 819 mg paliperidonă palmitat echivalentă cu 525 mg paliperidonă.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Suspensie injectabilă cu eliberare prelungită.

Suspensia este de culoare albă până la aproape albă. Suspensia are un pH neutru (aproximativ 7,0).

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

TREVICTA, injecție de 3 luni, este indicat pentru tratamentul de întreținere a schizofreniei la pacienții adulți care sunt stabilizați clinic la o injecție de 1 lună de palmitat de paliperidonă (vezi pct. 5.1).

4.2 Doze și mod de administrare

Pacienții care sunt tratați în mod adecvat cu injecție de paliperidonă de 1 lună (de preferință de patru luni sau mai mult) și care nu necesită ajustarea dozei pot fi trecuți la injecție de 3 luni de palmitat de paliperidone.

TREVICTA trebuie început la următoarea doză programată de o lună de injecție de palipiridonă palmitată (± 7 zile). Doza de TREVICTA trebuie determinată din doza anterioară de palmitat de paliperidonă injectabilă de 1 lună, utilizând doza de 3,5 ori mai mare enumerată în tabelul următor:

Dozele de TREVICTA la pacienții tratați în mod adecvat cu injecție de 1 lună de palmitat de paliperidonă

Dacă doza este de palmitat de paliperidonă injectabilă pe o lună Începeți să administrați TREVICTA cu următoarea doză
50 mg 175 mg
75 mg 263 mg
100 mg 350 mg
150 mg 525 mg

Nu există nicio doză de TREVICTA care să corespundă dozei de 25 mg de injecție pe lună de palmitat de paliperidonă, o astfel de doză nu a fost studiată.

După doza inițială de TREVICTA, TREVICTA trebuie administrat sub formă de injecție intramusculară o dată la 3 luni (± 2 săptămâni, vezi și secțiunea Doza ratată).

Dacă este necesar, ajustarea dozei de TREVICTA poate fi efectuată la fiecare 3 luni în trepte cuprinse între 175 mg și 525 mg pe baza tolerabilității și/sau eficacității pacientului. Datorită efectelor pe termen lung ale TREVICTA, răspunsul pacientului la doza ajustată poate să nu fie evident timp de câteva luni (vezi pct. 5.2). Dacă pacientul este încă simptomatic, starea sa trebuie gestionată conform practicii clinice.

Trecerea de la alte antipsihotice

Pacienții nu trebuie să treacă direct de la alte antipsihotice, deoarece palmitatul de paliperidonă injectabil de 3 luni poate fi utilizat numai dacă pacientul este stabilizat pe un palmitat de paliperidonă injectabil de o lună.

Trecerea de la TREVICTA la alte antipsihotice

Dacă tratamentul cu TREVICTA este întrerupt, trebuie luată în considerare eliberarea prelungită.

Trecerea de la TREVICTA la palmitat de paliperidonă injectabil de 1 lună

Pentru a trece de la TREVICTA la palmitat de paliperidonă injectabil de 1 lună, trebuie administrat palmitat de paliperidonă injectabil de 1 lună la următoarea doză de TREVICTA de administrat, utilizând doza mai mică de 3,5 ori enumerată în tabelul următor. Doza inițială prescrisă în informațiile referitoare la palmitatul de paliperidonă injectabil de 1 lună nu este necesară. Injectarea cu palitatidonă de palmitat timp de 1 lună trebuie administrată în continuare la intervale lunare, așa cum este descris în informațiile despre produs.

Doze de palmitat de paliperidonă injectabil de 1 lună la pacienții care trec de la TREVICTA

Dacă ultima doză este TREVICTA Începeți o injecție de 1 lună de palmitat de paliperidonă 3 luni mai târziu la următoarea doză
175 mg 50 mg
263 mg 75 mg
350 mg 100 mg
525 mg 150 mg

Tranziția de la TREVICTA la comprimate cu eliberare prelungită zilnice de paliperidonă Pentru tranziția de la TREVICTA la comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă, administrarea zilnică a comprimatelor cu eliberare prelungită de paliperidonă trebuie inițiată la 3 luni după ultima doză de TREVICTA și continuată cu comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă după cum este descris în tabelul de mai jos. Tabelul următor enumeră regimurile de ajustare a dozei recomandate pentru a permite pacienților stabilizați anterior pe diferite doze de TREVICTA să obțină o expunere similară la paliperidonă cu comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă.

Doze de comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă la pacienții care trec de la TREVICTA *

Ultima doză de TREVICTA (săptămâna 0) Numărul săptămânii după ultima doză de TREVICTA
Săptămâni 12-18, inclusiv Săptămânile 19-24, inclusiv Începând cu a 25-a săptămână
Doza zilnică de comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă
175 mg 3 mg 3 mg 3 mg
263 mg 3 mg 3 mg 6 mg
350 mg 3 mg 6 mg 9 mg
525 mg 6 mg 9 mg 12 mg

* Toate dozele o dată pe zi de comprimate cu eliberare prelungită de paliperidonă trebuie individualizate pentru fiecare pacient, luând în considerare variabilele ca motiv al schimbării, răspunsul pacientului la tratamentul anterior cu paliperidonă, severitatea simptomelor psihotice și/sau tendința efecte secundare.

TREVICTA trebuie injectat o dată la 3 luni. Pentru a evita pierderea unei doze de TREVICTA, pacienților li se poate administra o injecție cu până la 2 săptămâni înainte sau după termenul de 3 luni.

Dozele ratate

Dacă doza programată este omisă și timpul de la ultima injecție este Acțiune
> 3 luni până la 4 luni Injecția trebuie administrată cât mai curând posibil și apoi programul de injecție de 3 luni trebuie continuat.
4 luni până la 9 luni Urmați regimul recomandat pentru începerea tratamentului din tabelul de mai jos.
> 9 luni Reîncepeți tratamentul cu palmitat de paliperidonă injectabil timp de 1 lună, așa cum este descris în Rezumatul caracteristicilor produsului. Tratamentul cu TREVICTA poate fi continuat după ce pacientul a fost tratat în mod adecvat cu injecție de 1 lună de palmitat de paliperidonă de preferință timp de 4 luni sau mai mult.

Schema recomandată pentru reluarea tratamentului după omiterea TREVICTA timp de 4 luni până la 9 luni

a Consultați și Informații pentru medici sau profesioniști din domeniul sănătății pentru a selecta un ac pentru injecție în mușchiul deltoid în funcție de greutatea corporală.

Eficacitatea și siguranța la vârstnici> 65 de ani nu au fost stabilite.

În general, aceeași doză de TREVICTA este recomandată pacienților vârstnici cu funcție renală normală ca și pacienților adulți mai tineri cu funcție renală normală.

Datorită posibilei funcții renale reduse la pacienții vârstnici, consultați Insuficiență renală pentru recomandări de dozare la pacienții cu insuficiență renală.

Insuficiență renală

și Frecvența reacțiilor adverse este clasificată ca „necunoscută”, deoarece acestea nu au fost observate în studiile clinice cu paliperidonă palmitată. Acestea au fost derivate fie din rapoarte spontane post-introducere pe piață și frecvența nu poate fi determinată, fie au fost derivate din date din studiile clinice cu risperidonă (orice formulare) sau paliperidonă orală și/sau rapoarte post-introducere pe piață.

b A se vedea „Hiperprolactinemia” de mai jos.

c A se vedea „Simptome extrapiramidale” de mai jos.

d În studiile clinice controlate cu placebo, diabetul zaharat a fost raportat la 0,32% dintre pacienții tratați cu injecție de paliperidonă de palitată de 1 lună, comparativ cu 0,39% în grupul placebo. Incidența generală din toate studiile clinice a fost de 0,65% din toți pacienții tratați cu injecție de paliperidonă pe o lună.

e Insomnia include: insomnie inițială, insomnie în stadiu intermediar; Convulsiile includ: convulsii grand mal; Edemul include: edem generalizat, edem periferic, edem scobit; Tulburările menstruale includ: menstruație întârziată, menstruație neregulată, oligomenoree.

Efecte secundare raportate la formulările de risperidonă

Paliperidona este metabolitul activ al risperidonei, prin urmare, profilurile reacțiilor adverse ale acestor medicamente (inclusiv formulările orale și injectabile) sunt relevante unul pentru celălalt.

Descrierea reacțiilor adverse selectate

În timpul utilizării după punerea pe piață, cazuri de reacție anafilactică după injectarea de paliperidonă de o lună au fost raportate rar la pacienții care au tolerat anterior risperidona orală sau paliperidona orală (vezi pct. 4.4).

Reacții la locul injectării

În studiile clinice cu TREVICKA, 5,3% dintre pacienți au raportat o reacție adversă legată de locul injectării. Niciunul dintre aceste evenimente nu a fost sever sau a condus la întreruperea tratamentului. Pe baza evaluării investigatorilor, indurarea, roșeața și umflarea nu au fost găsite sau au fost ușoare în ≥ 95% din evaluări. Durerea la locul injectării evaluată de pacienți pe baza unei scale analogice vizuale a fost scăzută și a scăzut în timp.

Simptome extrapiramidale (EPS)

În studiile clinice cu TREVICCA, au fost raportate acatizie, diskinezie, distonie, parkinsonism și tremor la 3,9%, 0,8%, 0,9%, 3,6% și respectiv 1,4% dintre pacienți.

Simptomele extrapiramidale (EPS) au inclus o analiză combinată a următorilor termeni: parkinsonism (include tulburare extrapiramidală, simptome extrapiramidale, fenomen on și off, boala Parkinson, criză parkinsoniană, hipersecreție de salivă, rigiditate musculo-scheletică, parkinsonism, salivă, vezică, hipokinezie rigidă, mascat față, rigiditate musculară, akinezie, rigiditate a gâtului, rigiditate musculară, mers parkinsonian, reflex glabelar anormal și tremur de odihnă parkinsoniană), acathisia (incluzând akathisia, neliniște, hiperkinezie și sindromul picioarelor neliniștite), diskinezie, zvâcniri musculare, coreoatetoza, atetoza și mioclonul), distonie (inclusiv distonie, spasm cervical, emprostoton, criză oculară, distonie oromandibulară, risus sardonicus, tetanie, hipertensiune arterială, torticolis, contracții musculare involuntare de vânătăi, spasme faciale, laringospasm, miotonie, opisthot spasm orofaringian, pleurototon, spasm lingvistic și trism) și tremur.

Creștere în greutate

Într-un studiu de întrerupere randomizat pe termen lung, a fost raportată o creștere anormală în greutate ≥ 7% de la un punct de referință dublu-orb până la un punct dublu orb la 10% dintre pacienții din grupul TREVICCA și la 1% dintre pacienții din grupul placebo. În schimb, reduceri anormale ale greutății (≥ 7%) de la valoarea inițială dublu-orb la punctul dublu orb au fost raportate la 1% dintre pacienții din grupul TREVICKA și la 8% dintre pacienții din grupul placebo. Modificările medii ale greutății corporale de la linia de bază dublu-orb la punctul final dublu-orb au fost +0,94 kg pentru grupul TREVICKA și -1,28 kg pentru grupul placebo.

În timpul fazei dublu-orb a unui studiu de întrerupere randomizat pe termen lung, creșteri ale prolactinei peste intervalul de referință (> 13,13 ng/ml la bărbați și> 26,72 ng/ml la femei) au fost observate la un procent mai mare de bărbați și femei în grupul TREVICKA decât în ​​grupul TREVICKA. cu placebo (9% vs. 3% și respectiv 5% vs. 1%). În grupul TREVICCA, schimbarea medie de la linia de bază dublu-orb la punctul dublu-orb a fost de +2,90 ng/ml la bărbați (față de -10,26 ng/ml în grupul placebo) și +7,48 ng/ml în grupul placebo. femei (vs. -32,93 ng/ml în grupul placebo). O femeie (2,4%) din grupul TREVICCA a prezentat o reacție adversă la amenoree, în timp ce nu au fost raportate reacții adverse potențial legate de prolactină în rândul femeilor din grupul placebo. La bărbați, nu au existat reacții adverse potențial legate de prolactină în niciunul dintre grupuri.

Efectele acestei clase de medicamente

Prelungirea intervalului QT, aritmiile ventriculare (fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară), moartea subită inexplicabilă, stopul cardiac și Torsada vârfurilor pot apărea cu antipsihotice.

Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri de tromboză venoasă profundă (frecvență necunoscută), cu utilizarea antipsihoticelor.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea de introducere pe piață este importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu-risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să raporteze orice reacție adversă suspectată la centrul național de raportare enumerat în anexa V.

4.9 Supradozaj

În general, semnele și simptomele așteptate sunt exacerbate de efectele farmacologice cunoscute ale paliperidonei, i. somnolență și sedare, tahicardie și hipotensiune arterială, prelungirea intervalului QT și simptome extrapiramidale. Torsada vârfurilor și fibrilația ventriculară au fost raportate în asociere cu supradozajul oral cu paliperidonă. În caz de supradozaj acut, trebuie luată în considerare în același timp posibilitatea supradozajului cu mai multe medicamente.

Natura formulării cu eliberare susținută și timpul de înjumătățire prin eliminare îndelungat al paliperidonei trebuie luate în considerare atunci când se evaluează necesitatea tratamentului și convalescenței. Nu există un antidot specific pentru paliperidonă. Trebuie aplicate măsuri generale de sprijin. Asigurați și mențineți căile respiratorii libere și asigurați o oxigenare și ventilație adecvate.

Monitorizarea parametrilor cardiovasculari, inclusiv monitorizarea ECG continuă, trebuie inițiată imediat pentru posibile aritmii cardiace. Hipotensiunea și insuficiența circulatorie ar trebui tratate prin tehnici adecvate, inclusiv fluide intravenoase și/sau simpatomimetice. În caz de simptome extrapiramidale severe, trebuie administrați agenți anticolinergici. Pacientul trebuie monitorizat atent până la recuperarea sa.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptice, alte antipsihotice, codul ATC: N05AX13 TREVICTA conține un amestec racemic de (+) - și (-) - paliperidonă.

Paliperidona este un blocant selectiv al monoaminei cu proprietăți farmacologice diferite de neurolepticele tradiționale. Paliperidona se leagă strâns de receptorii serotoninei 5-HT2 și de receptorii dopaminergici D2. Paliperidona blochează, de asemenea, receptorii alfa 1-adrenergici și, într-o măsură mai mică, receptorii histaminici H1 și receptorii alfa 2-adrenergici. Activitatea farmacologică a enantiomerilor (+) - și (-) - paliperidonei este similară calitativ și cantitativ.

Paliperidona nu se leagă de receptorii colinergici. Deși paliperidona este un antagonist puternic al receptorilor D2 care sa dovedit a ameliora simptomele pozitive ale schizofreniei, provoacă catalepsie mai puțin pronunțată și reduce funcția motorie într-o măsură mai mică decât neurolepticele tradiționale. Antagonismul serotoninergic central dominant poate reduce tendința paliperidonei de a provoca reacții adverse extrapiramidale.

Eficacitatea TREVICTA în tratamentul de întreținere a schizofreniei la pacienții tratați în mod adecvat timp de cel puțin patru luni cu o injecție de 1 lună de paliperidonă palmitată, cu ultimele două doze de potență egală, a fost evaluată într-o singură perioadă lungă, randomizată, dublu-orb., studiu controlat cu placebo, un studiu orbit, controlat activ al non-inferiorității. În ambele studii, criteriul principal de evaluare sa bazat pe recurență.

Pe baza analizei finale (N = 305), 42 de pacienți (29,0%) din grupul placebo și 14 pacienți (8,8%) din grupul TREVICKA au recidivat în timpul fazei dublu-orb. Raportul de pericol a fost de 3,81 (IC 95%: 2,08; 6,99), indicând o reducere de 74% a riscului de recidivă cu TREVICKA comparativ cu placebo. Timpul Kaplan-Meier până la recidiva curbei după grupul de tratament este prezentat în Figura 1. S-a observat o diferență semnificativă (p Contact Termeni și condiții de utilizare Ajutor Feedback Confidențialitate Cookie-uri